Prostaglandyna E 1

prostaglandyna E1
Alprostadil.svg
Prostaglandin-E1-from-xtal-3D-bs-17.png
Dane kliniczne
Nazwy handlowe Caverject, Muse i inni
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a695022
Dane licencyjne

Drogi podania 		IV
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Identyfikatory
  • Kwas 7-[(1R , 3R ) -3-hydroksy-2-[(1E , 3S ) -3-hydroksyokt-1-en-1-ylo]-5-oksocyklopentylo]heptanowy
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
IUPHAR/BPS
Bank Leków
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.010.925 Edit this at Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C20H34O5 _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa 354,487 g · mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • CCCCC[C@@H](/C=C/[C@H]1[C@@H](CC(=O)[C@@H]1CCCCCC(=O)O)O)O
  • InChI=1S/C20H34O5/c1-2-3-6-9-15(21)12-13-17-16(18(22)14-19(17)23)10-7-4-5-8- 11-20(24)25/h12-13,15-17,19,21,23H,2-11,14H2,1H3,(H,24,25)/b13-12+/t15-,16+,17 +,19+/m0/s1  ☒ N
  • Klucz: GMVPRGQOIOIIMI-DWKJAMRDSA-N  ☒ N
  ☒check N Y (co to jest?)   

Prostaglandyna E 1 ( PGE1 ), znana również jako alprostadil , jest naturalnie występującą prostaglandyną stosowaną jako lek. U niemowląt z wrodzonymi wadami serca jest on podawany przez powolne wstrzyknięcie do żyły w celu otwarcia przewodu tętniczego do czasu przeprowadzenia operacji. Po wstrzyknięciu do penisa lub umieszczeniu w cewce moczowej stosuje się go w leczeniu zaburzeń erekcji .

Częste działania niepożądane po podaniu niemowlętom obejmują zmniejszony oddech, gorączkę i niskie ciśnienie krwi . W przypadku stosowania w zaburzeniach erekcji działania niepożądane mogą obejmować ból prącia, krwawienie w miejscu wstrzyknięcia i przedłużoną erekcję (priapizm). Prostaglandyna E 1 należy do rodziny leków rozszerzających naczynia krwionośne . Działa poprzez otwieranie naczyń krwionośnych i rozluźnianie mięśni gładkich .

Prostaglandyna E 1 została wyizolowana w 1957 r. i dopuszczona do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych w 1981 r. Znajduje się na Liście Podstawowych Leków Światowej Organizacji Zdrowia .

Zastosowania medyczne

Przetrwały przewód tętniczy

Alprostadil stosuje się również w utrzymaniu drożnego przewodu tętniczego u noworodków . Jest to szczególnie przydatne, gdy istnieje zagrożenie przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego u niemowlęcia z przewodowozależną wrodzoną wadą serca, w tym zmianami siniczymi (np. wielkich tętnic) i zmiany niesinicze (np. koarktacja aorty, krytyczne zwężenie aorty i przerwany łuk aorty).

Seksualna dysfunkcja

Alprostadil jest sprzedawany w Stanach Zjednoczonych jako czopki do cewki moczowej oraz w postaci do wstrzykiwań. Czopki są sprzedawane pod marką Muse. Formy do wstrzykiwań to Edex i Caverject. Muse podaje alprostadil w postaci czopka do prącia, wprowadzanego do cewki moczowej co najmniej dziesięć minut przed potrzebą erekcji. Caverject i Edex działają podobnie szybko, ale zamiast tego są wstrzykiwane strzykawką bezpośrednio do ciał jamistych prącia .

Alprostadil jest również dostępny jako lek generyczny. Głównym kosztem jest to, że musi być zmieszany przez aptekę mieszającą , a zaopatrzenie może być trudne. Różne preparaty, w tym Bimix i Trimix , mogą zawierać papawerynę i/lub fentolaminę . Typowa mieszanka może składać się z 30 mg papaweryny, 2 mg fentolaminy i 20 μg alprostadilu. Jako lek generyczny jest znacznie tańszy niż pakowane preparaty do wstrzykiwań. Jest wstępnie zmieszany i musi być przechowywany w lodówce, a użytkownik musi załadować potrzebną ilość do strzykawki.

Ostatnio związek stał się łatwo dostępny w postaci kremu do stosowania miejscowego, znanego jako Vitaros. Wyprodukowany przez Takeda UK Ltd, jest obecnie dostępny w Europie i zawiera 200 lub 300 mikrogramów alprostadilu w 100 mg kremu, który jest podawany bezpośrednio w postaci kremu do stosowania miejscowego do cewki moczowej w fabrycznie załadowanym urządzeniu wprowadzającym. Końcówkę urządzenia umieszcza się w ujściu cewki moczowej, a krem ​​wprowadza się do cewki moczowej. Badania kliniczne dotyczące leczenia wykazały pozytywne wyniki u ponad 3000 mężczyzn, na których był testowany, iw przeciwieństwie do innych leków na zaburzenia seksualne, mówi się, że może być stosowany przez mężczyzn z cukrzycą lub problemami z sercem oraz tych, którzy przeszli prostatektomię. Nie ma znanych interakcji z żywnością, alkoholem ani innymi lekami, co czyni go bezpieczniejszym niż inne terapie zawierające alprostadil. Podobnie jak w przypadku zastrzyków Bimix i Trimix należy go jednak przechowywać w chłodnych temperaturach.

Krytyczne niedokrwienie kończyny

Prostanoidy, w tym alprostadyl, nie zmniejszają ryzyka amputacji kończyny, ale mogą nieznacznie złagodzić ból spoczynkowy i gojenie się owrzodzeń podudzi u osób z krytycznym niedokrwieniem kończyny.

Nefropatia wywołana kontrastem

Prewencyjne podawanie alprostadylu może zmniejszyć ryzyko uszkodzenia nerek (zwłaszcza nefropatii pokontrastowej) u osób poddawanych angiografii serca lub przezskórnej interwencji wieńcowej.

Niekorzystne skutki

Biosynteza

Prostaglandyna E 1 jest biosyntetyzowana w razie potrzeby z kwasu dihomo-γ-linolenowego ( kwas tłuszczowy omega-6 ) u zdrowych ludzi bez choroby wieńcowej i/lub zaburzenia genetycznego .

Inne wersje

Mizoprostol jest kolejnym syntetycznym analogiem prostaglandyny E1 stosowanym w zapobieganiu wrzodom żołądka, gdy jest przyjmowany w sposób ciągły, w leczeniu nieudanych poronień, w celu wywołania porodu i wywołania aborcji.

Linki zewnętrzne

  • „Alprostadyl” . Portal informacyjny o lekach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.
Pobrano z „ https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Prostaglandin_E1&oldid=1143519857 ”