Samo-mikroemulgujący system dostarczania leku

Samo -mikroemulsujący system dostarczania leku ( SMEDDS ) to system dostarczania leku , który wykorzystuje mikroemulsję uzyskaną środkami chemicznymi, a nie mechanicznymi. To znaczy, raczej przez nieodłączną właściwość preparatu leku, niż przez specjalne mieszanie i obchodzenie się z nim. Wykorzystuje znany efekt ouzo , który wykazuje anetol w wielu likierach anyżowych . Mikroemulsje mają znaczny potencjał do zastosowania w dostarczaniu leków, a SMEDDS (w tym mikroemulsje typu „U”) są najlepszymi z dotychczas zidentyfikowanych systemów. SMEDDS mają szczególne znaczenie w zwiększaniu wchłaniania lipofilowych przyjmowanych doustnie.

SMEDDS w badaniach lub rozwoju obejmują preparaty leków anetol trition , oridonina , kurkumina , winpocetyna , takrolimus , mitotan , chlorowodorek berberyny , nobiletyna , piroksykam , leki przeciwmalaryczne beta-artemeter i halofantryna , lek przeciw HIV UC 781 , nimodypina , eksemestan , leki przeciwnowotworowe 9-nitroamptototecyna (9 - NC) paklitaksel i seocalcitool, alprostadil ( stosowanie wewnątrzreterfralne ), probucol , itrakonazol , fenofibrate , acyklowir , symwastatyna , Xiborno , silymaryna , alfa-azaron , enilconazol , pueraryna (izoflawana stwierdzona w puerarialia, aimaryna ), aimaryna), aimaryna), aimaryna), aimaryna, aimaryna), aimaryna . w , heparyna , karwedylol , ketokonazol , gentamycyna , labrasol , flurbiprofen , celekoksyb , danazol , cyklosporyna i idebenon .

Rzeczywiste zastosowania samo-mikroemulsującego systemu dostarczania leków (SMEDDS) pozostają rzadkie. Pierwszym lekiem wprowadzonym na rynek jako SMEDDS była cyklosporyna , która znacznie poprawiła biodostępność w porównaniu z roztworem konwencjonalnym. W ostatniej dekadzie przetestowano kilka SMEDDS wypełnionych lekami przeciwwirusowymi ( rytonawirem , sakwinawirem ) pod kątem leczenia zakażenia wirusem HIV, ale względna poprawa korzyści klinicznych nie była znacząca. Preparat SMEDDS rytonawiru ( kapsułki miękkie) został wycofany w niektórych krajach.

W ostatnich latach SMEDDS były również wykorzystywane do doustnego podawania leków biologicznych. Dzięki parowaniu jonów z odpowiednimi środkami powierzchniowo czynnymi, te głównie hydrofilowe leki makrocząsteczkowe mogą być włączane do fazy lipofilowej SMEDDS. Pod warunkiem, że oleiste kropelki powstające w jelicie są wystarczająco odporne na lipazy, mogą przenikać warstwę żelu śluzu w wystarczających ilościach i wykazują właściwości zwiększające przenikanie, doustna biodostępność różnych leków biologicznych może zostać znacznie poprawiona

SMEDDS oferują liczne korzyści: spontaniczne tworzenie, łatwość wytwarzania, stabilność termodynamiczną i lepszą rozpuszczalność materiałów bioaktywnych. Poprawiona rozpuszczalność przyczynia się do szybszego uwalniania i większej biodostępności. W przypadku wielu leków przyjmowanych doustnie szybsze tempo uwalniania poprawia akceptację leku przez konsumentów. Większa biodostępność oznacza, że ​​trzeba użyć mniej leku; może to obniżyć koszty i zmniejsza podrażnienie żołądka i toksyczność leków przyjmowanych doustnie.

Do stosowania doustnego SMEDDS można formułować w postaci cieczy lub substancji stałych, przy czym substancje stałe są pakowane w kapsułki lub tabletki. Ograniczone badania porównujące te donoszą, że pod względem biodostępności płynne SMEDDS są lepsze od stałych SMEDDS, które są lepsze od konwencjonalnych tabletek. Płynne SMEDDS wykazały również wartość w preparatach do wstrzykiwań (dożylnie i do cewki moczowej) oraz w sprayu do stosowania miejscowego (doustnego).

Zobacz też

Dalsza lektura

Pobrane z „ https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Self-microemulsifying_drug_delivery_system&oldid=1136051150 ”