Klindamycyna/nadtlenek benzoilu

Klindamycyna/nadtlenek benzoilu

Kombinacja
Fosforan klindamycyny	Antybiotyk
Nadtlenek benzoilu	Antyseptyczny
Dane kliniczne
Nazwy handlowe	Benzaklin, Duac. Onexton, inni
AHFS / Drugs.com	Informacje dla konsumentów Multitum
MedlinePlus	a603021
Dane licencyjne	US DailyMed : fosforan klindamycyny i nadtlenek benzoilu
Drogi podania	Aktualny
Kod ATC	D10AE51 ( KTO ) D10AF51 ( KTO )
Status prawny
Status prawny	Wielka Brytania : POM (tylko na receptę) USA : tylko ℞ Tylko Rx
Identyfikatory
Numer CAS	151864-03-8
Identyfikator klienta PubChem	57383951
KEGG	D10602   N
N Y (co to jest?)

Clindamycin/benzoil peroxide to miejscowy żel stosowany w leczeniu trądziku . Jest to połączenie antybiotyku klindamycyny i nadtlenku benzoilu , środka antyseptycznego .

Częste działania niepożądane to łuszczenie się, swędzenie i suchość skóry w miejscu nałożenia żelu.

Klindamycyna / nadtlenek benzoilu został dopuszczony do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych w grudniu 2000 r. Jest dostępny jako lek generyczny.

Zastosowania medyczne

Żel jest stosowany na skórę w leczeniu lekkiego i średniego trądziku pospolitego u osób w wieku 12 lat i starszych.

Skuteczność

Do 12 tygodnia występuje średnio 52% zmniejszenie zapalnych zmian trądzikowych.

Połączenie jest mniej skuteczne niż nadtlenek benzoilu/ kwas salicylowy po krótkotrwałym leczeniu trwającym od dwóch do czterech tygodni, ale obie terapie wykazały podobną skuteczność po dziesięciu do dwunastu tygodniach.

Ciąża i laktacja

Nie przeprowadzono badań nad tym, czy stosowanie żeli klindamycyny/ nadtlenku benzoilu jest teratogenne lub ma niekorzystny wpływ na karmione piersią niemowlęta. Podczas gdy doustna klindamycyna przenika do mleka kobiecego, brak jest takich danych dotyczących klindamyiny w postaci żelu. Ograniczone dane dotyczące miejscowego stosowania klindamycyny i nadtlenku benzoilu nie wykazały żadnych problemów związanych z bezpieczeństwem.

Przeciwwskazania

Żel nie jest zalecany dla osób uczulonych na klindamycynę, nadtlenek benzoilu, którykolwiek składnik preparatu lub linkomycynę . Osoby, u których wcześniej zdiagnozowano regionalne zapalenie jelit , wrzodziejące zapalenie jelita grubego lub zapalenie jelita grubego związane z antybiotykami, również nie powinny go stosować.

Skutki uboczne

Częste działania niepożądane to łuszczenie się, swędzenie, zaczerwienienie, suchość, pieczenie i zapalenie skóry . Nadtlenek benzoilu wybiela włosy, ubrania, ręczniki, pościel i tym podobne. Długotrwała ekspozycja na naturalne lub sztuczne światło słoneczne ( promienie UV ) nie jest zalecana, ponieważ żel może powodować nadwrażliwość na światło . Podrażnienie spowodowane nadtlenkiem benzoilu można zmniejszyć, unikając ostrych środków do mycia twarzy i stosując filtry przeciwsłoneczne przed ekspozycją na słońce.

Badania kliniczne wykazały ogólnoustrojowe wchłanianie klindamycyny poprzez miejscowe stosowanie, co w niektórych przypadkach prowadziło do biegunki, krwawej biegunki i zapalenia okrężnicy . Obserwowano również doniesienia o anafilaksji . Jednak źródłami tych doniesień były konta osobiste bez kontroli i nieznanej populacji, dlatego trudno jest przypisać ich przyczynę żelowi klindamycyna / nadtlenek benzoilu.

Interakcje

Nie przeprowadzono żadnych formalnych badań dotyczących interakcji. Łączenie z produktami do stosowania miejscowego zawierającymi alkohol lub środki ściągające , jak również peelingami skóry , może nasilać działanie drażniące klindamycyny/ nadtlenku benzoilu. Miejscowa erytromycyna może antagonizować działanie klindamycyny, chociaż wykazano to jedynie w badaniach in vitro . Miejscowa tretinoina i inne retinoidy mogą być inaktywowane przez nadtlenek benzoilu lub zwiększać jego działanie drażniące.

Farmakologia

Mechanizm akcji

Fosforan klindamycyny jest rozpuszczalnym w wodzie estrem półsyntetycznego antybiotyku klindamycyny, syntetyzowanego z linkomycyny. Podobnie jak makrolidowe , działa jako środek bakteriostatyczny , zakłócając podjednostkę 50S rybosomu Cutibacterium Acnes , hamując syntezę białek bakteryjnych i zapobiegając replikacji bakterii. C. acnes odgrywa rolę w rozwoju trądziku.

Nadtlenek benzoilu zabija również C. acnes , ale uwalniając wolne rodniki tlenowe, utleniając w ten sposób białka bakteryjne. Ponadto wysusza okolicę, zmniejszając wydzielanie sebum , zapobiega zatykaniu porów i działa keratolitycznie . Ponieważ nadtlenek benzoilu jest utleniaczem, a nie antybiotykiem, nie podlega oporności na C. acnes , w przeciwieństwie do klindamycyny.

Wykazano, że oba składniki zmniejszają liczbę zmian trądzikowych z istotnością statystyczną.

Farmakokinetyka

Fosforan klindamycyny jest nieaktywnym prolekiem . Szybko ulega aktywacji do klindamycyny na drodze hydrolizy . Po czterech tygodniach stosowania podczas badania we krwi wykryto 0,043% zastosowanej dawki klindamycyny. Nadtlenek benzoilu jest wchłaniany przez skórę dopiero po redukcji do kwasu benzoesowego , który jest następnie metabolizowany do kwasu hipurowego i wydalany przez nerki.

Społeczeństwo i kultura

Nazwy marek

Połączenie jest sprzedawane pod różnymi markami, w tym Acanya, Benzaclin, Duac i Onexton.

Patent

Dow Pharmaceuticals złożył patent na Onexton, a Urząd Patentów i Znaków Towarowych Stanów Zjednoczonych wydał patent 16 października 2012 r. W dniu 24 listopada 2014 r. Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) zatwierdziła nowe zgłoszenie leku (NDA) nr 050819 dla Onexton, z Dow Pharmaceutical jako posiadaczem. Patent wygasa 5 sierpnia 2029 roku.

Pozwy sądowe

W dniu 12 stycznia 2016 r. Dow Pharmaceutical Sciences i Valeant Pharmaceuticals North America LLC złożyły pozew przeciwko Taro USA i Taro Industries, izraelskiej korporacji. Pozew został złożony w związku z naruszeniem ich patentu Onexton przez Taro, który próbował złożyć skrócony wniosek o nowy lek (ANDA) do Agencji ds. Żywności i Leków (FDA) dla jego ogólnego 3,75% nadtlenku benzoilu i 1,2% fosforanu klindamycyny w żelu do stosowania miejscowego. Sąd uznał, że Taro był winny próby złożenia wniosku patentowego ANDA przed wygaśnięciem patentu Onexton. Perrigo rozstrzygnęło spór patentowy z Valeant i Dow.

Linki zewnętrzne

• „Mieszanina nadtlenku benzoilu z fosforanem klindamycyny” . Portal informacyjny o lekach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.