fasedienol

fasedienol
4,16-Androstadien-3β-ol.svg
Dane kliniczne
Inne nazwy PH94B; aloradyna; 4-Androstadienol; 3β-Androsta-4,16-dien-3-ol, Androsta-4,16-dien-3β-ol; Androstadienol

Drogi podawania
Donosowo
Kod ATC
  • Nic
Identyfikatory
  • (3S , 8S , 9S , 10R , 13R , 14S ) -10,13-dimetylo-2,3,6,7,8,9,11,12,14,15-dekahydro- 1H -cyklopenta[a]fenantren-3-ol
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
Bank Leków
ChemSpider
UNII
KEGG
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C19H28O _ _ _ _
Masa cząsteczkowa 272,432 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • C[C@]12CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1CC=C2)CCC4=C[C@H](CC[C@]34C)O
  • InChI=1S/C19H28O/c1-18-9-3-4-16(18)15-6-5-13-12-14(20)7-11-19(13,2)17(15)8- 10-18/h3,9,12,14-17,20H,4-8,10-11H2,1-2H3/t14-,15-,16-,17-,18-,19-/m0/s1
  • Klucz: NYVFCEPOUVGTNP-DYKIIFRCSA-N

Fasedienol ( INN ; rozwojowe nazwy kodowe PH94B i Aloradine ), znany również jako 4-androstadienol lub jako 4,16-androstadien-3β-ol , to feryna opracowywana przez firmę VistaGen Therapeutics w postaci aerozolu do nosa ( PRN ) dla doraźne leczenie zespołu lęku społecznego . Jest również badany przez VistaGen Therapeutics w leczeniu zespołu lęku uogólnionego (GAD) i zespołu stresu pourazowego (PTSD). Feryna jest pozycyjnym izomerem endogennego feromonu androstadienolu (5-androstadienol lub 5,16-androstadien-3β-ol) . Od 2020 roku znajduje się w III fazie badań klinicznych dotyczących zespołu lęku społecznego.

  Fasedienol nie wykazuje powinowactwa do receptorów hormonów steroidowych EC50 , a zamiast tego stwierdzono, że bezpośrednio aktywuje wyizolowane ludzkie komórki receptora lemieszowo-nosowego w stężeniach nanomolowych ( = 200 nM).

feromon androstenol działa jako silny pozytywny modulator allosteryczny i receptora . GABAa zaproponowano, że to działanie może pośredniczyć w jego efektach feromonowych Wywołuje działanie przeciwlękowe u zwierząt. Stwierdzono, że androstadienol , androstadienon i androstenon , z których wszystkie są również feromonami, są przekształcane w androstenol i jako takie mogą być odpowiedzialne za ich działanie feromonowe. Ponieważ fasedienol jest strukturalnie bardzo blisko spokrewniony z androstadienolem, może być przekształcany w androstenol w podobny sposób, a zatem wzmocnienie receptora GABA A może przyczynić się do jego mechanizmu działania.

Zobacz też

Linki zewnętrzne