Panamezyna

Panamezyna

Dane kliniczne
Inne nazwy	EMD-57455
Dane farmakokinetyczne
Metabolity	EMD-59983
Identyfikatory
nazwa IUPAC (5S ) -5-[[4-(1,3-benzodioksol-5-ilo)-4-hydroksypiperydyn-1-ylo]metylo]-3-(4-metoksyfenylo)-1,3-oksazolidyn-2- jeden
Numer CAS	139225-22-2
Identyfikator klienta PubChem	3047810
UNII	023D9E916L
CHEMBL	ChEMBL45686
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )	DTXSID00160971
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C23H26N2O6 _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa	426,469 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz
UŚMIECH COC1=CC=C(C=C1)N2C[C@@H](OC2=O)CN3CCC(CC3)(C4=CC5=C(C=C4)OCO5)O
InChI InChI=1S/C23H26N2O6/c1-28-18-5-3-17(4-6-18)25-14-19(31-22(25)26)13-24-10-8-23(27, 9-11-24)16-2-7-20-21(12-16)30-15-29-20/h2-7,12,19,27H,8-11,13-15H2,1H3/t19- /m0/s1 Klucz: NINYZUDVKTUKIA-IBGZPJMESA-N

Panamesine ( INN ; rozwojowa nazwa kodowa EMD-57455 ) jest antagonistą receptora sigma , który był opracowywany przez firmę Merck jako potencjalny lek przeciwpsychotyczny do leczenia schizofrenii w latach 90., ale nigdy nie został wprowadzony do obrotu. Jest selektywnym σ1 _antagonistą obu podtypów receptorów sigma, IC50 _receptorów i σ2 _. ( = 6 nM) Ponadto główny metabolit leku, EMD-59983, wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów sigma (IC50 D3 ₌ receptorów ₂₄ nM) oraz dopaminy D2 _działanie (IC50 ₌ 23 nM) i , wykazując silne antydopaminergiczne . Panamesine osiągnęła II fazę badań klinicznych na schizofrenię przed przerwaniem jej rozwoju.

Zobacz też

• BMY-14802
• Elirodil
• Rimkazol