Cipralisant
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Kod ATC |
|
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| Identyfikator klienta PubChem | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CHEMBL | |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C14H20N2 _ _ _ _ _ |
| Masa cząsteczkowa | 216,328 g·mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (co to jest?)
| |
Cipralisant ( GT-2331 , wstępna nazwa handlowa Perceptin ) jest niezwykle silnym ligandem receptora histaminowego H3 , pierwotnie opracowanym przez firmę Gliatech. Cipralisant został początkowo sklasyfikowany jako selektywny antagonista H3 , ale nowsze badania (2005) sugerują również właściwości agonistyczne , tj. mi. selektywność funkcjonalna . Cipralisant wydawał się być dobrze tolerowany podczas wczesnych testów, rozpoczynając badania fazy II dotyczące ADHD w 2000 roku.
Stosunkowo niedawne klonowanie ludzkiego receptora H 3 oraz odkrycie jego konstytutywnej aktywności umożliwiło lepszą ocenę aktywności ligandów receptora H 3 . W rezultacie cipralisant został ponownie oceniony jako agonista receptora H3 w systemach rekombinowanych u ludzi i szczurów, wykazujący selektywność funkcjonalną i stymulujący jeden typ szlaku sprzężonego z białkiem G , podczas gdy nie aktywował innych szlaków wewnątrzkomórkowych.
Gliatech ogłosił upadłość w 2002 roku, a jego własność intelektualną odziedziczył Merck . Wydaje się, że prace nad cipralisantem zostały wstrzymane od 2003 roku, ale badania trwają i ostatnio wykazano, że to enancjomer (1 S ,2 S ) jest enancjomerem aktywnym biologicznie.
- Bibliografia _ Yoshimoto, Ryo; Miyamoto, Yasuhisa; Mitobe, Juko; Nakamura, Takao; Ishihara, Akane; MacNeil, Douglas J.; Kanatani, Akio; Tokita, Shigeru (2006). „Szczegółowa charakterystyka farmakologiczna GT-2331 dla szczurzego receptora histaminowego H3”. Europejski Dziennik Farmakologii . 529 (1–3): 40–46. doi : 10.1016/j.ejphar.2005.10.066 . PMID 16316645 .
- ^ Tedford CE, Hoffmann M, Seyedi N i in. (czerwiec 1998). „Wysoka siła działania antagonisty GT-2227 i GT-2331, nowych antagonistów receptora histaminowego H3, w dwóch modelach funkcjonalnych” . Eur. J. Pharmacol . 351 (3): 307–311. doi : 10.1016/S0014-2999(98)00396-3 . PMID 9721022 .
- ^ a b Krueger, KM; Witte, DG; Irlandia-Denny, L; Miller, TR; Baranowski, JL; Buckner, S; Milicic, I; Esbenshade, TA; Hancock, AA (2005). „Farmakologia zależna od białka G ligandów receptora histaminowego H3: dowody na heterogeniczne konformacje receptora w stanie aktywnym”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 314 (1): 271–81. doi : 10.1124/jpet.104.078865 . PMID 15821027 . S2CID 20470970 .
- ^ Grupa oceniająca: Gliatech ogłasza rozpoczęcie badania klinicznego fazy II Perceptin .
- Bibliografia _ Kerdesky, Francis A.; Czarny, Lawrence A .; Fitzgerald, Michael; Henryk, Rodger; Esbenshade, Timothy A.; Hancock, Artur A.; Bennani, Youssef L. (2003). „Wydajna multigramowa synteza silnego antagonisty histaminy H3 GT-2331 i ponowna ocena konfiguracji absolutnej”. Journal of Chemii Organicznej . 69 (1): 192–194. doi : 10.1021/jo035264t . ISSN 0022-3263 . PMID 14703397 .