Receptor adrenergiczny alfa-2A

ADRA2A
Dostępne konstrukcje WPB Wyszukiwanie ortologów: Lista kodów identyfikacyjnych PDB
Identyfikatory
	, ADRA2, ADRA2R, ADRAR, ALPHA2AAR, ZNF32, adrenoreceptor alfa 2A
Identyfikatory zewnętrzne
Lokalizacja genu ( człowiek ) Chr. Zespół Początek Koniec
Lokalizacja genu ( mysz ) Chr. Zespół Początek Koniec
Wzór ekspresji RNA Błagam Człowiek Mysz (ortolog) BioGPS
Ontologia genów Funkcja molekularna Komponent komórkowy Proces biologiczny Źródła: Amigo / QuickGO
ortologi Gatunek Człowiek Mysz Entrez Ensembl UniProt RefSeq (mRNA) RefSeq (białko) Lokalizacja (UCSC) PubMed search
Wikidane
Wyświetl/edytuj człowieka Wyświetl/edytuj mysz

Receptor adrenergiczny alfa-2A (receptor adrenergiczny α2A ₎ , znany również jako ADRA2A , jest receptorem adrenergicznym α2 _. i oznacza również kodujący go ludzki gen

Chwytnik

α2 obejmują 3 wysoce homologiczne podtypy _{: α2A ,} α2B i _α2C . Receptory te odgrywają kluczową rolę w regulowaniu neuroprzekaźników z nerwów współczulnych i neuronów adrenergicznych w ośrodkowym układzie nerwowym . Badania na myszach wykazały, że oba podtypy α _2A i α _2C są wymagane do normalnej presynaptycznej kontroli uwalniania przekaźników z nerwów współczulnych w sercu iz centralnych neuronów noradrenergicznych; podtyp α _2A hamował uwalnianie przekaźnika przy wysokich częstotliwościach stymulacji, podczas gdy podtyp α _2C modulował przekaźnictwo nerwowe przy niższych poziomach aktywności nerwów

Gen

Gen ten koduje podtyp α2A _i nie zawiera intronów ani w sekwencji kodującej , ani w sekwencji nie podlegającej translacji .

Rola w ośrodkowym układzie nerwowym

Chociaż presynaptyczne funkcje receptorów α2A _są często głównym celem, większość receptorów α2 _w mózgu jest w rzeczywistości zlokalizowana postsynaptycznie w zakończeniach noradrenergicznych , a zatem wspomaga działanie norepinefryny . Wiele postsynaptycznych receptorów α2A _ma istotny wpływ na funkcjonowanie mózgu; na przykład receptory α2A _są zlokalizowane na neuronach kory przedczołowej, gdzie regulują wyższe funkcje poznawcze .

Ligandy

Agoniści

• 4-NEMD
• Brymonidyna
• Klonidyna
• Deksmedetomidyna
• Guanfacyna
• Lofeksydyna
• Mircen
• Medetomidyna
• PS75
• Tyzanidyna
• Ksylazyna

Antagoniści

• Idazoxan
• 1-PP (aktywny metabolit buspironu i gepironu )
• asenapina
• BRL-44408
• Klozapina
• Lurazydon
• Mianseryna
• Mirtazapina
• Paliperydon
• Rysperydon
• Johimbina

Zobacz też

• Receptor adrenergiczny

Linki zewnętrzne

• „ receptor adrenergiczny _α2A ” . IUPHAR Baza danych receptorów i kanałów jonowych . Międzynarodowa Unia Farmakologii Podstawowej i Klinicznej.
• Lokalizacja ludzkiego genomu ADRA2A i strona szczegółów genu ADRA2A w przeglądarce genomu UCSC .
• Lokalizacja genomu ludzkiego ZNF32 i strona szczegółów genu ZNF32 w przeglądarce genomu UCSC .

