Antyleukotrien
| Leukotrieny | |
|---|---|
| Klasa leków | |
| Identyfikatory klas | |
| Synonimy | modyfikator leukotrienów; Antagonista receptora leukotrienowego |
| Mechanizm akcji |
• Hamowanie enzymów • Antagonizm receptorów |
| Cel biologiczny |
• Enzymy: 5-LOX ; FLAP • Receptory: CysLTR |
| W Wikidanych | |
Antyleukotrien , znany również jako modyfikator leukotrienów i antagonista receptora leukotrienów , jest lekiem, który działa jako inhibitor enzymu związanego z leukotrienami ( 5-lipoksygenaza arachidonianu ) lub antagonista receptora leukotrienów ( receptory leukotrienów cysteinylowych ) i w konsekwencji przeciwstawia się funkcji tych mediatorów stanu zapalnego; leukotrieny są wytwarzane przez układ odpornościowy i służą do promowania zwężenia oskrzeli , stanu zapalnego , przepuszczalności naczyń mikrokrążenia i wydzielania śluzu w astmie i POChP . Antagoniści receptora leukotrienowego są czasami potocznie określani jako leukasty .
W leczeniu tych chorób można stosować antagonistów receptora leukotrienowego, takich jak montelukast , zafirlukast i pranlukast oraz inhibitory 5-lipoksygenazy, takie jak zileuton i Hypericum perforatum . Są mniej skuteczne niż kortykosteroidy w leczeniu astmy, ale są bardziej skuteczne w leczeniu niektórych zaburzeń komórek tucznych .
Podchodzi do
Istnieją dwa główne podejścia do blokowania działania leukotrienów.
Hamowanie szlaku 5-lipoksygenazy
Leki, które hamują enzym 5-lipoksygenazę, będą hamować syntetyczny szlak metabolizmu leukotrienów; leki takie jak MK-886 , które blokują białko aktywujące 5-lipoksygenazę (FLAP), hamują działanie 5-lipoksygenazy i mogą pomóc w leczeniu miażdżycy tętnic .
Przykłady inhibitorów 5-LOX obejmują leki, takie jak meklofenamat sodu i zileuton .
Wykazano, że niektóre chemikalia występujące w śladowych ilościach w żywności i niektóre suplementy diety hamują 5-LOX, takie jak bajkalina , kwas kawowy , kurkumina , hiperforyna i ziele dziurawca .
Antagonizm receptorów cysteinylo-leukotrienowych typu 1
Leki takie jak montelukast i zafirlukast blokują działanie leukotrienów cysteinylowych na receptor CysLT1 na komórki docelowe, takie jak mięśnie gładkie oskrzeli, poprzez antagonizm względem receptora .
Wykazano, że modyfikatory te łagodzą objawy astmy, zmniejszają zaostrzenia astmy i ograniczają markery stanu zapalnego, takie jak liczba eozynofili we krwi obwodowej i popłuczynach oskrzelowo-pęcherzykowych . Świadczy to o ich właściwościach przeciwzapalnych.
Zobacz też
Linki zewnętrzne
- Leukotrien + antagoniści w US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)