Gonadorelina

Gonadorelina
Gonadorelin.svg
Dane kliniczne
Nazwy handlowe Factrel, HRF, Kryptocur, Lutrelef, Lutrepulse, Relefact i inni
Inne nazwy Abbott 41070; AY-24031; motyka-471; RU-19847

Drogi podawania
Wstrzyknięcie dożylne , wstrzyknięcie podskórne
Klasa narkotykowa analog GnRH ; agonista GnRH ; progonadotropina
Kod ATC
Dane farmakokinetyczne
Metabolizm Hydroliza
Okres półtrwania w fazie eliminacji 10–40 minut
Identyfikatory
  • (2 S ) -N -[(2 S )-1-[[(2 S )-1-[[(2 S )-1-[[(2 S )-1-[[2-[[(2 S )-1-[[(2S ) -1-[(2S ) -2-[(2-amino-2-oksoetylo)karbamoilo]pirolidyn-1-ylo]-5-(diaminometylidenoamino)-1-oksopentan -2-ylo]amino]-4-metylo-1-oksopentan-2-ylo]amino]-2-oksoetylo]amino]-3-(4-hydroksyfenylo)-1-oksopropan-2-ylo]amino]-3 -hydroksy-1-oksopropan-2-ylo]amino]-3-(1H- indol -3-ilo)-1-oksopropan-2-ylo]amino]-3-(1H- imidazol -5-il) -1-oksopropan-2-ylo]-5-oksopirolidyno-2-karboksyamid
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
Bank Leków
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.046.852 Edit this at Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 55 H 75 N 17 O 13
Masa cząsteczkowa 1 182 0,311 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)NCC (=O)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC2=CC=C(C=C2)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(= O)[C@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)NC(=O)[C@H](CC5=CN=CN5)NC(=O)[C@@H]6CCC(=O )N6
  • InChI=1S/C55H75N17O13/c1-29(2)19-38(49(80)67-37(9-5-17-60-55(57)58)54(85)72-18-6-10- 43(72)53(84)62-25-44(56)75)66-46(77)26-63-47(78)39(20-30-11-13-33(74)14-12- 30)68-52(83)42(27-73)71-50(81)40(21-31-23-61-35-8-4-3-7-34(31)35)69-51( 82)41(22-32-24-59-28-64-32)70-48(79)36-15-16-45(76)65-36/h3-4,7-8,11-14, 23-24,28-29,36-43,61,73-74H,5-6,9-10,15-22,25-27H2,1-2H3,(H2,56,75)(H,59, 64)(H,62,84)(H,63,78)(H,65,76)(H,66,77)(H,67,80)(H,68,83)(H,69,82 )(H,70,79)(H,71,81)(H4,57,58,60)/t36-,37-,38-,39-,40-,41-,42-,43-/m0 /s1
  • Klucz:XLXSAKCOAKORKW-AQJXLSMYSA-N

Gonadorelina jest agonistą hormonu uwalniającego gonadotropiny (agonistą GnRH), który jest stosowany w medycynie płodności oraz w leczeniu braku miesiączki i hipogonadyzmu . Znajduje również zastosowanie w weterynarii . Lek jest formą endogennego GnRH i jest z nim identyczny pod względem budowy chemicznej . Podaje się go we wstrzyknięciu do naczynia krwionośnego lub tkanki tłuszczowej albo w postaci aerozolu do nosa .

Zastosowania medyczne

Gonadorelina jest stosowana jako środek diagnostyczny do oceny funkcji przysadki mózgowej . Jest również stosowany w leczeniu pierwotnego braku miesiączki podwzgórza , hipogonadyzmu hipogonadotropowego (np. zespół Kallmanna ), opóźnionego dojrzewania płciowego , wnętrostwa i bezpłodności . W przeciwieństwie do innych analogów GnRH, nie jest stosowany do hamowania produkcji hormonów płciowych.

Dostępne formularze

Gonadorelina jest dostępna w przenośnej pompie infuzyjnej , która zapewnia pulsacyjne podskórne podawanie leku. Zwykle dostarczana dawka to 5 do 20 μg gonadoreliny na puls co 90 do 120 minut. Jest również dostępny w roztworu do wstrzykiwań dożylnych lub podskórnych oraz w postaci aerozolu do nosa .

Farmakologia

Farmakodynamika

Gonadorelina jest agonistą receptora GnRH i jest stosowana do indukcji wydzielania gonadotropin hormonu folikulotropowego i hormonu luteinizującego z przysadki mózgowej oraz do zwiększenia produkcji hormonów płciowych przez gonady .

Farmakokinetyka

Gonadorelina ma okres półtrwania w fazie dystrybucji wynoszący od 2 do 10 minut i bardzo krótki końcowy okres półtrwania wynoszący od 10 do 40 minut. Jest metabolizowany przez hydrolizę do mniejszych składników peptydowych.

Historia

Gonadorelina była dostępna do użytku medycznego pod marką Factrel już w 1978 roku.

Społeczeństwo i kultura

Nazwy ogólne

Gonadorelina to ogólna nazwa leku i jego INN , BAN i JAN , podczas gdy gonadorelina to jego DCIT , a gonadoreline to jego DCF . Dioctan jest znany jako octan gonadoreliny i jest to jego USAN , BANM i JAN , podczas gdy chlorowodorek jest znany jako chlorowodorek gonadoreliny i jest to jego USAN i BANM .

Nazwy marek

Bezalkoholowa gonadorelina jest sprzedawana pod markami Cryptocur, Cystoréline, Fertagyl, GnRH Serono, Gonadorelin, HRF, Kryptocur, LH-RH, Luforan, Pulstim, Relefact, Relisorm L, Stimu-LH i Wyeth-Ayest HRF . Dioctan gonadoreliny jest sprzedawany pod markami Kryptocur, LHRH Ferring, Lutamin, Lutrelef, Lutrepulse, Relisorm L i Relisorm. Chlorowodorek GnRH jest sprzedawany pod markami Factrel, HRF i Luforan. Dodatkowe marki gonadoreliny i jej soli to Acegon, Conceptyl, Cystorelin, Enagon, Equity Oestrus Control, Fertagyl Cattle, Fertiral, Gonabreed, Gonadorelin Interpharm, Gonasyn, Gonavet Veyx, Hypocrine, Improvest, LH RH Tanabe, LHRH Ferring, LH-RH Ferring, LH-RH Tanabe, Oestracton, OvaCyst, Ovsynch, OVsynch, Ovurelin, Ovarelin i Relefact LH-RH. Większość z tych marek jest przeznaczona do użytku weterynaryjnego.

Dostępność

Gonadorelina jest szeroko dostępna na całym świecie do użytku weterynaryjnego, w tym w Stanach Zjednoczonych , Kanadzie , Wielkiej Brytanii , Irlandii , innych krajach Europy , Afryce Południowej , Australii , Nowej Zelandii , Japonii , Tajwanie i wielu innych krajach. Jednak gonadorelina nie jest dostępna do użytku klinicznego u ludzi w Stanach Zjednoczonych .

Zobacz też