Tiospiron

Tiospiron

Dane kliniczne
Kod ATC	nic
Status prawny
Status prawny	Rozwój zakończony
Dane farmakokinetyczne
Metabolizm	Wątrobiany
Okres półtrwania w fazie eliminacji	1,4 godziny
Wydalanie	Mocz
Identyfikatory
nazwa IUPAC 8-[4-[4-(1,2-benzotiazol-3-ilo)piperazyn-1-ylo]butylo]-8-azaspiro[4.5]dekano-7,9-dion
Numer CAS	87691-91-6
Identyfikator klienta PubChem	55752
IUPHAR/BPS	101
ChemSpider	50348
UNII	35C6UMO5SR
CHEMBL	ChEMBL35057
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )	DTXSID90236558
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C24H32N4O2S _ _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa	440,61 g·mol -1

Tiospiron ( BMY-13,859 ), czasami nazywany także tiaspironem lub tiosperonem , jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z klasy azapironów . Został zbadany jako lek na schizofrenię w późnych latach 80-tych i stwierdzono, że ma skuteczność równoważną typowym lekom przeciwpsychotycznym w badaniach klinicznych , ale bez powodowania pozapiramidowych skutków ubocznych . Jednak rozwój został zatrzymany i nie został wprowadzony do obrotu. Perospiron , inna pochodna azapironu o właściwościach przeciwpsychotycznych, została zsyntetyzowana i przetestowana kilka lat po tiospironie. Stwierdzono, że jest zarówno silniejszy , jak i bardziej selektywny w porównaniu i zamiast tego został skomercjalizowany.

Farmakologia

Farmakodynamika

Tiospiron działa jako częściowy agonista receptorów 5-HT _1A , odwrotny agonista 5-HT ₇ receptorów 5-HT _2A , 5-HT _2C i oraz antagonista α1 _- receptorów D2 _, D4 _. i adrenergicznych

Profil wiążący

Chwytnik	Ki ( nM )
5-HT 2A	0,06
5-HT 2C	9.73
5-HT 6	950
5-HT 7	0,64
M 1	630
M 2	180
M 3	1290
M 4	480
M 5	3900
D2 _	0,5
D 4	13.6

Zobacz też

• Azapiron