Ebastyna
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Międzynarodowe nazwy leków |
Drogi podania |
Doustny |
| Kod ATC | |
| Dane farmakokinetyczne | |
| Wiązanie białek | Większa niż 95% |
| Metabolizm | Wątroba ( za pośrednictwem CYP3A4 ), do karebastyny |
| Okres półtrwania w fazie eliminacji | 15 do 19 godzin (karebastyna) |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| Identyfikator klienta PubChem | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CHEMBL | |
| Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
| Karta informacyjna ECHA | 100.106.831 |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C 32 H 39 N O 2 |
| Masa cząsteczkowa | 469,669 g·mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
Ebastyna jest lekiem przeciwhistaminowym typu H1 o niskim potencjale wywoływania senności.
Nie przenika w znacznej ilości przez barierę krew-mózg , dzięki czemu łączy w sobie skuteczną blokadę receptora H 1 w tkance obwodowej z niewielką częstością występowania ośrodkowych działań niepożądanych, tj. rzadko powodujących sedację lub senność.
Został opatentowany w 1983 roku przez firmę Almirall SA i wszedł do użytku medycznego w 1990 roku. Substancja jest często dostarczana w postaci mikronizowanej ze względu na słabą rozpuszczalność w wodzie.
Używa
Ebastyna jest antagonistą receptora H1 drugiej generacji, wskazanym głównie w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i przewlekłej pokrzywce idiopatycznej . Jest dostępny w tabletkach 10 i 20 mg oraz w postaci tabletek szybko rozpuszczających się, a także w syropie dla dzieci. Ma zalecaną elastyczną dzienną dawkę 10 lub 20 mg, w zależności od ciężkości choroby.
Dane uzyskane od ponad 8000 pacjentów w ponad 40 badaniach klinicznych [ brak weryfikacji ] i badań sugerują skuteczność ebastyny w leczeniu okresowego alergicznego nieżytu nosa , uporczywego alergicznego nieżytu nosa i innych wskazań.
Bezpieczeństwo
Ebastyna wykazała ogólny profil bezpieczeństwa i tolerancji bez zaburzeń funkcji poznawczych/psychomotorycznych i uspokojenia gorszego niż placebo , a także bezpieczeństwa kardiologicznego, czyli wydłużenia odstępu QT . Częstość występowania najczęściej zgłaszanych zdarzeń niepożądanych była porównywalna pomiędzy grupami otrzymującymi ebastynę i placebo, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa ebastyny.
Podczas gdy eksperymenty na ciężarnych zwierzętach nie wykazały zagrożenia dla nienarodzonych dzieci, nie ma takich danych dotyczących ludzi. Nie wiadomo, czy ebastyna przenika do mleka kobiecego.
Profil farmakokinetyczny
Po podaniu doustnym ebastyna podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia przez wątrobowy cytochrom P450 3A4 do aktywnego metabolitu kwasu karboksylowego , karebastyny. Ta konwersja jest praktycznie zakończona.
Nazwy marek
Ebastyna jest dostępna w różnych postaciach (tabletki, szybko rozpuszczające się tabletki i syrop) i sprzedawana pod różnymi markami na całym świecie, Ebast, Ebatin, Ebatin Fast, Ebatrol, Atmos, Ebet, Ebastel FLAS, Kestine, KestineLIO, KestinLYO, EstivanLYO, Evastel Z, Tebast (KWADRAT), Ebasten (ACI) itp.
Linki zewnętrzne
- „Ulotka informacyjna KESTINE” . Elektroniczne ulotki dołączone do opakowania w RPA . 1997-10-24 . Źródło 2007-04-01 .