Etamsylat

Etamsylat
Dane kliniczne
Nazwy handlowe	Cyklonamina, Dicynene, Dicynone, Haemostop, Menostat
AHFS / Drugs.com	Międzynarodowe nazwy leków
Kod ATC	B02BX01 ( KTO ) ;
Identyfikatory
	nazwa IUPAC kwas 2,5-dihydroksybenzenosulfonowy; N-etyloetanoamina;
Numer CAS	2624-44-4 ;
Identyfikator klienta PubChem	17506;
ChemSpider	16553 ;
UNII	24YL531VOH;
KEGG	D01282 ;
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )	DTXSID4045559 ;
Karta informacyjna ECHA	100.018.265
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C10H17NO5S _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa	263,31 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz;
	UŚMIECH CCNCC.c1cc(c(cc1O)S(=O)(=O)O)O;
	InChI InChI=1S/C6H6O5S.C4H11N/c7-4-1-2-5(8)6(3-4)12(9,10)11;1-3-5-4-2/h1-3,7- 8H,(H,9,10,11);5H, ; Klucz:HBGOLJKPSFNJSD-UHFFFAOYSA-N ;
	(co to jest?)

Etamsylat (czasami pisany jako etamsylan ) jest środkiem przeciwkrwotocznym , który, jak się uważa, działa poprzez zwiększanie oporności w śródbłonku naczyń włosowatych i promowanie adhezji płytek krwi . Hamuje również biosyntezę i działanie tych prostaglandyn , które powodują dezagregację płytek krwi, rozszerzenie naczyń i zwiększoną przepuszczalność naczyń włosowatych.

Wskazania

Profilaktyka i tamowanie krwotoków z małych naczyń krwionośnych, krwotoków dokomorowych u noworodków, krwawień włośniczkowych o różnej etiologii, w tym: krwotoki miesiączkowe i krwotoki maciczne bez patologii organicznej, po przezcewkowej resekcji gruczołu krokowego, krwawe wymioty, smoliste stolce, krwiomocz, krwawienie z nosa; wtórne krwawienia z powodu małopłytkowości lub małopłytkowości, hipokoagulacja, zapobieganie krwotokom okołokomorowym u dzieci urodzonych przedwcześnie.

Mechanizm akcji

Etamsylat jest środkiem hemostatycznym; promuje również działanie angioprotekcyjne i proagregacyjne. Pobudza trombopoezę i ich uwalnianie ze szpiku kostnego. Działanie hemostatyczne jest spowodowane aktywacją tworzenia się tromboplastyny w uszkodzonych miejscach małych naczyń krwionośnych i zmniejszeniem syntezy PgI2 ( prostacykliny ); ułatwia również agregację i adhezję płytek krwi , co ostatecznie powoduje zmniejszenie i zatrzymanie krwotoku.

Dokładny mechanizm działania etamsylanu nie jest znany. Wykazano, że skraca czas krwawienia i utratę krwi z ran. Wydaje się, że ma to związek ze zwiększoną agregacją płytek krwi, w której pośredniczy mechanizm zależny od tromboksanu A2 lub prostaglandyny F2a. Wiązało się to również ze zmniejszonym stężeniem 6-oksoprostaglandyny F1a, stabilnego metabolitu prostacykliny. Prostacyklina jest silnym środkiem rozszerzającym naczynia krwionośne i może być zaangażowana w reperfuzję; jest również dezagregatorem płytek krwi. Podczas gdy same prostaglandyny mogą odgrywać rolę w regulacji przepływu krwi w mózgu, wydaje się, że etamsylan nie ma wpływu na przepływ krwi w mózgu. Uważano również, że etamsylan stabilizuje naczynia włosowate, wzmacniając błony kapilarne poprzez polimeryzację kwasu hialuronowego. Etamsylat ogranicza krwawienie z naczyń włosowatych poprzez działanie na kwas hialuronowy, a wstępne badania wykazały zmniejszenie krwawienia dokomorowego. Etamsylan może również wpływać na mikrokrążenie, sprzyjając agregacji płytek krwi i zwężeniu naczyń, a tym samym hemostazie. Hamuje również skutki rozszerzania naczyń, w których pośredniczy prostaglandyna, i zwiększonej przepuszczalności naczyń włosowatych, zmniejszając w ten sposób obrzęk wtórny do przecieku naczyń włosowatych. Możliwe jest również, że etamsylan zmniejszyłby krwotok reperfuzyjny w niedokrwionych obszarach mózgu, zapobiegając wtórnym uszkodzeniom. Hamując działanie prostaglandyn, etamsylan może wywierać działanie poprzez zamykanie drożnego przewodu i tym samym zwiększanie mózgowego przepływu krwi. Ponadto etamsylan wykazuje interferencję z heparyną, antagonizując jej działanie prokrwotoczne i przeciwzakrzepowe, bez hamowania jej właściwości rozszerzających naczynia krwionośne.