Nepafenak
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Nazwy handlowe | Nevanac, Ilevro, Amnac i inni |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a606007 |
| Dane licencyjne | |
| Kategoria ciąży |
|
Drogi podania |
Miejscowe krople do oczu |
| Kod ATC | |
| Status prawny | |
| Status prawny |
|
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| Identyfikator klienta PubChem | |
| IUPHAR/BPS | |
| Bank Leków | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
| Karta informacyjna ECHA | 100.207.414 |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C15H14N2O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Masa cząsteczkowa | 254,289 g·mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (co to jest?)
| |
Nepafenac , sprzedawany między innymi pod marką Nevanac , to niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), zwykle sprzedawany jako 0,1% roztwór kropli do oczu na receptę (Nevanac) lub 0,3% roztwór (Ilevro). Jest stosowany w leczeniu bólu i stanów zapalnych związanych z operacją zaćmy . Nepafenak jest prolekiem amfenaku , inhibitorem aktywności COX-1 i COX -2 .
Zastosowania medyczne
Nepafenak jest wskazany do stosowania w leczeniu bólu i stanów zapalnych po operacji usunięcia zaćmy.
W Unii Europejskiej nepafenak jest również wskazany w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia pooperacyjnego obrzęku plamki związanego z operacją zaćmy u osób z cukrzycą.
Farmakologia
Mechanizm akcji
Nepafenak jest NLPZ, uważanym za prolek amfenaku po przekształceniu przez hydrolazy tkanki oka po przeniknięciu przez rogówkę . Uważa się, że amfenak, podobnie jak inne NLPZ, hamuje cyklooksygenazy .
Zdarzenia niepożądane
Skutki uboczne obejmują ból głowy; katar; ból lub ucisk na twarzy; mdłości; wymioty; i suche, swędzące, lepkie oczy. Poważne działania niepożądane obejmują zaczerwienienie lub krwawienie oczu; uczucie ciała obcego w oku; wrażliwość na światło; zmniejszona ostrość wzroku ; widzenie plamek lub plam; łzawiące oczy; lub wydzielina z oka lub strupy.
Regulacyjne
Nevanac
W dniu 25 lutego 2005 r. Alcon złożył wniosek o nowy lek (NDA) w Amerykańskiej Agencji ds. Żywności i Leków (FDA) dla leku Nevanac 0,1%. Wyniki dwóch badań wymienionych w NDA (badanie fazy 2/3 C-02-53; badanie fazy 3 C-03-32) nie zostały opublikowane. Badanie C-02-53 obejmowało 228 pacjentów z 10 ośrodków w Stanach Zjednoczonych. Badanie C-03-32 obejmowało 522 pacjentów z 22 ośrodków w Stanach Zjednoczonych. Przedstawione wyniki skuteczności zostały potwierdzone w badaniu opublikowanym w 2007 roku.
Nevanac został zatwierdzony przez FDA 19 sierpnia 2005 r. Numerem wniosku 021–862.
Ilevro
NDA dla Ilevro została złożona 15 grudnia 2011 r. W miesięcznym badaniu nie pojawiły się żadne nowe toksyczności w nowej postaci nepafenaku. Informacje dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności pochodzą z poprzedniej aplikacji Nevanac. W czerwcu 2010 r. rozpoczęto badanie potwierdzające (badanie C09055) obejmujące ponad 2000 pacjentów z 49 ośrodków w USA i 37 ośrodków w Europie. Drugie badanie fazy 3 (badanie C11003) przeprowadzono w populacji 1342 pacjentów w 37 ośrodkach w Stanach Zjednoczonych, które nie wykazało wyższości leku Nevanac w zmienionym schemacie dawkowania.
Ilevro został zatwierdzony przez FDA 16 października 2012 r. Numerem wniosku 203–491.
Komercjalizacja
Zarówno Nevanac, jak i Ilevro są produkowane i sprzedawane przez Alcon , Inc. Alcon jest obecnie oddziałem firmy Novartis International AG, której siedziba znajduje się głównie w Szwajcarii. Alcon, Inc. posiada również lokalizacje w Szwajcarii i Stanach Zjednoczonych. Firma przeszła kilka zmian nazwy, od Alcon Laboratories, Inc. do Alcon Universal, Ltd., do Alcon, Inc.
