Receptor adenozyny A 2B

Identyfikatory
ADORA2B
	, ADORA2,
identyfikatory zewnętrzne receptora adenozyny A2b
Lokalizacja genu ( człowiek ) Chr. Zespół Początek Koniec
Lokalizacja genu ( mysz ) Chr. Zespół Początek Koniec
Wzór ekspresji RNA Błagam Człowiek Mysz (ortolog) BioGPS
Ontologia genów Funkcja molekularna Komponent komórkowy Proces biologiczny Źródła: Amigo / QuickGO
ortologi Gatunek Człowiek Mysz Entrez Ensembl UniProt RefSeq (mRNA) RefSeq (białko) Lokalizacja (UCSC) PubMed search
Wikidane
Wyświetl/edytuj człowieka Wyświetl/edytuj mysz

A2B _go Receptor adenozynowy , znany również jako ADORA2B , jest receptorem adenozynowym sprzężonym z białkiem G i oznacza również ludzki gen receptora adenozynowego _{A2b , który} koduje.

Mechanizm

To integralne białko błonowe stymuluje aktywność cyklazy adenylanowej w obecności adenozyny. Białko to oddziałuje również z netryną-1, która bierze udział w wydłużaniu aksonów.

Gen

Gen znajduje się w pobliżu regionu zespołu Smitha-Magenisa na chromosomie 17.

Ligandy

Badania nad selektywnymi ligandami _{A2B pozostawały nieco w tyle za rozwojem ligandów dla pozostałych trzech podtypów receptorów adenozynowych, ale} obecnie opracowano szereg związków selektywnych wobec _{A2B i trwają badania nad ich potencjalnymi zastosowaniami terapeutycznymi.}

Agoniści

• ZATOKA 60-6583
• NECA (N-etylokarboksyamidoadenozyna)
• (S)-PHPNECA - wysokie powinowactwo i skuteczność w A2B _, ale słaba selektywność w stosunku do innych podtypów receptorów adenozynowych
• LUF-5835
• LUF-5845 - częściowy agonista

Antagoniści i odwrotni agoniści

• Związek 38: antagonista, wysokie powinowactwo i dobra selektywność podtypu
• ISAM-R56A: nie-ksantynowy selektywny antagonista o wysokim powinowactwie (Ki _: 1,50 nM)
• ISAM-140 : selektywny antagonista nie-ksantynowy (Ki ₌ 3,49 nM).
• ISAM-R324A: Rozpuszczalny i stabilny metabolicznie selektywny antagonista nieksantynowy (Ki ₌ 6,10 nM).
• ATL-801
• CVT-6883
• MRS-1706
• MRS-1754
• OSIP-339,391
• PSB-603: antagonista ksantyny
• PSB-0788: antagonista ksantyny
• PSB-1115: antagonista ksantyny
• PSB-1901: antagonista ksantyny o sile pikomolowej

