Bromfeniramina

Bromfeniramina
Brompheniramine structure.svg
Dane kliniczne
Nazwy handlowe Bromfed, Dimetapp, Bromfenex i inne
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a682545

Drogi podawania
Ustami
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
  • AU : S4 / S3 / S2
  • USA : tylko Rx / OTC
Dane farmakokinetyczne
Metabolizm Wątrobiany
Okres półtrwania w fazie eliminacji 24,9 ± 9,3 godziny
Wydalanie Mocz
Identyfikatory
  • ( R / S )-3-(4-Bromofenylo)-N , N - dimetylo-3-pirydyn-2-ylo-propano-1-amina
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
IUPHAR/BPS
Bank Leków
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.001.507 Edit this at Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C16H19BrN2 _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa 319,246 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • Brc1ccc(cc1)C(c2ncccc2)CCN(C)C
  • InChI=1S/C16H19BrN2/c1-19(2)12-10-15(16-5-3-4-11-18-16)13-6-8-14(17)9-7-13/h3- 9,11,15H,10,12H2,1-2H3  check Y
  • Klucz:ZDIGNSYAACHWNL-UHFFFAOYSA-N  check Y
  

Bromfeniramina , sprzedawana między innymi pod marką Dimetapp , jest lekiem przeciwhistaminowym pierwszej generacji z klasy propyloamin (alkiloamin). Wskazany jest w leczeniu objawów przeziębienia i alergicznego nieżytu nosa , takich jak katar, swędzenie oczu, łzawienie i kichanie. Podobnie jak inne leki pierwszej generacji z tej klasy, jest uważany za środek o działaniu uspokajającym .

Został opatentowany w 1948 roku i wszedł do użytku medycznego w 1955 roku.

Skutki uboczne

Wpływ bromfeniraminy na układ cholinergiczny może obejmować działania niepożądane, takie jak senność, uspokojenie, suchość w ustach, suchość w gardle, niewyraźne widzenie i przyspieszenie akcji serca. Jest wymieniony jako jeden z leków o najwyższej aktywności antycholinergicznej w badaniu obciążenia antycholinergicznego, w tym długotrwałych zaburzeń poznawczych.

Farmakologia

H1 Bromfeniramina receptorów działa jako antagonista histaminowych . Działa również jako umiarkowanie skuteczny antycholinergiczny i prawdopodobnie jest środkiem przeciwmuskarynowym podobnym do innych powszechnych leków przeciwhistaminowych, takich jak difenhydramina .

Bromfeniramina jest metabolizowana przez izoenzymy cytochromu P450 w wątrobie.

Chemia

Bromfeniramina jest częścią serii leków przeciwhistaminowych, w tym feniraminy (Naphcon) i jej fluorowcowanych pochodnych oraz innych, w tym fluorfeniraminy, chlorfeniraminy , dekschlorfeniraminy (Polaramine), triprolidyny (Actifed) i jodofeniraminy. Wszystkie fluorowcowane alkiloaminy przeciwhistaminowe wykazują izomerię optyczną ; Produkty bromfeniraminy zawierają racemiczny maleinian bromfeniraminy, podczas gdy deksbromfeniramina (Drixoral) jest stereoizomerem prawoskrętnym.

Bromfeniramina jest analogiem chlorfeniraminy . Jedyną różnicą jest to, że atom chloru w pierścieniu benzenowym jest zastąpiony atomem bromu. Jest również syntetyzowany w analogiczny sposób.

Historia

Arvid Carlsson i jego współpracownicy, pracujący w szwedzkiej firmie Astra AB , byli w stanie wyprowadzić pierwszy na rynku selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny , zimelidynę , z bromfeniraminy.

Nazwy

Nazwy marek to Bromfed, Dimetapp, Bromfenex, Dimetane i Lodrane. Wszystkie preparaty bromfemiraminy są sprzedawane jako maleinianowa .

Zobacz też

Linki zewnętrzne