Nevanac wszedł na rynek w 2005 roku jako produkt firmy Alcon, wówczas spółki zależnej Nestlé. 6 kwietnia 2008 r. Novartis zgodził się na zakup około 74 milionów akcji Alcon od Nestlé po 143,18 USD za akcję. W dniu 4 stycznia 2010 roku Novartis zgodził się na zakup wszystkich pozostałych akcji Alcon od Nestlé, łącznie 156 milionów akcji, czyli 77% udziałów w spółce. W momencie zakupu propozycja fuzji zgodnie ze szwajcarskim prawem fuzji została przekazana radzie dyrektorów Alcon. Fuzja została uzgodniona 15 grudnia 2010 r., Czyniąc Alcon „drugim co do wielkości oddziałem Novartis”. Połączenie zostało zakończone 8 kwietnia 2011 roku.
Ilevro zostało wprowadzone na rynek przez Alcon 21 stycznia 2013 r. W latach 2014 i 2015 sprzedaż netto Alcon wzrosła, do czego częściowo przyczynił się wzrost wolumenu sprzedaży Ilevro. W tym roku finansowym Novartis odnotował całkowite zadłużenie finansowe w wysokości 18 miliardów dolarów. Od tego czasu liczba ta stale rośnie. W 2016 roku Novartis odnotował całkowite zadłużenie w wysokości 23,8 miliarda dolarów, w porównaniu z 21,9 miliarda dolarów zgłoszonymi w 2015 roku i 20,4 miliarda dolarów zgłoszonymi w 2014 roku. Szacuje się, że w maju 2017 roku Novartis był wart 193,2 miliarda dolarów.
W dniu 27 stycznia 2016 r. Alcon został przeniesiony do oddziału Działu Leków Innowacyjnych w firmie Novartis. Na początku 2016 roku Alcon zawarł umowy zarówno z TrueVision, jak i PowerVision oraz przejął Transcend Medical. Od stycznia 2017 r. Novartis rozważa opcje dla Alcon w strukturze biznesowej.
Ryzyko handlowe
Alcon stanął w obliczu spadku wzrostu w 2016 roku, stając w obliczu wyzwań związanych z rozwojem i marketingiem nowych produktów.
Marketing
Novartis utrzymuje jednostkę zajmującą się detalami, skierowaną do pracowników służby zdrowia, składającą się z ponad 3000 pracowników w Stanach Zjednoczonych i dodatkowych 21 000 na całym świecie. Novartis stara się również rozszerzyć reklamę skierowaną bezpośrednio do konsumenta i wejść na rynki produktów specjalistycznych. Novartis zwraca również uwagę na wpływ pozycji i preferencji na formularze Amerykańskich Centrów Medicare i Medicaid na zwiększanie ich wartości rynkowej.
Nepafenaku, Nevanaku i Ilevro nie ma w raporcie rocznym 2016 wydanym przez firmę Novartis.
Własność intelektualna
Obecnie są [ kiedy? ] siedem zgłoszonych patentów w USA, które są bezpośrednio związane ze zmodernizowanymi preparatami nepafenaku, wszystkie pochodzą od firmy Novartis. Istnieją trzy patenty związane z Nevanac, które nadal są [ kiedy? ] aktywnych i czterech powiązanych z Ilevro. Najwcześniejszy patent dotyczący nowoczesnych preparatów nepafenaku został zatwierdzony 11 czerwca 2002 r., Po złożeniu go w 1999 r. Przez Bahrama Asghariana. Patent został złożony przez Warrena Wonga, powiązanego z Alcon, Inc. z siedzibą w Fort Worth w Teksasie , z dnia 2 grudnia 2005 r., dla wodnych zawiesin nepafenaku. Kolejny patent na lek na bazie nepafenaku został złożony 8 maja 2006 roku przez Geoffreya Owena, Amy Brooks i Gustava Graffa. Patent został złożony przez Masood A. Chowhan i Huagang Chen 9 lutego 2007 r. I zatwierdzony 24 maja 2011 r., A tuż po nim patent złożony przez Warrena Wonga 23 września 2010 r. I zatwierdzony 6 grudnia 2011 r. Masood A. Chowhan, Malay Ghosh, Bahram Asgharian i Wesley Wehsin Han złożyli kolejny patent 1 grudnia 2010 r. i zatwierdzili go 30 grudnia 2014 r. Ostatni [ kiedy? ] patent został złożony przez Masood A. Chowhan, Malay Ghosh, Bahram Asgharian i Wesley Weshin Han 12 listopada 2014 r. i zatwierdzony 30 maja 2017 r. Te patenty obowiązują do dat od 17 lipca 2018 r. do 31 marca , 2032.
Novartis utrzymuje również patenty na nepafenak w 26 krajach poza Stanami Zjednoczonymi.
Linki zewnętrzne
- „nepafenak” . Portal informacyjny o lekach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.
