Serdeksmetylofenidat

Nie mylić z serdexmetylofenidatem/deksmetylofenidatem .
Serdeksmetylofenidat
Skeletal formula of serdexmethylphenidate
Dane kliniczne
Inne nazwy SDX
Dane licencyjne

Drogi podawania 		Ustami
Kod ATC
  • Nic
Status prawny
Status prawny
Dane farmakokinetyczne
Biodostępność < 3% (bezwzględnie doustnie)
Metabolity deksmetylofenidat , kwas ritalinowy
Identyfikatory
  • (1-((((R)-2-((R)-2-metoksy-2-okso-1-fenyloetylo)piperydyno-1-karbonylo)oksy)metylo)pirydyn-1-ium-3-karbonylo)- Chlorek L-serynianu
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEMBL
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 25 H 30 Cl N 3 O 8
Masa cząsteczkowa 535,98 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • COC(=O)[C@@H]([C@H]1CCCCN1C(=O)OC[N+]2=CC=CC(=C2)C(=O)N[C@@H](CO) C(=O)O)C3=CC=CC=C3.[Cl-]
  • InChI=1S/C25H29N3O8.ClH/c1-35-24(33)21(17-8-3-2-4-9-17)20-11-5-6-13-28(20)25(34) 36-16-27-12-7-10-18(14-27)22(30)26-19(15-29)23(31)32;/h2-4,7-10,12,14,19 -21,29H,5-6,11,13,15-16H2,1H3,(H-,26,30,31,32);1H/t19-,20+,21+;/m0./s1
  • Klucz:GONQEUJYYMYNMN-HWAJWLCKSA-N
  

Serdexmethylphenidate (SDX) jest prolekiem deksmetylofenidatu stworzonym przez firmę farmaceutyczną KemPharm. Związek został po raz pierwszy zatwierdzony przez FDA jako jeden ze składników aktywnych leku Azstarys do leczenia zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) u dzieci, młodzieży i dorosłych w marcu 2021 r. SDX jest prolekiem o opóźnionym początku działania i przedłużony czas działania w porównaniu z deksmetylofenidatem, jego związkiem macierzystym.

preparaty

Serdexmethylphenidate/dexmethylphenidate (Azstarys) został zatwierdzony przez Food and Drug Administration (FDA) w marcu 2021 roku do leczenia ADHD u pacjentów w wieku sześciu lat i starszych. Jednoczesna formuła SDX z deksmetylofenidatem pozwala na szybszy początek działania przy jednoczesnym zachowaniu do 13 godzin skuteczności terapeutycznej.

Ze względu na opóźniony początek i przedłużony czas trwania efektów po doustnym podaniu SDX, obecnie bada się kilka postaci dawkowania zawierających SDX pod kątem zastosowania jako długo działającego psychostymulantu w leczeniu różnych zaburzeń OUN , zaburzeń związanych z używaniem substancji (SUD) i zaburzeń snu . Pod kryptonimem rozwojowym KP484 SDX jest badany jako część potencjalnego środka psychostymulującego o „super przedłużonym czasie trwania”, którego skuteczność terapeutyczna utrzymuje się do 16 godzin po podaniu doustnym.

W styczniu 2021 roku FDA wydała zgodę na badania kliniczne badające SDX (jako KP879) w leczeniu zaburzeń związanych z używaniem środków pobudzających .

Możliwość nadużycia

Potencjał nadużywania SDX został oceniony w badaniach klinicznych. Podawanie SDX zwykłymi drogami stosowanymi podczas nadużywania środków psychostymulujących, takimi jak insuflacja i wstrzyknięcie dożylne, skutkowało znacznie zmniejszoną ogólnoustrojową ekspozycją na aktywny deksmetylofenidat, a tym samym znacznie zmniejszonymi efektami farmakodynamicznymi w porównaniu z niezmodyfikowanym deksmetylofenidatem.

Po analizie ośmioczynnikowej przeprowadzonej przez personel ds. substancji kontrolowanych przez FDA (CSS), Departament Zdrowia i Opieki Społecznej Stanów Zjednoczonych (HHS) przedstawił DEA ( Drug Enforcement Administration ) zalecenie dotyczące harmonogramu kontroli SDX i jego soli w wykazie IV programu Controlled Ustawa o substancjach (CSA). Na podstawie tego zalecenia i własnej oceny DEA stwierdziła, że ​​SDX spełnia kryteria umieszczenia w wykazie IV CSA.

Linki zewnętrzne



Pobrano z „ https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Serdexmethylphenidate&oldid=1097171032 ”