Receptor melatoniny 1B

Identyfikatory
MTNR1B
	, FGQTL2, MEL-1B-R, MT2, Receptor melatoniny 1B
Identyfikatory zewnętrzne
Lokalizacja genu ( człowiek ) Chr. Zespół Początek Koniec
Lokalizacja genu ( mysz ) Chr. Zespół Początek Koniec
Wzór ekspresji RNA Błagam Człowiek Mysz (ortolog) BioGPS
Ontologia genów Funkcje molekularne Składnik komórkowy Proces biologiczny Źródła: Amigo / QuickGO
ortologi Gatunek Człowiek Mysz Entrez Ensembl UniProt RefSeq (mRNA) RefSeq (białko) Lokalizacja (UCSC) PubMed search
Wikidane
Wyświetl/edytuj człowieka Wyświetl/edytuj mysz

Receptor melatoniny 1B , znany również jako MTNR1B , jest białkiem kodowanym u ludzi przez gen MTNR1B .

Funkcjonować

białko MT ₂ , jedną z dwóch form receptora o wysokim powinowactwie do melatoniny , głównego hormonu wydzielanego przez szyszynkę . Ten produkt genu jest integralnym białkiem błonowym , które jest sprzężonym z białkiem G , 7- transbłonowym receptorem . Występuje głównie w siatkówce i mózgu ; jednak to wykrywanie wymaga RT-PCR . Uważa się, że bierze udział w zależnych od światła funkcjach siatkówki i może być zaangażowany w neurobiologiczne działanie melatoniny. Poza mózgiem i siatkówką receptor ten jest obecny na komórkach kościotwórczych, gdzie reguluje ich funkcję odkładania kości.

Znaczenie kliniczne

W kilku badaniach zidentyfikowano mutacje receptora MTNR1B, które są związane ze zwiększonym średnim poziomem cukru we krwi i około 20% podwyższonym ryzykiem rozwoju cukrzycy typu 2 . MRNA MTNR1B ulega ekspresji w ludzkich wysepkach, a immunocytochemia potwierdza, że ​​jest on głównie zlokalizowany w komórkach beta wysepek .

Ligandy

Następujące ligandy MT2R mają selektywność w stosunku do MT1R:

• Związek 3d : antagonista z powinowactwem sub-nM
• Związek 18f : antagonista i częściowy agonista związku 18g : powinowactwo sub-nM, >100-krotna selektywność w stosunku do MT1
• Związek 14 : antagonista
• Związek 13 : agonista

