Parytaprewir

Parytaprewir
Paritaprevir structure 2.svg
Dane kliniczne
Nazwy handlowe Viekira Pak (w skojarzeniu z ombitaswirem , rytonawirem i dazabuwirem ), Technivie/Viekirax (w skojarzeniu z ombitaswirem i rytonawirem)
Inne nazwy weruprewir; ABT-450
Dane licencyjne

Drogi podania
Doustny
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Dane farmakokinetyczne
Biodostępność nie był oceniany
Wiązanie białek 97–98,6%
Metabolizm Wątroba, CYP3A4 i CYP3A5
Początek akcji 4 do 5 godzin
Okres półtrwania w fazie eliminacji 5,5 godziny
Wydalanie kał (88%), mocz (8,8%)
Identyfikatory
  • (2R , 6S , 12Z , 13aS ,14aR , 16aS ) -N- ( cyklopropylosulfonylo)-6-{[(5-metylo - 2-pirazynylo)karbonylo]amino}-5,16-diokso-2-(6-fenantrydynyloksy)-1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,1 6,16a-tetradekahydrocyklopropa[e]pirolo[1,2-a][1,4] diazacyklopentadecyno - 14a ( 5H ) -karboksyamid
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
Bank Leków
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C40H43N7O7S _ _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa 765,89 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • Cc1cnc(cn1)C(=O)N[C@H]2CCCCC/C=C\[C@@H]3C[C@]3(NC(=O)[C@@H]4C[C@H ](CN4C2=O)Oc5c6cccccc6c7cccccc7n5)C(=O)NS(=O)(=O)C8CC8
  • InChI=1S/C40H43N7O7S/c1-24-21-42-33(22-41-24)35(48)43-32-16-6-4-2-3-5-11-25-20-40( 25,39(51)46-55(52,53)27-17-18-27)45-36(49)34-19-26(23-47(34)38(32)50)54-37- 30-14-8-7-12-28(30)29-13-9-10-15-31(29)44-37/h5,7-15,21-22,25-27,32,34H, 2-4,6,16-20,23H2,1H3,(H,43,48)(H,45,49)(H,46,51)/b11-5-/t25-,26-,32+, 34+,40-/m1/s1
  • Klucz:UAUIUKWPKRJZJV-QPLHLKROSA-N

Parytaprewir (wcześniej znany jako ABT -450 ) jest acylosulfonamidowym inhibitorem proteazy serynowej NS3-4A produkowanym przez Abbott Laboratories, który wykazuje obiecujące wyniki w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby typu C. Przy podawaniu w skojarzeniu z rytonawirem i rybawiryną przez 12 tygodni odsetek trwałej odpowiedzi wirusologicznej po 24 tygodniach od leczenia oszacowano na 95% u osób z wirusem zapalenia wątroby typu C genotyp 1. Oporność na leczenie parytaprewirem jest rzadka, ponieważ jest ukierunkowana na miejsce wiązania , ale zaobserwowano, że powstaje z powodu mutacji w pozycjach 155 i 168 w NS3.

Parytaprewir był składnikiem Viekira Pak i Technivie. W maju 2018 roku FDA ogłosiła, że ​​Technivie i Viekira mają zostać wycofane. Odstawienie było dobrowolne i nie miało związku z bezpieczeństwem, jakością ani skutecznością leku. Oszacowano, że oba leki będą dostępne do 1 stycznia 2019 r.