Liotyronina

Liotyronina sodowa
Dane kliniczne
Nazwy handlowe	Cytomel, Tertroxin, inne
AHFS / Drugs.com	Monografia
MedlinePlus	a682462
Dane licencyjne	US DailyMed : Liothyronine ;
; Drogi podawania	Doustnie, dożylnie
Kod ATC	H03AA02 ( KTO ) ;
Status prawny
Status prawny	Wielka Brytania : POM (tylko na receptę) ;
Dane farmakokinetyczne
Wiązanie białek	99,7%
Okres półtrwania w fazie eliminacji	2,5 dnia
Identyfikatory
	nazwa IUPAC ( S )-2-amino-3-[4-(4-hydroksy-3-jodofenoksy)-3,5-dijodofenylo]propanian sodu ;
Numer CAS	6893-02-3 ;
Identyfikator klienta PubChem	16218759;
IUPHAR/BPS	2634;
Bank Leków	DB00279 ;
ChemSpider	17346129 ;
UNII	06LU7C9H1V;
CHEBI	CHEBI:6484 ;
CHEMBL	ChEMBL1201119 ;
ligand PDB	T3 ( WPBe , RCSB WPB ) ;
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )	DTXSID8047505 ;
Karta informacyjna ECHA	100.000.203
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C15H11I3N NaO4 _ _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa	672,959 g · mol -1
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz;
	UŚMIECH [Na+].[O-]C(=O)[C@@H](N)Cc2cc(I)c(Oc1cc(I)c(O)cc1)c(I)c2.O;
	InChI InChI=1S/C15H12I3NO4.Na.H2O/c16-9-6-8(1-2-13(9)20)23-14-10(17)3-7(4-11(14)18)5- 12(19)15(21)22;;/h1-4,6,12,20H,5,19H2,(H,21,22);;1H2/q;+1;/p-1/t12-; ;/m0../s1 ; Klucz:IRGJMZGKFAPCCR-LTCKWSDVSA-M ;
	(co to jest?)

Liothyronine jest wytwarzaną formą trijodotyroniny (T3 ₎ hormonu tarczycy . Jest najczęściej stosowany w leczeniu niedoczynności tarczycy i śpiączki obrzęku śluzowatego . Można go przyjmować doustnie lub we wstrzyknięciu do żyły .

W przypadku nadmiernych dawek mogą wystąpić działania niepożądane. Może to obejmować utratę wagi, gorączkę, ból głowy, niepokój, problemy ze snem, zaburzenia rytmu serca i niewydolność serca . Stosowanie w okresie ciąży i karmienia piersią jest ogólnie bezpieczne. Zaleca się regularne badania krwi w celu sprawdzenia, czy przyjmowana dawka jest odpowiednia.

Liotyronina została dopuszczona do użytku medycznego w 1956 roku. Jest dostępna jako lek generyczny . W 2020 roku był to 218. najczęściej przepisywany lek w Stanach Zjednoczonych, z ponad 2 milionami recept.

Zastosowania medyczne

T4 _stosować T3 _w przypadku upośledzonej konwersji do w tkankach obwodowych. Dawka liotyroniny na niedoczynność tarczycy jest mniejsza niż lewotyroksyny , ponieważ jest to lek syntetyczny o wyższym stężeniu. Około 25 μg liotyroniny odpowiada 100 μg lewotyroksyny.

W raku tarczycy lub chorobie Gravesa- Basedowa terapia ablacyjna radioaktywnym jodem ( ¹³¹ I ) może być stosowana w celu usunięcia śladowych ilości tkanki tarczycy, która może pozostać po tyreoidektomii (chirurgicznym wycięciu gruczołu). Aby ^131I była skuteczna, śladowa tkanka tarczycy musi być chętna na jod, co osiąga się poprzez podniesienie poziomu TSH u danej osoby . U pacjentów przyjmujących lewotyroksynę TSH można zwiększyć, odstawiając lewotyroksynę na 3–6 tygodni. Ten długi okres odstawienia hormonu jest wymagany ze względu na stosunkowo długi czas działania lewotyroksyny biologicznego okresu półtrwania i może powodować objawy niedoczynności tarczycy u pacjenta. Krótszy okres półtrwania liotyroniny pozwala na okres karencji wynoszący dwa tygodnie, co może zminimalizować objawy niedoczynności tarczycy. Jednym z protokołów jest odstawienie lewotyroksyny, następnie przepisanie liotyroniny, podczas gdy poziomy T4 _spadają , iw końcu odstawienie liotyroniny na dwa tygodnie przed leczeniem radioaktywnym jodem.

Liotyronina może być również stosowana w śpiączce obrzęku śluzowatego ze względu na szybszy początek działania w porównaniu z lewotyroksyną. Nie zaleca się stosowania w leczeniu otyłości .

