Pafolacianina

Pafolacianina

Dane kliniczne
Nazwy handlowe	Cytalux
Inne nazwy	OTL38, OTL-0038
Dane licencyjne	US DailyMed : Pafolacianine
Kategoria ciąży	Niepolecane
Drogi podania	Dożylny
Kod ATC	V04CX10 ( KTO )
Status prawny
Status prawny	USA : tylko ℞
Identyfikatory
nazwa IUPAC 2-{( E )-2-[(3E ) -2-(4-{2-[(4-{[(2-amino-4-okso-3,4-dihydro-6-pterydynylo)metyl] aminobenzoilo)amino]-2-karboksyetylo}}fenoksy)-3-{(2E ) -2-[3,3-dimetylo-5-sulfo-1-(4-sulfobutylo)-1,3-dihydro- 2H -indol-2-ylideno]etylideno}-1-cykloheksen-1-ylo]winylo}-3,3-dimetylo-1-(4-sulfobutylo)-3H- indolium -5-sulfonian
Numer CAS	1628423-76-6
Identyfikator klienta PubChem	135565623
Bank Leków	DB15413
ChemSpider	64880249
UNII	F7BD3Z4X8L
KEGG	D12249
CHEMBL	ChEMBL4297412
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C 61 H 67 N 9 O 17 S 4
Masa cząsteczkowa	- 1326,49 g ·mol 1
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz
UŚMIECH CC1(C2=C(C=CC(=C2)S(=O)(=O)[O-])[N+](=C1C=CC3=C(C(=CC=C4C(C5=C(N4CCCCS) (=O)(=O)O)C=CC(=C5)S(=O)(=O)O)(C)C)CCC3)OC6=CC=C(C=C6)CC(C(= O)O)NC(=O)C7=CC=C(C=C7)NCC8=CN=C9C(=N8)C(=O)NC(=N9)N)CCCCS(=O)(=O)O )C
InChI InChI=1S/C61H67N9O17S4/c1-60(2)46-33-44(90(81,82)83)22-24-49(46)69(28-5-7-30-88(75,76) 77)51(60)26-16-38-10-9-11-39(17-27-52-61(3,4)47-34-45(91(84,85)86)23-25- 50(47)70(52)29-6-8-31-89(78,79)80)54(38)87-43-20-12-37(13-21-43)32-48(58( 73)74)66-56(71)40-14-18-41(19-15-40)63-35-42-36-64-55-53(65-42)57(72)68-59( 62)67-55/h12-27,33-34,36,48H,5-11,28-32,35H2,1-4H3,(H9-,62,63,64,66,67,68,71, 72,73,74,75,76,77,78,79,80,81,82,83,84,85,86)/t48-/m0/s1 Klucz:PDXNSXLPXJFETD-DYVQZXGMSA-N

Pafolacianina , sprzedawana pod marką Cytalux , jest środkiem do obrazowania optycznego stosowanym w chirurgii sterowanej fluorescencją . Pafolacianina jest fluorescencyjnym , który wiąże się z komórkami wykazującymi ekspresję receptora folianu (FR).

Najczęstsze działania niepożądane pafolacianiny obejmują reakcje związane z infuzją, w tym nudności, wymioty, ból brzucha, uderzenia gorąca, niestrawność, dyskomfort w klatce piersiowej, swędzenie i nadwrażliwość.

Został dopuszczony do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych w listopadzie 2021 roku. Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków uznaje go za lek pierwszej klasy.

Zastosowania medyczne

Pafolacianina jest wskazana jako pomoc w śródoperacyjnej identyfikacji zmian złośliwych u osób z rakiem jajnika . Jest również wskazany jako pomoc w identyfikacji zmian nowotworowych płuc u dorosłych z rozpoznaniem lub podejrzeniem raka płuc.

Historia

Bezpieczeństwo i skuteczność pafolacianiny oceniano w randomizowanym, wieloośrodkowym, otwartym badaniu kobiet z rozpoznaniem raka jajnika lub z dużym klinicznym podejrzeniem raka jajnika, które miały zostać poddane operacji. Spośród 134 kobiet (w wieku od 33 do 81 lat), które otrzymały dawkę pafolacianiny i były oceniane zarówno w świetle normalnym, jak i fluorescencyjnym podczas operacji, u 26,9% wykryto co najmniej jedną zmianę nowotworową, której nie zaobserwowano podczas standardowej kontroli wzrokowej lub dotykowej.

Bezpieczeństwo i skuteczność pafolacianiny oceniano w randomizowanym, wieloośrodkowym, otwartym badaniu (NCT04241315) uczestników z rozpoznanym lub podejrzewanym rakiem płuc, u których zaplanowano operację. Spośród 110 uczestników, którzy otrzymali dawkę pafolacianiny i byli oceniani zarówno w świetle normalnym, jak i fluorescencyjnym podczas operacji, u 24% wykryto co najmniej jedną zmianę nowotworową, której nie zaobserwowano podczas standardowej kontroli wzrokowej lub dotykowej.

Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) przyznała wniosek o przyznanie sierocego leku pafolacianine , przegląd priorytetowy i oznaczenie szybkiej ścieżki . FDA udzieliła zgody na Cytalux firmie On Target Laboratories, LLC.

Figurki

Śródoperacyjne obrazowanie raka płaskonabłonkowego płuc za pomocą OTL38, później przemianowanego na pafolacianinę. Z Predina i in., 2018.

Linki zewnętrzne

• „Pafolacianina” . Portal informacyjny o lekach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.
• Numer badania klinicznego NCT03180307 dla „OTL38 do śródoperacyjnego obrazowania raka jajnika z dodatnim receptorem kwasu foliowego” na ClinicalTrials.gov
• Numer badania klinicznego NCT04241315 dla „ELUCIDATE: umożliwienie identyfikacji raka płuc za pomocą celowania w receptor folianu (Elucidate)” na ClinicalTrials.gov