Seratrodast

Seratrodast
Seratrodast.svg
Dane kliniczne
Nazwy handlowe Bronica w Japonii, Changnuo, Mai Xu Jia, Quan Kang Nuo w Chinach oraz jako Seradair w Indiach. .
AHFS / Drugs.com Międzynarodowe nazwy leków

Drogi podawania
Doustnie ( tabletki , granulki)
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
  • Ogólnie: ℞ (tylko na receptę)
Dane farmakokinetyczne
Wiązanie białek >96%
Okres półtrwania w fazie eliminacji 22 godziny
Identyfikatory
  • Kwas 7-fenylo-7-(2,4,5-trimetylo-3,6-dioksocykloheksa-1,4-dien-1-ylo)heptanowy
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
ChemSpider
UNII
KEGG
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.220.176 Edit this at Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C22H26O4 _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa 354,446 g · mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • CC1=C(C(=O)C(=C(C1=O)C)C(CCCCCC(=O)O)C2=CC=CC=C2)C
  • InChI=1S/C22H26O4/c1-14-15(2)22(26)20(16(3)21(14)25)18(17-10-6-4-7-11-17)12-8- 5-9-13-19(23)24/h4,6-7,10-11,18H,5,8-9,12-13H2,1-3H3,(H,23,24)  ☒ N
  • Klucz:ZBVKEHDGYSLCCC-UHFFFAOYSA-N  ☒ N
  ☒check N Y (co to jest?)   

Seratrodast (nazwa rozwojowa, AA-2414; pierwotnie sprzedawany jako Bronica ) jest antagonistą receptora tromboksanu A2 ( TXA2 ) (receptor TP) stosowanym głównie w leczeniu astmy . Był to pierwszy antagonista receptora TP, który został opracowany jako lek przeciwastmatyczny i został dopuszczony do obrotu w Japonii w 1997 roku. Od 2017 roku seratrodast był sprzedawany jako Bronica w Japonii oraz jako Changnuo, Mai Xu Jia, Quan Kang Nuo w Chinach.

W przeciwieństwie do inhibitorów syntazy tromboksanu, takich jak ozagrel , seratrodast nie wpływa na powstawanie skrzepliny , czas do okluzji i czas krwawienia . Seratrodast nie ma wpływu na czas protrombinowy i czas częściowej tromboplastyny ​​po aktywacji , co wyklucza jakikolwiek wpływ na kaskadę krzepnięcia krwi .

Zastosowania medyczne

Seratrodast jest stosowany w leczeniu astmy.

Nie ma odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań seratrodastu u kobiet w ciąży. Lek należy stosować w ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko dla płodu. Seratrodastu nie należy stosować w okresie laktacji.

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności seratrodastu u dzieci (<18 lat).

Przeciwwskazania i interakcje

Seratrodastu nie należy stosować u osób z chorobami wątroby.

Stosowanie z paracetamolem lub antybiotykami cefemowymi zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Stosowanie z aspiryną zwiększa biodostępność seratrodastu.

Niekorzystne skutki

Do najczęściej obserwowanych działań niepożądanych (od 0,1 do 5%) należą podwyższona aktywność aminotransferaz , nudności, utrata apetytu, dyskomfort w żołądku, ból brzucha, biegunka, zaparcia, suchość w ustach, zaburzenia smaku, senność, ból głowy, zawroty głowy, kołatanie serca i złe samopoczucie. U mniej niż 0,1% pacjentów wystąpiły wymioty, małopłytkowość, krwawienie z nosa, skłonność do krwawień, bezsenność, drżenie, drętwienie, uderzenia gorąca i obrzęki. Wszystkie zgłaszane działania niepożądane miały nasilenie od łagodnego do umiarkowanego i ustępowały po odstawieniu leku.

Farmakologia

Tromboksan A2 (TXA 2 ) jest generowany w płucach osób chorych na astmę, a kiedy przekazuje sygnał przez receptor tromboksanu, powoduje skurcz oskrzeli , skurcz naczyń , wydzielanie śluzu i nadreaktywność dróg oddechowych . Seratrodast hamuje aktywność receptora tromboksanu , blokując działanie TXA 2 .

Farmakokinetyka

Farmakokinetykę seratrodastu badano u zdrowych ochotników z Japonii i rasy kaukaskiej, w tym z Indii. Stężenie seratrodastu w osoczu zwiększa się wraz ze wzrostem dawki. Wchłanianie seratrodastu jest stosunkowo szybkie, a maksymalne stężenie w osoczu wynosi 4,6–6 μg/ml i osiągane jest w ciągu 3 do 4 godzin. Stężenie seratrodastu w osoczu w stanie stacjonarnym jest osiągane w ciągu 4-5 dni. Seratrodast jest powoli usuwany, głównie w wyniku biotransformacji w wątrobie. Lek wykazuje dwuwykładniczy rozkład profili w osoczu ze średnim okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym 22 godziny. Około 20% podanej dawki jest wydalane z moczem, z czego 60% w postaci koniugatów

Chemia

Seratrodast synth.png

Seratrodast można przygotować w pięciu etapach, zaczynając od monoestru kwasu pimelinowego .

Historia

Seratrodast był pierwszym antagonistą receptora tromboksanu , który pojawił się na rynku jako lek na astmę; został zatwierdzony w Japonii w 1997 roku.

Społeczeństwo i kultura

Od 2017 roku seratrodast był sprzedawany jako Bronica w Japonii, Changnuo, Mai Xu Jia, Quan Kang Nuo w Chinach oraz jako Seretra & Seradair w Indiach.

Badania

Seratrodast badano w całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa , przewlekłym zapaleniu oskrzeli i przewlekłej rozedmie płuc, ale około 2000 r. zaniechano wysiłków zmierzających do wprowadzenia leku na rynek w tych wskazaniach.