Cyamemazyna

Cyamemazyna

Dane kliniczne
Nazwy handlowe	Tercjan
AHFS / Drugs.com	Międzynarodowe nazwy leków
Drogi podawania	Doustnie, domięśniowo, dożylnie
Kod ATC	N05AA06 ( KTO )
Status prawny
Status prawny	Ogólnie: ℞ (tylko na receptę)
Dane farmakokinetyczne
Biodostępność	10-70%
Metabolizm	Wątrobiany
Okres półtrwania w fazie eliminacji	10 godzin
Wydalanie	Mocz
Identyfikatory
nazwa IUPAC 10-(3-dimetyloamino-2-metylo-propylo)fenotiazyno-2-karbonitryl
Numer CAS	3546-03-0   T
Identyfikator klienta PubChem	62865
IUPHAR/BPS	84
Bank Leków	DB09000   N
ChemSpider	56597   Y
UNII	A2JGV5CNU4
KEGG	D07307   Y
CHEMBL	ChEMBL2104153   N
Karta informacyjna ECHA	100.020.541
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C 19 H 21 N 3 S
Masa cząsteczkowa	323,46 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz
UŚMIECH N#Cc2cc1N(c3c(Sc1cc2)cccc3)CC(C)CN(C)C
InChI InChI=1S/C19H21N3S/c1-14(12-21(2)3)13-22-16-6-4-5-7-18(16)23-19-9-8-15(11-20) 10-17(19)22/h4-10,14H,12-13H2,1-3H3   T Klucz: SLFGIOIONGJGRT-UHFFFAOYSA-N   Y
N Y (co to jest?)

Cyamemazyna ( Tercjan ), znana również jako cyamepromazyna , jest typowym lekiem przeciwpsychotycznym z klasy fenotiazyny , który został wprowadzony przez firmę Theraplix we Francji w 1972 r., a później także w Portugalii .

Zastosowanie medyczne

Jest stosowany w leczeniu schizofrenii , a zwłaszcza lęku związanego z psychozą , ze względu na swoją wyjątkową skuteczność anksjolityczną .

Stosowany jest również w celu zmniejszenia lęku związanego z zespołem odstawienia benzodiazepin oraz lęku w depresji z tendencjami samobójczymi.

Skutki uboczne

Oto niektóre z najczęstszych skutków ubocznych i związanej z nimi częstości występowania:

• Uspokojenie (20%)
• Zawroty głowy (7,9%)
• Zaparcia (4%)
• Dyskineza (4,4%)
• Suchość w ustach (5,9%)
• niedociśnienie (7,4%)
• Tachykardia (3,2%)

Mechanizm

Cyamemazyna różni się od innych neuroleptyków fenotiazynowych tym , że poza typowym profilem antagonizmu _{wobec receptorów} α1- adrenergicznych dopaminowych , , H1 _receptorów i mACh , dodatkowo powoduje silną blokadę kilku serotoninowych , w tym 5- HT _2A , 5- HT _2C , i 5- _HT7 . Działania te są związane z anksjolitycznymi efektami cyjamemazyny (5-HT _2C ) i brakiem pozapiramidowych skutków ubocznych (5-HT _2A ) i pomimo tego, że jest klasyfikowany jako typowy lek przeciwpsychotyczny , w rzeczywistości zachowuje się jak atypowy lek przeciwpsychotyczny .

Strona	Ki ( nM )	Gatunek	Ref
H 1	9.3	świnka morska
H2 _	351	świnka morska
H 3	> 10 000	Szczur
M 1	13	Człowiek
M 2	42	Człowiek
M 3	32	Człowiek
M 4	12	Człowiek
M 5	35	Człowiek
5-HT 1A	517	Człowiek
5-HT 2A	1.5	Człowiek
5-HT 2C	12	Człowiek
5-HT 3	2943	Człowiek
5-HT 7	22	Człowiek
D 1	3.8	Człowiek
D2 _	5.8	Człowiek
D3 _	2.5	Człowiek
D 4	5.3	Człowiek
α 1	2.3	Szczur
α 2	1320	Szczur
GABA A	> 10 000	Szczur
GABA B	> 10 000	Szczur
Wartości to Ki ( nM). Im mniejsza wartość, tym silniej lek wiąże się z miejscem.

Synteza

Synteza: Patent:

2-cyjanofenotiazyna [38642-74-9] ( 1 ) 3-chloro-2-metylopropylo(dimetylo)amina [23349-86-2] ( 2 )