Doksazosyna

Doksazosyna
Doxazosin.svg
Doxazosin ball-and-stick.png
Dane kliniczne
Wymowa


/ d ɒ k ˈ s z ə s ɪ n / dok- SAY -zə-sin OR / ˌ d ɒ k s ə ˈ z s ɪ n / DOK -sə- ZOH -sin
Nazwy handlowe Cardura, Carduran, inne
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a693045
Dane licencyjne
Kategoria ciąży
  • C

Drogi podawania
Doustnie ( tabletki )
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Dane farmakokinetyczne
Biodostępność 65%
Wiązanie białek 98%
Metabolizm Wątroba
Okres półtrwania w fazie eliminacji 22 godziny
Identyfikatory
  • ( RS )-2-[4-(2,3-dihydro-1,4-benzodioksyno-2-karbonylo)piperazyn-1-ylo]-6,7-dimetoksychinazolino-4-amina
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
IUPHAR/BPS
Bank Leków
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.128.642 Edit this at Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C23H25N5O5 _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa 451,483 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
Chiralność Mieszanina racemiczna
  • O=C(N3CCN(c2nc1cc(OC)c(OC)cc1c(n2)N)CC3)C4Oc5c(OC4)cccc5
  • InChI=1S/C23H25N5O5/c1-30-18-11-14-15(12-19(18)31-2)25-23(26-21(14)24)28-9-7-27(8- 10-28)22(29)20-13-32-16-5-3-4-6-17(16)33-20/h3-6,11-12,20H,7-10,13H2,1- 2H3,(H2,24,25,26)  check T
  • Klucz:RUZYUOTYCVRMRZ-UHFFFAOYSA-N  check Y
  

Doksazosyna , sprzedawana między innymi pod markami Cardura , jest lekiem stosowanym w leczeniu objawów łagodnego przerostu gruczołu krokowego (powiększona prostata) i nadciśnienia (wysokie ciśnienie krwi). W przypadku wysokiego ciśnienia krwi jest to mniej preferowana opcja. Przyjmuje się go doustnie.

Częste działania niepożądane obejmują zawroty głowy, senność, obrzęk, nudności, duszność i ból brzucha. Ciężkie działania niepożądane mogą obejmować niskie ciśnienie krwi w pozycji stojącej , nieregularne bicie serca i priapizm . Jest α1 - selektywnym blokerem adrenergicznym należącym do grupy związków chinazolinowych .

  Doksazosyna została opatentowana w 1977 roku i weszła do użytku medycznego w 1988 roku. Jest dostępna jako lek generyczny . W 2020 roku był to 209. najczęściej przepisywany lek w Stanach Zjednoczonych, z ponad 2 milionami recept.

Zastosowania medyczne

Wysokie ciśnienie krwi

Doksazosyna jest zwykle dodawana do innych leków przeciwnadciśnieniowych , takich jak antagoniści kanałów wapniowych , leki moczopędne , antagoniści beta- adrenoreceptorów , inhibitory konwertazy angiotensyny i blokery receptora angiotensyny- 2 .

Doksazosyna jest ogólnie uważana za bezpieczną, dobrze tolerowaną i skuteczną jako dodatkowy lek przeciwnadciśnieniowy.

Podobnie jak inni antagoniści receptora alfa-1, odgrywa rolę w okołooperacyjnym leczeniu guza chromochłonnego .

Łagodny przerost prostaty

Uważa się, że doksazosyna skutecznie zmniejsza objawy ze strony układu moczowego i poprawia szczytowy przepływ moczu u mężczyzn z łagodnym przerostem gruczołu krokowego.

Historia

Badanie Antihypertensive and Lipid Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial (ALLHAT) przerwało część badania, skupiając się na alfa-blokerach, ponieważ doksazosyna była mniej skuteczna niż prosty lek moczopędny , a u pacjentów przyjmujących doksazosynę występował o 25% wyższy wskaźnik chorób układu krążenia i dwa razy częściej zastoinowa niewydolność serca niż u pacjentów przyjmujących leki moczopędne. Firma Pfizer, świadoma wyników przed publikacją, rozpoczęła kampanię marketingową na początku 2000 r., a sprzedaż pozostała w dużej mierze niezmieniona, pomimo niebezpieczeństw wskazanych w badaniu.

Linki zewnętrzne

  • „Doksazosyna” . Portal informacyjny o lekach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.