cyproksyfan

cyproksyfan
Ciproxifan.svg
Dane kliniczne
Kod ATC
  • nic
Identyfikatory
  • cyklopropylo-4-(3-(1H-imidazol-4-ilo)propyloksy)fenyloketon
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C16H18N2O2 _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa 270,33 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • C1CC1C(=O)C2=CC=C(C=C2)OCCCC3=CN=CN3
  • InChI=1S/C16H18N2O2/c19-16(12-3-4-12)13-5-7-15(8-6-13)20-9-1-2-14-10-17-11-18- 14/h5-8,10-12H,1-4,9H2,(H,17,18)  ☒ N
  • Klucz:ACQBHJXEAYTHCY-UHFFFAOYSA-N  ☒ N
  ☒check N Y (co to jest?)   

Ciproksyfan jest niezwykle silnym odwrotnym agonistą / antagonistą histaminy H3 .

histaminowy H3 jest hamującym autoreceptorem zlokalizowanym na histaminergicznych zakończeniach nerwowych i uważa się, że bierze udział w modulowaniu uwalniania histaminy w mózgu. Histamina ma działanie pobudzające w mózgu poprzez receptory H1 w korze mózgowej , dlatego leki takie jak cyproksyfan, które blokują receptor H3 iw konsekwencji umożliwiają uwolnienie większej ilości histaminy, mają działanie pobudzające czujność.

W badaniach na zwierzętach cyproksyfan powodował stan czuwania i uważności oraz poprawiał funkcje poznawcze bez wyraźnego działania pobudzającego przy stosunkowo niskim poziomie obłożenia receptorów i wyraźnego stanu czuwania przy wyższych dawkach. Dlatego zaproponowano ją jako potencjalne leczenie zaburzeń snu, takich jak narkolepsja , oraz poprawę czujności w starszym wieku, zwłaszcza w leczeniu stanów, takich jak choroba Alzheimera . Nasilał również działanie leków przeciwpsychotycznych i sugerowano go jako leczenie uzupełniające schizofrenii.