Fenoldopam
 | |
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Nazwy handlowe | Korlopam |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
Drogi podawania |
IV |
| Kod ATC | |
| Status prawny | |
| Status prawny |
|
| Dane farmakokinetyczne | |
| Metabolizm | Wątroba ( bez udziału CYP ) |
| Okres półtrwania w fazie eliminacji | 5 minut |
| Wydalanie | Nerek (90%) i kału (10%) |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| Identyfikator klienta PubChem | |
| IUPHAR/BPS | |
| Bank Leków | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C16H16ClNO3 _ _ _ _ _ _ _ |
| Masa cząsteczkowa | 305,76 g·mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| Chiralność | Mieszanina racemiczna |
| |
| |
  (co to jest?)
| |
Mesylan fenoldopamu ( Corlopam ) jest lekiem i syntetyczną pochodną benzazepiny , która działa jako selektywny częściowy agonista receptora D1 . Fenoldopam jest stosowany jako przeciwnadciśnieniowy . Został zatwierdzony przez Food and Drug Administration (FDA) we wrześniu 1997 roku.
Wskazania
Fenoldopam stosuje się jako lek przeciwnadciśnieniowy pooperacyjnie, a także dożylnie (IV) w leczeniu przełomu nadciśnieniowego . Ponieważ fenoldopam jest środkiem dożylnym o minimalnym działaniu adrenergicznym, poprawiającym perfuzję nerek, teoretycznie może być korzystny u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i współistniejącą przewlekłą chorobą nerek . Może powodować odruchową tachykardię, ale zależy to od wlewu leku.
Farmakologia
Fenoldopam powoduje rozszerzenie naczyń tętniczych/tętniczek , prowadząc do obniżenia ciśnienia krwi poprzez aktywację obwodowych receptorów D1 . Zmniejsza obciążenie następcze , a także wspomaga wydalanie sodu poprzez specyficzne receptory dopaminy wzdłuż nefronu . Wpływ fenoldopamu i dopaminy na nerki może obejmować fizjologiczny antagonizm układu renina-angiotensyna w nerkach. W przeciwieństwie do dopaminy, fenoldopam jest selektywnym agonistą receptora D1, nie mającym wpływu na receptory beta-adrenergiczne, chociaż istnieją dowody na to, że może mieć pewną aktywność antagonisty receptorów alfa-1 i alfa-2-adrenergicznych. Stymulacja receptora D1 wewnątrzkomórkowy cykliczny AMP, powodując rozszerzenie naczyń w większości łożysk tętniczych, w tym w tętnicach nerkowych, krezkowych i wieńcowych. spowodować zmniejszenie ogólnoustrojowego oporu naczyniowego. Fenoldopam ma szybki początek działania (4 minuty) i krótki czas działania (<10 minut) oraz liniową zależność dawka-odpowiedź przy typowych dawkach klinicznych.
Skutki uboczne
Działania niepożądane obejmują ból głowy , uderzenia gorąca , nudności , niedociśnienie , odruchową tachykardię i zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe .
Przeciwwskazania, ostrzeżenia i środki ostrożności
Mesylan fenoldopamu zawiera pirosiarczyn sodu, siarczyn, który rzadko może powodować reakcje typu alergicznego, w tym objawy anafilaktyczne i astmę u osób podatnych. Należy zachować ostrożność podczas podawania mesylanu fenoldopamu pacjentom z jaskrą lub podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, ponieważ fenoldopam zwiększa ciśnienie wewnątrzgałkowe. Jeśli to możliwe, należy unikać jednoczesnego stosowania fenoldopamu z beta-adrenolitykiem , ponieważ hamowanie przez beta-adrenolityk odruchowej tachykardii w odpowiedzi na fenoldopam może spowodować nieoczekiwane niedociśnienie.