Zobacz też

• Receptor melatoniny
• Odkrycie i rozwój agonistów receptora melatoniny

Dalsza lektura

•   Brzeziński A (styczeń 1997). „Melatonina u ludzi”. The New England Journal of Medicine . 336 (3): 186–95. doi : 10.1056/NEJM199701163360306 . PMID 8988899 .
•    Reppert SM, Godson C, Mahle CD, Weaver DR, Slaugenhaupt SA, Gusella JF (wrzesień 1995). „Charakterystyka molekularna drugiego receptora melatoniny wyrażanego w ludzkiej siatkówce i mózgu: receptor melatoniny Mel1b” . Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America . 92 (19): 8734–8. Bibcode : 1995PNAS...92.8734R . doi : 10.1073/pnas.92.19.8734 . PMC41041 . _ PMID 7568007 .
•    Reppert SM, Weaver DR, Ebisawa T, Mahle CD, Kołakowski LF (maj 1996). „Klonowanie receptora związanego z melatoniną z ludzkiej przysadki mózgowej” . Listy FEBS . 386 (2–3): 219–24. doi : 10.1016/0014-5793(96)00437-1 . PMID 8647286 . S2CID 38587331 .
•    Niles LP, Wang J, Shen L, Lobb DK, Younglai EV (październik 1999). „Ekspresja mRNA receptora melatoniny w ludzkich komórkach warstwy ziarnistej”. Endokrynologia molekularna i komórkowa . 156 (1–2): 107–10. doi : 10.1016/S0303-7207(99)00135-5 . PMID 10612428 . S2CID 42730113 .
•    Ebisawa T, Uchiyama M, Kajimura N, Kamei Y, Shibui K, Kim K, Kudo Y, Iwase T, Sugishita M, Jodoi T, Ikeda M, Ozeki Y, Watanabe T, Sekimoto M, Katoh M, Yamada N, Toyoshima R , Okawa M, Takahashi K, Yamauchi T (luty 2000). „Polimorfizmy genetyczne ludzkiego genu receptora melatoniny 1b w zaburzeniach rytmu okołodobowego snu i kontroli”. Listy neurologiczne . 280 (1): 29–32. doi : 10.1016/S0304-3940(99)00981-7 . PMID 10696804 . S2CID 24900890 .
•   Roy D, Angelini NL, Fujieda H, Brown GM, Belsham DD (listopad 2001). „Cykliczna regulacja ekspresji genu GnRH w neuronach wydzielających GnRH GT1-7 przez melatoninę” . Endokrynologia . 142 (11): 4711-20. doi : 10.1210/endo.142.11.8464 . PMID 11606436 .
•   Ayoub MA, Couturier C, Lucas-Meunier E, Angers S, Fossier P, Bouvier M, Jockers R (czerwiec 2002). „Monitorowanie niezależnej od liganda dimeryzacji i indukowanych przez ligand zmian konformacyjnych receptorów melatoniny w żywych komórkach poprzez transfer energii rezonansu bioluminescencji” . Journal of Biological Chemistry . 277 (24): 21522-8. doi : 10.1074/jbc.M200729200 . PMID 11940583 .
•    Yuan L, Collins AR, Dai J, Dubocovich ML, Hill SM (czerwiec 2002). „Nadekspresja receptora melatoniny MT (1) wzmaga hamujące wzrost działanie melatoniny w ludzkich komórkach raka piersi”. Endokrynologia molekularna i komórkowa . 192 (1–2): 147–56. doi : 10.1016/S0303-7207(02)00029-1 . PMID 12088876 . S2CID 54393974 .
•    Słominski A, Pisarchik A, Zbytek B, Tobin DJ, Kauser S, Wortsman J (lipiec 2003). „Aktywność funkcjonalna układów serotoninergicznych i melatoninergicznych wyrażanych w skórze”. Journal of Cellular Physiology . 196 (1): 144–53. doi : 10.1002/jcp.10287 . PMID 12767050 . S2CID 24534729 .
•    Ayoub MA, Levoye A, Delagrange P, Jockers R (sierpień 2004). „Preferencyjne tworzenie heterodimerów receptora melatoniny MT1 / MT2 o różnych właściwościach interakcji liganda w porównaniu z homodimerami MT2”. Farmakologia molekularna . 66 (2): 312–21. doi : 10,1124/mol 104,000398 . PMID 15266022 . S2CID 39243124 .
•   Mazna P, Berka K, Jelinkova I, Balik A, Svoboda P, Obsilova V, Obsil T, Teisinger J (lipiec 2005). „Ligand wiążący się z ludzkim receptorem melatoniny MT2: rola reszt w domenach transbłonowych 3, 6 i 7”. Komunikaty dotyczące badań biochemicznych i biofizycznych . 332 (3): 726–34. doi : 10.1016/j.bbrc.2005.05.017 . PMID 15913560 .
•    Ha E, Choe BK, Jung KH, Yoon SH, Park HJ, Park HK, Yim SV, Chung JH, Bae HS, Nam M, Baik HH, Hong SJ (wrzesień 2005). „Pozytywny związek między polimorfizmem receptora melatoniny typu 1B a czynnikiem reumatoidalnym u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów w populacji koreańskiej”. Dziennik badań szyszynki . 39 (2): 201–5. doi : 10.1111/j.1600-079X.2005.00237.x . PMID 16098099 . S2CID 9980281 .
•   Savaskan E, Jockers R, Ayoub M, Angeloni D, Fraschini F, Flammer J, Eckert A, Müller-Spahn F, Meyer P (luty 2007). „Podtyp receptora melatoniny MT2 jest obecny w ludzkiej siatkówce i zmniejsza się w chorobie Alzheimera”. Bieżące badania nad chorobą Alzheimera . 4 (1): 47–51. doi : 10.2174/156720507779939823 . PMID 17316165 .
•   Suzuki S, Masui Y, Ohnuki M, Miyakoda G, Mori T, Nakajima K, Sato M (kwiecień 2007). „Indukcja syntezy metalotioneiny przez cilostazol u myszy i ludzkich hodowanych linii komórek nerwowych” . Biuletyn biologiczny i farmaceutyczny . 30 (4): 791–4. doi : 10.1248/bpb.30.791 . PMID 17409522 .
•    Qiu XS, Tang NL, Yeung HY, Lee KM, Hung VW, Ng BK, Ma SL, Kwok RH, Qin L, Qiu Y, Cheng JC (lipiec 2007). „Polimorfizm genu receptora melatoniny 1B (MTNR1B) jest związany z występowaniem młodzieńczej skoliozy idiopatycznej”. Kręgosłup . 32 (16): 1748–53. doi : 10.1097/BRS.0b013e3180b9f0ff . PMID 17632395 . S2CID 6777367 .

Linki zewnętrzne

• „Receptory melatoniny: MT ₂ ” . IUPHAR Baza danych receptorów i kanałów jonowych . Międzynarodowa Unia Farmakologii Podstawowej i Klinicznej.

Ten artykuł zawiera tekst z Narodowej Biblioteki Medycznej Stanów Zjednoczonych , która jest własnością publiczną .