Dalsza lektura

•   Perälä M, Hirvonen H, Kalimo H, Ala-Uotila S, Regan JW, Akerman KE, Scheinin M (listopad 1992). „Różnicowa ekspresja dwóch podtypów mRNA receptora alfa 2-adrenergicznego w tkankach ludzkich”. Badania mózgu. Molekularne badania mózgu . 16 (1–2): 57–63. doi : 10.1016/0169-328X(92)90193-F . PMID 1334200 .
•   Surprenant A, Horstman DA, Akbarali H, Limbird LE (sierpień 1992). „Mutacja punktowa receptora adrenergicznego alfa 2, która blokuje sprzężenie z prądami potasowymi, ale nie wapniowymi”. nauka . 257 (5072): 977–80. Bibcode : 1992Sci...257..977S . doi : 10.1126/science.1354394 . PMID 1354394 .
•   Handy DE, Gavras H (listopad 1992). „Region promotora genu ludzkiego receptora adrenergicznego alfa 2A” . Journal of Biological Chemistry . 267 (33): 24017–22. doi : 10.1016/S0021-9258(18)35938-6 . PMID 1385431 .
•   Suryanarayana S, Daunt Daunt, Von Zastrow M, Kobilka BK (sierpień 1991). „Mutacja punktowa w siódmej domenie hydrofobowej receptora adrenergicznego alfa 2 zwiększa jego powinowactwo do rodziny antagonistów receptora beta” . Journal of Biological Chemistry . 266 (23): 15488–92. doi : 10.1016/S0021-9258(18)98642-4 . PMID 1678390 .
•   Wang CD, Buck MA, Fraser CM (sierpień 1991). „Skierowana na miejsce mutageneza receptorów alfa 2A-adrenergicznych: identyfikacja aminokwasów zaangażowanych w wiązanie liganda i aktywację receptora przez agonistów”. Farmakologia molekularna . 40 (2): 168–79. PMID 1678850 .
•    Chhajlani V, Rangel N, Uhlén S, Wikberg JE (marzec 1991). „Identyfikacja dodatkowego genu należącego do rodziny receptorów adrenergicznych alfa 2 w ludzkim genomie metodą PCR” . Listy FEBS . 280 (2): 241–4. doi : 10.1016/0014-5793(91)80301-I . PMID 1849485 . S2CID 26642747 .
•   Guyer CA, Horstman DA, Wilson AL, Clark JD, Cragoe EJ, Limbird LE (październik 1990). „Klonowanie, sekwencjonowanie i ekspresja genu kodującego świński receptor alfa 2-adrenergiczny. Modulacja allosteryczna przez analogi Na +, H + i amilorydu” . Journal of Biological Chemistry . 265 (28): 17307–17. doi : 10.1016/S0021-9258(17)44904-0 . PMID 2170371 .
•   Fraser CM, Arakawa S, McCombie WR, Venter JC (lipiec 1989). „Klonowanie, analiza sekwencji i trwała ekspresja ludzkiego receptora alfa-2-adrenergicznego w komórkach jajnika chomika chińskiego. Dowody na niezależne szlaki sprzęgania receptorów z atenuacją i aktywacją cyklazy adenylanowej” . Journal of Biological Chemistry . 264 (20): 11754–61. doi : 10.1016/S0021-9258(18)80130-2 . PMID 2568356 .
•   Kobilka BK, Matsui H, Kobilka TS, Yang-Feng TL, Francke U, Caron MG, Lefkowitz RJ, Regan JW (październik 1987). „Klonowanie, sekwencjonowanie i ekspresja genu kodującego receptor alfa 2-adrenergiczny ludzkiej płytki”. nauka . 238 (4827): 650–6. Bibcode : 1987Sci...238..650K . doi : 10.1126/science.2823383 . PMID 2823383 .
•   Lynch CJ, Steer ML (kwiecień 1981). „Dowody na receptory alfa 2 o wysokim i niskim powinowactwie. Porównanie wiązania [3H] noradrenaliny i [3H] fentolaminy z błonami ludzkich płytek krwi” . Journal of Biological Chemistry . 256 (7): 3298–303. doi : 10.1016/S0021-9258(19)69606-7 . PMID 6259160 .
