Receptor melanokortyny
Receptory melanokortyny należą do rodziny rodopsyn receptorów sprzężonych z 7-transbłonowym białkiem G.
Istnieje pięciu znanych członków systemu receptorów melanokortyny, z których każdy ma inną specyficzność dla melanokortyn :
- MC1R . MC1R jest związany z genetyką pigmentacji.
- MC2R . MC2R jest również znany jako receptor ACTH lub receptor kortykotropowy, ponieważ jest specyficzny dla samego ACTH.
- MC3R . MC3R wiąże się ze wzrostem w dzieciństwie, narastaniem beztłuszczowej masy ciała i początkiem dojrzewania.
- MC4R . Wady genu MC4R są przyczyną otyłości dziedziczonej autosomalnie dominująco , stanowiąc 6% wszystkich przypadków otyłości o wczesnym początku.
- MC5R . MC5R
Receptory te są hamowane przez endogennych odwrotnych agonistów peptydu sygnałowego agouti i peptyd pokrewny agouti oraz aktywowane przez syntetyczne (tj. afamelanotyd ) i endogenne agonistyczne hormony stymulujące melanocyty .
Selektywne ligandy
kilka selektywnych ligandów dla receptorów melanokortyny, a niektóre syntetyczne związki badano jako potencjalne leki opalające, przeciw otyłości i afrodyzjaki, z efektem opalania głównie poprzez stymulację MC 1 , podczas gdy efekt anorektyczny i afrodyzjak wydaje się obejmować zarówno MC 3, jak i MC 4 . MC1 , MC3 i MC4 są powszechnie wyrażane w mózgu i uważa się, że są również odpowiedzialne za wpływ na nastrój i funkcje poznawcze .
Agoniści
- Nieselektywny
- MC 1 -selektywny
- MC 4 -selektywny
- Nieznany (ale dla niektórych MC 2 - aktorstwo)
Antagoniści i odwrotni agoniści
- Nieselektywny
- MC 4 -selektywny
- HS-014
- HS-024
- MCL-0042
- MCL-0129
- MPB-10
- SHU-9119 (agonista w MC 1 i MC 5 , antagonista w MC 3 i MC 4 )
Nieznany
Linki zewnętrzne
- „Receptory melanokortyny” . IUPHAR Baza danych receptorów i kanałów jonowych . Międzynarodowa Unia Farmakologii Podstawowej i Klinicznej.
- Melanocortin + Receptors w US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
- Obliczona pozycja przestrzenna receptora melanokortyny-4 w dwuwarstwie lipidowej, stan nieaktywny z antagonistą i stan aktywny z agonistą