Bepotastyna
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Nazwy handlowe | Uważaj |
| AHFS / Drugs.com | Międzynarodowe nazwy leków |
| MedlinePlus | a610012 |
Drogi podawania |
Doustnie, miejscowo ( krople do oczu ) |
| Kod ATC |
|
| Status prawny | |
| Status prawny |
|
| Dane farmakokinetyczne | |
| Biodostępność |
Wysoka (doustna) Minimalna (miejscowa) |
| Wiązanie białek | ~55% |
| Wydalanie | Nerek (75–85 |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| Identyfikator klienta PubChem | |
| Bank Leków | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C21H25CIN2O3 _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Masa cząsteczkowa | 388,89 g·mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (co to jest?)
| |
Bepotastyna ( Talion , Bepreve ) jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji . Został zatwierdzony w Japonii do stosowania w leczeniu alergicznego nieżytu nosa i pokrzywki / świądu odpowiednio w lipcu 2000 i styczniu 2002. Obecnie jest sprzedawany w Stanach Zjednoczonych jako krople do oczu pod marką Bepreve przez ISTA Pharmaceuticals , spółkę zależną Bausch + Lomb .
Farmakologia
Bepotastyna jest dostępna w postaci roztworu do oczu i tabletek doustnych. Jest bezpośrednim antagonistą receptora H 1 , który hamuje uwalnianie histaminy z komórek tucznych . Preparat oftalmiczny wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe, od 1 do 1,5% u zdrowych osób dorosłych. Częste działania niepożądane to podrażnienie oczu, ból głowy, nieprzyjemny smak i zapalenie nosogardzieli. Główną drogą eliminacji jest wydalanie z moczem, 75-90% wydalane jest w postaci niezmienionej.
Historia marketingu
Jest sprzedawany w Japonii przez Tanabe Seiyaku pod marką Talion. Talion został opracowany wspólnie przez Tanabe Seiyaku i Ube Industries , z których ten ostatni odkrył bepotastine. W 2001 roku Tanabe Seiyaku przyznał firmie Senju, obecnie należącej do firmy Allergan , wyłączne prawa na całym świecie, z wyjątkiem niektórych krajów azjatyckich, do opracowywania, produkcji i wprowadzania na rynek bepotastyny do stosowania w okulistyce. Z kolei Senju przyznało amerykańskim prawa do preparatu oftalmicznego firmie ISTA Pharmaceuticals.
Sprzedaż i patenty
W 2011 r. firma farmaceutyczna ISTA odnotowała 2,4% wzrost przychodów netto w stosunku do 2010 r., co było spowodowane sprzedażą Bepreve. Ich dochód netto w 2011 roku wyniósł 160,3 miliona dolarów. ISTA Pharmaceuticals została przejęta przez Bausch & Lomb w marcu 2012 roku za 500 milionów dolarów. Bausch & Lomb posiada patent na besylan bepotastyny ( https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/ob/docs/temptn.cfm . 26 listopada 2014 r. firma Bausch & Lomb pozwała Micro Labs USA za naruszenie patentu Firma Bausch & Lomb została niedawno wykupiona przez Valeant Pharmaceuticals w maju 2013 r. za 8,57 mld USD, co było jak dotąd największym przejęciem firmy Valeant, co spowodowało, że akcje firmy wzrosły o 25% w momencie ogłoszenia transakcji.
Badania kliniczne
W 2010 roku przeprowadzono badanie kliniczne III fazy w celu oceny skuteczności roztworów oftalmicznych besylanu bepotastyny 1,0% i 1,5%. Roztwory te porównano z placebo i oceniono pod kątem ich zdolności do zmniejszania swędzenia oczu. Badanie przeprowadzono na 130 osobach i oceniono po 15 minutach, 8 godzinach lub 16 godzinach. Stwierdzono zmniejszenie swędzenia w punktach czasowych dla obu roztworów oftalmicznych. W badaniu stwierdzono, że preparaty oftalmiczne besylanu bepotastyny zmniejszają swędzenie oczu przez co najmniej 8 godzin po podaniu w porównaniu z placebo. Badania fazy I i II przeprowadzono w Japonii.
Przeprowadzono badania na zwierzętach i nie stwierdzono działania teratogennego besylanu bepotastyny u szczurów podczas rozwoju płodowego, nawet przy 3300 razy większym niż typowe stosowanie u ludzi. Dowody na bezpłodność zaobserwowano u szczurów przy dawce 33 000 razy większej niż typowa dawka do oczu u ludzi. Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone u pacjentów w wieku poniżej 2 lat i zostały ekstrapolowane na podstawie danych dorosłych pacjentów w wieku poniżej 10 lat.