Receptor histaminowy

Receptory histaminowe są klasą receptorów sprzężonych z białkiem G , które wiążą histaminę jako główny endogenny ligand .

Istnieją cztery znane receptory histaminowe:

• receptor H1 _{_}
• Receptor H2 _{_}
• receptor H3 _{_}
• receptor H4 _{_}

Porównanie

Receptory histaminowe

Chwytnik	Mechanizm	Funkcjonować	Antagoniści
H 1	G q	skurcz jelita krętego modulować cykl dobowy swędzący ogólnoustrojowe rozszerzenie naczyń (pośredni efekt poprzez zwiększoną produkcję NO ) skurcz oskrzeli (astma wywołana alergią)	antagoniści receptora H1 Azelastyna Difenhydramina Loratadyna Cetyryzyna Feksofenadyna Klemastyna Rupatadyna
H2 _	Gs _ ↑ cAMP 2+	przyspieszyć rytm zatokowy Stymulacja wydzielania kwasu żołądkowego Rozluźnienie mięśni gładkich Hamują syntezę przeciwciał , proliferację limfocytów T i produkcję cytokin	antagoniści receptora H2 Ranitydyna Cymetydyna Famotydyna Nizatydyna
H 3	G ja	neuroprzekaźników acetylocholiny, serotoniny i noradrenaliny w OUN Autoreceptory presynaptyczne	antagoniści receptora H3 ABT-239 cyproksyfan Clobenpropit Tioperamid
4 _	G ja	pośredniczą w chemotaksji komórek tucznych .	antagoniści receptora H4 Tioperamid JNJ 7777120

Istnieje kilka wariantów splicingowych H3 występujących u różnych gatunków _. Chociaż wszystkie receptory są receptorami sprzężonymi z białkiem 7-transbłonowym g , H1 _i H2 _różnią się znacznie od H3 _i H4 _w swoich działaniach. H1 powoduje wzrost hydrolizy PIP2 _hamowaniu , H2 stymuluje wydzielanie kwasu żołądkowego , a H3 pośredniczy w _zwrotnym histaminy .

Linki zewnętrzne

• „Receptory histaminowe” . IUPHAR Baza danych receptorów i kanałów jonowych . Międzynarodowa Unia Farmakologii Podstawowej i Klinicznej.
• Holger Stark: Receptory histaminowe, Recenzje BIOTREND nr 01, listopad 2007
• Receptor histaminowy
• Histamina + Receptor w US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)