aminoestradiol

aminoestradiol

Dane kliniczne
Inne nazwy	AE 2 ; 17pAE2 ; _ 17β-aminoestra-1,3,5(10)-trien-3-ol; 3-hydroksy-17β-aminoestra-1,3,5(10)-trien
Identyfikatory
nazwa IUPAC ( 8R ,9S , 13S , 14S , 17S ) -17-amino-13-metylo-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dekahydrocyklopenta[ a ]fenantren -3-ol
Identyfikator klienta PubChem	11231075
ChemSpider	9406123
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C18H25NO _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa	271,404 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz
UŚMIECH C[C@]12CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1CC[C@@H]2N)CCC4=C3C=CC(=C4)O
InChI InChI=1S/C18H25NO/c1-18-9-8-14-13-5-3-12(20)10-11(13)2-4-15(14)16(18)6-7-17( 18)19/h3,5,10,14-17,20H,2,4,6-9,19H2,1H3/t14-,15-,16+,17+,18+/m1/s1 Klucz: VPONVJPFULJPAN-ZBRFXRBCSA-N

Aminoestradiol ( AE ₂ ), znany również jako 17β-aminoestradiol ( 17βAE ₂ ) lub jako 17β- aminoestra -1,3,5(10)-trien-3-ol , jest syntetycznym estrogenem steroidowym i 17β-aminoestrogenem o działaniu przeciwzakrzepowym efektów, które nigdy nie były sprzedawane. Jest analogiem estradiolu , w którym grupa hydroksylowa C17β została zastąpiona grupą aminową . AE ₂ ma znacznie zmniejszoną siłę działania estrogenów w porównaniu z estradiolem ; Stwierdzono, że jego EC50 _w dla aktywacji ERα wynosi 1,82 μM, podczas gdy estradiolu 2,14 nM (względna siła działania 0,12 dla AE _{2 w porównaniu do 100 dla estradiolu, czyli} przybliżeniu 1000-krotna różnica). Wiąże się z niskim względnym powinowactwem zarówno do ERα, jak i ERβ i wykazuje aktywność estrogenową, w której w dużym stopniu pośredniczy ERβ, aw mniejszym stopniu ERα.