Depresja

Dodanie liotyroniny do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych wydaje się przydatne, zwłaszcza u kobiet. Algorytm opracowany na podstawie badania STAR*D zaleca liotyroninę jako opcję, gdy ludzie zawiedli dwa leki przeciwdepresyjne.

Ciąża

Według amerykańskiej FDA liotyronina jest klasyfikowana jako ciąża kategorii A. Hormon tarczycy jest w minimalnym stopniu przenoszony do płodu lub łożyska, jednak od października 2014 r. Badania nie wykazały żadnych niepożądanych skutków dla płodu. Matki z niedoczynnością tarczycy powinny kontynuować terapię zastępczą hormonem tarczycy przez cały okres ciąży, aby uniknąć działań niepożądanych.

Pielęgniarstwo

Mleko matki zawiera niewielką ilość hormonu tarczycy, dlatego ważne jest, aby zachować ostrożność podczas karmienia piersią podczas przyjmowania liotyroniny.

Osoby starsze

Starsi ludzie powinni zacząć od niższych dawek liotyroniny. Stężenia _T3 w osoczu w tej populacji są obniżone o 25% do 40%. TSH musi być rutynowo monitorowane, ponieważ istnieje ryzyko choroby wieńcowej , nadczynności tarczycy i nadmiernej utraty masy kostnej w wyniku nieodpowiedniej lub nieprawidłowej wymiany tarczycy.

Przeciwwskazania

Osoby z nadwrażliwością na sól sodową liotyroniny lub jakąkolwiek substancję czynną preparatu nie powinny przyjmować tego leku. W przypadku nieskorygowanej niedoczynności kory nadnerczy lub tyreotoksykozy należy rozważyć inne podejście do leczenia.

Skutki uboczne

Liothyronine może powodować szereg działań niepożądanych, w większości podobnych do objawów nadczynności tarczycy , do których należą:

utrata masy ciała
drżenie
ból głowy
rozstrój żołądka
wymioty
biegunka
skurcze żołądka
nerwowość
drażliwość
bezsenność
nadmierne pocenie
zwiększony apetyt
gorączka
zmiany w cyklu menstruacyjnym
wrażliwość na ciepło

Ostrzeżenie w pudełku

Ulotka dołączona do opakowania zawiera następujące ostrzeżenie w pudełku , podobnie jak wszystkie hormony tarczycy:

Leki o aktywności hormonu tarczycy, same lub razem z innymi środkami terapeutycznymi, były stosowane w leczeniu otyłości. U pacjentów z eutyreozą dawki mieszczące się w zakresie dobowego zapotrzebowania hormonalnego są nieskuteczne w redukcji masy ciała. Większe dawki mogą powodować poważne lub nawet zagrażające życiu objawy toksyczności, zwłaszcza gdy są podawane w połączeniu z aminami sympatykomimetycznymi, takimi jak te stosowane w celu uzyskania efektu anorektycznego.

Farmakologia

Liotyronina jest najsilniejszą formą hormonu tarczycy. Jako sól trijodotyroniny (T ₃ ) jest chemicznie podobna i farmakologicznie równoważna T ₃ . Jako taka działa na organizm w celu zwiększenia podstawowej przemiany materii, wpływa na syntezę białek oraz zwiększa wrażliwość organizmu na katecholaminy (takie jak adrenalina) przez permisywność . W monoterapii lub w terapii skojarzonej z SSRI liotyronina może również zwiększać wytwarzanie nowych neuronów w ośrodkowym układzie nerwowym . Hormony tarczycy są niezbędne do prawidłowego rozwoju i różnicowania wszystkich komórek organizmu człowieka. Hormony te regulują również metabolizm białek, tłuszczów i węglowodanów, wpływając na sposób, w jaki komórki ludzkie wykorzystują związki energetyczne.

W porównaniu z lewotyroksyną (T4 ₎ , liotyronina ma szybszy początek działania oraz krótszy biologiczny okres półtrwania , co może wynikać z mniejszego wiązania białek osocza z globuliną wiążącą tyroksynę i transtyretyną .

cennik

Brytyjski Urząd ds. Konkurencji i Rynków wszczął dochodzenie w sprawie rzekomych „wygórowanych i nieuczciwych cen” tabletek liotyroniny w 2017 r. Zarzucano, że Advanz Pharma obciążała NHS od 2007 r. do lipca 2017 r. Cena opakowania wzrosła o prawie 1600% od 4,46 GBP przed debrandingiem w 2007 r. Do 258,19 GBP do lipca 2017 r.

Linki zewnętrzne

„Liotyronina” . Portal informacyjny o lekach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.