•   Eason MG, Moreira SP, Liggett SB (marzec 1995). „Cztery kolejne seryny w trzeciej pętli wewnątrzkomórkowej to miejsca fosforylacji za pośrednictwem kinazy receptora beta-adrenergicznego i odczulania receptora alfa 2A-adrenergicznego” . Journal of Biological Chemistry . 270 (9): 4681–8. doi : 10.1074/jbc.270.9.4681 . PMID 7876239 .
•    Grassie MA, Milligan G (marzec 1995). „Analiza względnych interakcji między adrenoceptorem alfa 2C10 a białkami wiążącymi nukleotydy guaniny G (o) 1 alfa i Gi 2 alfa po koekspresji tych polipeptydów w fibroblastach szczura 1” . Dziennik biochemiczny . 306 (część 2): 525–30. doi : 10.1042/bj3060525 . PMC 1136549 . PMID 7887906 .
•   Shilo L, Sakaue M, Thomas JM, Philip M, Hoffman BB (styczeń 1994). „Zwiększona transkrypcja genu ludzkiego receptora adrenergicznego alfa 2A przez cAMP: dowód na wiele sekwencji reagujących na cAMP w regionie promotora tego genu”. Sygnalizacja komórkowa . 6 (1): 73–82. doi : 10.1016/0898-6568(94)90062-0 . PMID 8011430 .
•    Valet P, Senard JM, Devedjian JC, Planat V, Salomon R, Voisin T, Drean G, Couvineau A, Daviaud D, Denis C (maj 1993). „Charakterystyka i rozmieszczenie receptorów alfa-2-adrenergicznych w błonie śluzowej jelit człowieka” . Dziennik badań klinicznych . 91 (5): 2049–57. doi : 10.1172/JCI116427 . PMC 288203 . PMID 8098045 .
•   Alblas J, van Corven EJ, Hordijk PL, Milligan G, Moolenaar WH (październik 1993). „Aktywacja za pośrednictwem Gi szlaku kinazy białkowej aktywowanej mitogenem p21ras przez receptory alfa-2-adrenergiczne wyrażane w fibroblastach” . Journal of Biological Chemistry . 268 (30): 22235–8. doi : 10.1016/S0021-9258(18)41514-1 . PMID 8226727 .
•   Klein U, Ramirez MT, Kobilka BK, von Zastrow M (sierpień 1997). „Nowa interakcja między receptorami adrenergicznymi a podjednostką alfa eukariotycznego czynnika inicjacji 2B” . Journal of Biological Chemistry . 272 (31): 19099–102. doi : 10.1074/jbc.272.31.19099 . PMID 9235896 .
•   Bétuing S, Daviaud D, Pages C, Bonnard E, Valet P, Lafontan M, Saulnier-Blache JS (czerwiec 1998). „Niezależne od Gbeta sprzężenie gamma receptora alfa2-adrenergicznego z p21 (rhoA) w preadipocytach” . Journal of Biological Chemistry . 273 (25): 15804-10. doi : 10.1074/jbc.273.25.15804 . PMID 9624180 .
•   Prezeau L, Richman JG, Edwards SW, Limbird LE (maj 1999). „Izoforma zeta białek 14-3-3 oddziałuje z trzecią pętlą wewnątrzkomórkową różnych podtypów receptorów alfa2-adrenergicznych” . Journal of Biological Chemistry . 274 (19): 13462–9. doi : 10.1074/jbc.274.19.13462 . PMID 10224112 .
•    Hein L, Altman JD, Kobilka BK (listopad 1999). „Dwa funkcjonalnie odrębne receptory alfa2-adrenergiczne regulują współczulne przekaźnictwo nerwowe”. Natura . 402 (6758): 181–4. Bibcode : 1999Natur.402..181H . doi : 10.1038/46040 . PMID 10647009 . S2CID 205047992 .
•    Schaak S, Cussac D, Cayla C, Devedjian JC, Guyot R, Paris H, Denis C (sierpień 2000). „Alfa (2) adrenoreceptory regulują proliferację ludzkich komórek nabłonka jelitowego” . jelito . 47 (2): 242–50. doi : 10.1136/gut.47.2.242 . PMC 1728001 . PMID 10896916 .