Lubeluzol

Lubeluzol

Dane kliniczne
Kod ATC	nic
Identyfikatory
nazwa IUPAC (2S)-1-[4-(1,3-benzotiazol-2-ilo-metyloamino)piperydyn-1-ylo]-3-(3,4-difluorofenoksy)propan-2-ol
Numer CAS	144665-07-6   T
Identyfikator klienta PubChem	65998
ChemSpider	59390   N
UNII	V2SIB71583
KEGG	D04789   Y
CHEMBL	ChEMBL281724   N
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )	DTXSID60162779
Karta informacyjna ECHA	100.233.379
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C22H25F2N3O2S _ _ _ _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa	433,52 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz
UŚMIECH CN(C1CCN(CC1)C[C@@H](COC2=CC(=C(C=C2)F)F)O)C3=NC4=CC=CC=C4S3
InChI InChI=1S/C22H25F2N3O2S/c1-26(22-25-20-4-2-3-5-21(20)30-22)15-8-10-27(11-9-15)13-16( 28)14-29-17-6-7-18(23)19(24)12-17/h2-7,12,15-16,28H,8-11,13-14H2,1H3/t16-/m0 /s1   N Klucz: OZFSWVOEXHGDES-INIZCTEOSA-N   N
N Y (co to jest?)

Lubeluzol ( Prosynap ) jest lekiem działającym jako pośredni antagonista NMDA . Hamuje uwalnianie glutaminianu , hamuje syntezę tlenku azotu i blokuje kanały jonowe bramkowane wapniem i sodem . Ma neuroprotekcyjne , szczególnie w stanach niedotlenienia i został opracowany do leczenia udaru mózgu . Próby wykazały, że jest bezpieczny, skuteczny i dobrze tolerowany w niskich dawkach, ale niestety wyższe dawki wywoływały niebezpieczne sercowe skutki uboczne w postaci wydłużenie odstępu QTc , co może potencjalnie prowadzić do niewydolności serca , co oznaczało, że kolejne badania ograniczały się do stosowania wyłącznie niskich dawek. Badania na zwierzętach wykazały, że lubeluzol ma działanie neuroprotekcyjne, gdy jest podawany przez dłuższy czas, ale celem jego twórców było wyprodukowanie leku, który byłby skuteczny w zapobieganiu uszkodzeniom spowodowanym ostrym udarem, więc ostatecznie nie wykazał on wystarczającej skuteczności w badaniach i rozwoju do użytku medycznego została wstrzymana.