prostaglandyna D2
|
|
| Nazwy | |
|---|---|
|
nazwa IUPAC
kwas 9α,15S-dihydroksy-11-okso-prosta-5Z,13E-dien-1-owy
|
|
| Identyfikatory | |
|
Model 3D ( JSmol )
|
|
| CHEBI | |
| ChemSpider | |
| Karta informacyjna ECHA | 100.164.741 |
| KEGG | |
| Siatka | prostaglandyna+D2 |
|
Identyfikator klienta PubChem
|
|
| UNII | |
|
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
|
|
|
|
|
|
| Nieruchomości | |
| C20H32O5 _ _ _ _ _ | |
| Masa cząsteczkowa | 352,465 g/mol |
|
O ile nie zaznaczono inaczej, dane podano dla materiałów w stanie normalnym (przy 25°C [77°F], 100 kPa).
|
|
Prostaglandyna D2 ( lub PGD2 się ) jest prostaglandyną , która wiąże z receptorem PTGDR (DP1 ) , jak również z CRTH2 (DP2 ) . Jest to główna prostaglandyna wytwarzana przez komórki tuczne – rekrutuje komórki Th2 , eozynofile i bazofile . W narządach ssaków duże ilości PGD 2 znajdują się jedynie w mózgu i komórkach tucznych. Ma kluczowe znaczenie dla rozwoju alergii choroby takie jak astma . Badania przeprowadzone w 1989 roku wykazały, że PGD 2 jest głównym mediatorem rozszerzania naczyń krwionośnych („wypływ niacyny”) po spożyciu niacyny (kwasu nikotynowego).
Artykuł badawczy z 2012 roku wskazuje na związek przyczynowy między podwyższonym poziomem zlokalizowanego PGD 2 a hamowaniem wzrostu włosów. Zastosowane miejscowo naukowcy odkryli, że PGD 2 zapobiega wzrostowi włosów, a myszy, które były genetycznie skłonne do wytwarzania wyższych poziomów PGD 2 , hamowały wzrost włosów. Naukowcy odkryli również, że poziomy PGD 2 były znacznie wyższe w łysiejącej tkance skóry głowy niż w nie łysiejącej tkance skóry głowy, dzięki zwiększonemu poziomowi syntazy prostaglandyny D2 . W artykule zasugerowano, że hamowanie wzrostu włosów wiązało się z wiązaniem PGD 2 do receptora zwanego GPR44, a zatem GPR44 byłby celem terapeutycznym dla łysienia androgenowego zarówno u mężczyzn, jak iu kobiet z utratą i przerzedzeniem włosów. Ponieważ związek PGD 2 z astmą jest znany od kilku lat, kilka leków, które mają na celu zmniejszenie efektu PGD 2 poprzez blokowanie GPR44, jest już w badaniach klinicznych.
Produkcja
- Synteza komórkowa zachodzi poprzez kaskadę kwasu arachidonowego z ostateczną konwersją z PGH 2 dokonywaną przez syntazę PGD 2 (PTGDS).
- W mózgu produkcja odbywa się alternatywną drogą przez rozpuszczalny, wydzielany enzym β-śladowy
Efekty
- PGD 2 powoduje skurcz oskrzeli . Jego stężenie u chorych na astmę jest 10-krotnie wyższe niż u osób z grupy kontrolnej, zwłaszcza po kontakcie z alergenami .
- Bierze udział w regulacji obniżania temperatury ciała podczas snu, działa przeciwstawnie do PGE 2 [ potrzebne źródło ] .
- Powoduje rozszerzenie naczyń w małych dawkach
- W dużych dawkach powoduje zwężenie naczyń
- Podwyższony poziom PGD 2 syntazy PGD 2 i w mieszkach włosowych skóry głowy może być częściowo odpowiedzialny za łysienie typu męskiego .
- PGD 2 odgrywa również rolę w rozwoju seksualnym mężczyzn. Tworzy pętlę sprzężenia zwrotnego z Sox9 , która jest aktywowana przez SRY chromosomu Y. PGD2, w innej pętli sprzężenia wyprzedzającego niż FGF9 , pomaga utrzymać poziom SOX9 na poziomie wystarczającym do aktywacji innych genów, takich jak Fgf9 i Sf1 , które są niezbędne do rozwoju męskiego układu rozrodczego
- PGD 2 odgrywa rolę w przyciąganiu neutrofili ( chemotaksja ).
- PGD 2 z adenozyną wspomaga sen.
Inhibitory
in silico przewidziały następujące potencjalne inhibitory syntazy PGD 2 :
- Kwas rycynolowy
- akteozyd
- Amentoflawon
- Rutyna
- Hinokiflawon
Naturalnymi inhibitorami syntezy prostaglandyn, w tym PGD 2 , są witamina K i witamina D3 .