Dalsza lektura

•   Stiles GL (kwiecień 1992). „Receptory adenozyny” . Journal of Biological Chemistry . 267 (10): 6451–6454. doi : 10.1016/S0021-9258(19)50445-8 . PMID 1551861 .
•   Pierce KD, Furlong TJ, Selbie LA, Shine J (sierpień 1992). „Klonowanie molekularne i ekspresja receptora adenozynowego A2b z ludzkiego mózgu”. Komunikaty dotyczące badań biochemicznych i biofizycznych . 187 (1): 86–93. doi : 10.1016/S0006-291X(05)81462-7 . PMID 1325798 .
•    Li Q, Han X, Lan X, Hong X, Li Q, Gao Y i in. (grudzień 2017). „Hamowanie transformacji krwotocznej wywołanej przez tPA obejmuje aktywację receptora adenozyny A2b po niedokrwieniu mózgu” . Neurobiologia chorób . 108 : 173–182. doi : 10.1016/j.nbd.2017.08.011 . PMC 5675803 . PMID 28830843 .
•   Jacobson MA, Johnson RG, Luneau CJ, Salvatore CA (maj 1995). „Klonowanie i lokalizacja chromosomalna ludzkiego genu receptora adenozyny A2b (ADORA2B) i jego pseudogenu”. Genomika . 27 (2): 374–376. doi : 10.1006/geno.1995.1061 . PMID 7558011 .
•   Townsend-Nicholson A, Baker E, Sutherland GR , Schofield PR (styczeń 1995). „Lokalizacja genu podtypu receptora adenozyny A2b (ADORA2B) na chromosomie 17p11.2-p12 metodą FISH i przeszukiwania PCR hybryd komórek somatycznych”. Genomika . 25 (2): 605–607. doi : 10.1016/0888-7543(95)80074-V . PMID 7790006 .
•   Strohmeier GR, Reppert SM, Lencer WI, Madara JL (luty 1995). „Receptor adenozyny A2b pośredniczy w odpowiedziach cAMP na agonistów receptora adenozyny w ludzkim nabłonku jelit” . Journal of Biological Chemistry . 270 (5): 2387–2394. doi : 10.1074/jbc.270.5.2387 . PMID 7836474 .
•   Feoktistov I, Murray JJ, Biaggioni I (czerwiec 1994). „Pozytywna modulacja wewnątrzkomórkowych poziomów Ca2 + przez receptory adenozyny A2b, prostacyklinę i prostaglandynę E1 poprzez mechanizm wrażliwy na toksynę cholery w ludzkich komórkach erytroleukemii”. Farmakologia molekularna . 45 (6): 1160–1167. PMID 8022409 .
•   Mirabet M, Herrera C, Cordero OJ, Mallol J, Lluis C, Franco R (luty 1999). „Ekspresja receptorów adenozynowych A2B w ludzkich limfocytach: ich rola w aktywacji limfocytów T”. Journal of Cell Science . 112 (Pt 4) (4): 491–502. doi : 10.1242/jcs.112.4.491 . PMID 9914161 .
•   Feoktistov I, Goldstein AE, Biaggioni I (kwiecień 1999). „Rola kinazy białkowej aktywowanej mitogenem p38 i kinazy białkowej regulowanej sygnałem pozakomórkowym w produkcji interleukiny-8 za pośrednictwem receptora adenozynowego A2B w ludzkich komórkach tucznych”. Farmakologia molekularna . 55 (4): 726–734. PMID 10101031 .
•    Gorset V, Nguyen-Ba-Charvet KT, Forcet C, Moyse E, Chédotal A, Mehlen P (październik 2000). „Rozrost aksonu za pośrednictwem netryny-1 i produkcja cAMP wymagają interakcji z receptorem adenozyny A2b”. Natura . 407 (6805): 747–750. Bibcode : 2000Natur.407..747C . doi : 10.1038/35037600 . PMID 11048721 . S2CID 4423128 .
•   Herrera C, Casadó V, Ciruela F, Schofield P, Mallol J, Lluis C, Franco R (styczeń 2001). „Receptory adenozyny A2B zachowują się jak alternatywne białko kotwiczące dla deaminazy adenozyny na powierzchni komórki w limfocytach i hodowanych komórkach”. Farmakologia molekularna . 59 (1): 127–134. doi : 10.1124/mol.59.1.127 . PMID 11125033 .
•    Christofi FL, Zhang H, Yu JG, Guzman J, Xue J, Kim M i in. (październik 2001). „Różnicowa ekspresja genów receptorów adenozynowych A1, A2a, A2b i A3 w jelitowym układzie nerwowym człowieka”. The Journal of Neurology porównawczej . 439 (1): 46–64. doi : 10.1002/cne.1334 . PMID 11579381 . S2CID 46222306 .
•   Hayallah AM, Sandoval-Ramírez J, Reith U, Schobert U, Preiss B, Schumacher B i in. (marzec 2002). „1,8-dipodstawione pochodne ksantyny: synteza silnych selektywnych antagonistów receptora adenozynowego A2B”. Journal of Medicinal Chemistry . 45 (7): 1500-1510. doi : 10.1021/jm011049y . PMID 11906291 .
•   Sitaraman SV, Wang L, Wong M, Bruewer M, Hobert M, Yun CH i in. (wrzesień 2002). „Receptor adenozyny 2b jest rekrutowany do błony komórkowej i wiąże się z E3KARP i Ezrin po stymulacji agonistą” . Journal of Biological Chemistry . 277 (36): 33188–33195. doi : 10.1074/jbc.M202522200 . PMID 12080047 .
•   Feoktistov I, Ryzhov S, Goldstein AE, Biaggioni I (marzec 2003). „Stymulacja angiogenezy za pośrednictwem komórek tucznych: interakcja kooperacyjna między receptorami adenozyny A2B i A3” . Badania krążenia . 92 (5): 485–492. doi : 10.1161/01.RES.0000061572.10929.2D . PMID 12600879 .
•    Eltzschig HK, Ibla JC, Furuta GT, Leonard MO, Jacobson KA, Enjyoji K i in. (wrzesień 2003). „Skoordynowana fosfohydroliza nukleotydów adeninowych i sygnalizacja nukleozydów w śródbłonku po niedotlenieniu: rola ektonukleotydaz i receptorów adenozynowych A2B” . The Journal of Experimental Medicine . 198 (5): 783–796. doi : 10.1084/jem.20030891 . PMC 2194189 . PMID 12939345 .
•   Ryzhov S, Goldstein AE, Matafonov A, Zeng D, Biaggioni I, Feoktistov I (czerwiec 2004). „Komórki tuczne aktywowane adenozyną indukują syntezę IgE przez limfocyty B: proces, w którym pośredniczy A2B, obejmujący cytokiny Th2 IL-4 i IL-13 z implikacjami dla astmy” . Journal of Immunology . 172 (12): 7726–7733. doi : 10.4049/jimmunol.172.12.7726 . PMID 15187156 .
•   Kolachala V, Asamoah V, Wang L, Srinivasan S, Merlin D, Sitaraman SV (luty 2005). „Interferon-gamma obniża sygnalizację za pośrednictwem receptora adenozyny 2b i prąd zwarciowy w nabłonku jelit poprzez hamowanie ekspresji cyklazy adenylanowej” . Journal of Biological Chemistry . 280 (6): 4048–4057. doi : 10.1074/jbc.M409577200 . PMID 15550390 .

Linki zewnętrzne

• „Receptory adenozyny: A _2B ” . IUPHAR Baza danych receptorów i kanałów jonowych . Międzynarodowa Unia Farmakologii Podstawowej i Klinicznej.
• Lokalizacja ludzkiego genomu ADORA2B i strona szczegółów genu ADORA2B w przeglądarce genomu UCSC .