heksametonium
Dane kliniczne | |
---|---|
Kategoria ciąży |
|
Status prawny | |
Status prawny |
|
Identyfikatory | |
| |
Numer CAS | |
Identyfikator klienta PubChem | |
IUPHAR/BPS | |
Bank Leków | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
Dane chemiczne i fizyczne | |
Formuła | C12H30N2 _ _ _ _ _ |
Masa cząsteczkowa | 202,386 g·mol -1 |
Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
(co to jest?) |
Heksametonium jest niedepolaryzującym blokerem zwojów nerwowych , antagonistą receptora nikotynowego ( nAChR ) , który działa w zwojach autonomicznych , wiążąc się głównie z receptorem nAChR lub na nim , a nie z samym miejscem wiązania acetylocholiny . Nie ma żadnego wpływu na muskarynowe receptory acetylocholiny ( mAChR ) zlokalizowane w narządach docelowych przywspółczulnego układu nerwowego , ale działa jako antagonista nikotynowych receptorów acetylocholiny zlokalizowanych w zwojach współczulnych i przywspółczulnych ( nAChR ).
Farmakologia
Może działać na receptory w miejscach przedzwojowych zarówno w współczulnym, jak i przywspółczulnym układzie nerwowym, które są regulowane przez jonotropowe receptory acetylocholiny bramkowane ligandem nikotynowym. Postganglionowe układy współczulne są zwykle regulowane przez norepinefrynę (noradrenalinę) (receptory adrenergiczne), podczas gdy układy przywspółczulne są oparte na acetylocholinie i zamiast tego polegają na receptorach muskarynowych (niektóre pozazwojowe neurony współczulne, takie jak te stymulujące gruczoły potowe, uwalniają acetylocholinę).
Układ narządów i działania niepożądane blokerów zwojowych wynikają z blokowania bodźców przywspółczulnych i współczulnych w miejscach przedzwojowych. Działania niepożądane obejmują połączone objawy sympatykolityczne (np. niedociśnienie ortostatyczne i dysfunkcje seksualne ) i parasympatykolityczne (np. zaparcia, zatrzymanie moczu , jaskra , niewyraźne widzenie, zmniejszone wydzielanie gruczołów łzowych, suchość w jamie ustnej ( kserostomia )).
Używa
Dawniej stosowano go w leczeniu zaburzeń, takich jak przewlekłe nadciśnienie , obwodowego układu nerwowego , który jest unerwiony wyłącznie przez współczulny układ nerwowy . Nieswoistość tego leczenia doprowadziła do zaprzestania jego stosowania.
Uważa się, że użycie wziewnego heksametonium, niezatwierdzonego leku, u normalnej ochotniczki podczas badania medycznego spowodowało lub przyczyniło się do jej śmierci w świetle obecności nieprawidłowych „zmętnień szkła” na zdjęciu rentgenowskim klatki piersiowej. [ potrzebuje kontekstu ]