lasmiditan

lasmiditan
Dane kliniczne
Nazwy handlowe	Reyvow, Rayvow
Inne nazwy	COL-144
AHFS / Drugs.com	Monografia
MedlinePlus	a620015
Dane licencyjne	US DailyMed : Lasmiditan ;
; Drogi podania	Doustnie , dożylnie
Kod ATC	N02CC08 ( KTO ) ;
Status prawny
Status prawny	USA : Harmonogram V ; UE : tylko Rx ;
Identyfikatory
	nazwa IUPAC 2,4,6-Trifluoro- N- [6-[(1-metylo-4-piperydynylo)karbonylo]-2-pirydynylo]benzamid ;
Numer CAS	439239-90-4 ;
Identyfikator klienta PubChem	11610526;
IUPHAR/BPS	3928;
Bank Leków	DB11732 ;
ChemSpider	9785281 ;
UNII	760I9WM792;
KEGG	D10338 ;
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )	DTXSID40469435 ;
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C 19 H 18 F 3 N 3 O 2
Masa cząsteczkowa	377,367 g · mol -1
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz;
	UŚMIECH CN1CCC(CC1)C(=O)C2=NC(=CC=C2)NC(=O)C3=C(C=C(C=C3F)F)F;
	InChI InChI=1S/C19H18F3N3O2/c1-25-7-5-11(6-8-25)18(26)15-3-2-4-16(23-15)24-19(27)17-13( 21)9-12(20)10-14(17)22/h2-4,9-11H,5-8H2,1H3,(H,23,24,27) ; Klucz:XEDHVZKDSYZQBF-UHFFFAOYSA-N ;
	(co to jest?)

Lasmiditan , sprzedawany pod marką Reyvow , jest lekiem stosowanym w ostrym (aktywnym, ale krótkotrwałym) leczeniu migreny z aurą lub bez aury (zjawisko czuciowe lub zaburzenia widzenia) u dorosłych. Nie nadaje się do profilaktyki. Przyjmuje się go doustnie .

Częste działania niepożądane to senność, zawroty głowy, zmęczenie i drętwienie.

Lasmiditan został zatwierdzony w Stanach Zjednoczonych w październiku 2019 roku i stał się dostępny w lutym 2020 roku. Został opracowany przez Eli Lilly . Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) uważa, że jest to lek pierwszej klasy .

Farmakologia

Mechanizm akcji

Lasmiditan jest agonistą receptora serotoninowego , który podobnie jak nieskuteczny LY-334,370 , selektywnie wiąże się z podtypem receptora 5- _HT1F . Wykazano, że wiele tryptanów działa również na ten podtyp, ale dopiero po tym, jak ich powinowactwo do 5-HT _1B i 5-HT _1D zostało uznane za odpowiedzialne za ich działanie przeciwmigrenowe. Brak powinowactwa do tych receptorów może skutkować mniejszą liczbą skutków ubocznych związanych ze zwężeniem naczyń w porównaniu z tryptanami u osób podatnych, takich jak osoby z chorobą niedokrwienną serca , objawem Raynauda lub po zawale mięśnia sercowego , chociaż przegląd z 1998 r. wykazał, że takie działania niepożądane rzadko występują u osób przyjmujących tryptany.

Niekorzystne skutki

Podczas przyjmowania lasmiditan istnieje ryzyko utraty zdolności prowadzenia pojazdów. Zaleca się, aby ludzie nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn przez co najmniej osiem godzin po zażyciu lasmiditan, nawet jeśli czują się wystarczająco dobrze, aby to zrobić. Osobom, które nie mogą zastosować się do tej porady, zaleca się, aby nie przyjmowały lasmiditan. Lek powoduje depresję ośrodkowego układu nerwowego (OUN), w tym zawroty głowy i uspokojenie. Należy zachować ostrożność, jeśli jest przyjmowany w połączeniu z alkoholem lub innymi środkami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy.

Historia

Lasmiditan został odkryty przez Eli Lilly and Company , a następnie został ponownie licencjonowany przez CoLucid Pharmaceuticals w 2006 roku, aż CoLucid został kupiony przez Eli Lilly w 2017 roku, aby umożliwić Eli Lilly ponowne nabycie własności intelektualnej leku. Lek jest chroniony patentami do 2031 roku.

Badania kliniczne fazy II mające na celu ustalenie dawki zostały zakończone w 2007 r. dla postaci dożylnej i na początku 2010 r. dla postaci doustnej. Firma Eli Lilly złożyła wniosek o nowy lek do amerykańskiej Agencji ds. Żywności i Leków (FDA) w listopadzie 2018 r.

Zakończono trzy badania kliniczne III fazy. W badaniu SPARTAN porównywano placebo z 50, 100 i 200 mg lasmiditanu. W badaniu SAMURAI porównywano placebo z dawkami 100 i 200 mg lasmiditanu. GLADIATOR to otwarte badanie, w którym porównywano dawki 100 i 200 mg lasmiditanu u osób, które otrzymywały lek w ramach wcześniejszego badania.

Najlepsze wyniki z badania SPARTAN wykazały, że indukowany lek osiągnął swoje pierwszorzędowe i drugorzędowe punkty końcowe w badaniu. Pierwotny wynik wykazał statystycznie istotną poprawę w łagodzeniu bólu w porównaniu z placebo 2 godziny po pierwszej dawce. Wynik wtórny wykazał, że statystycznie istotnie większy odsetek pacjentów był wolny od najbardziej dokuczliwych objawów (MBS) w porównaniu z placebo po dwóch godzinach od podania pierwszej dawki.

FDA zatwierdziła lasmiditan głównie na podstawie danych z dwóch badań klinicznych, Próby 1 (nr NCT02439320) i Próby 2 (nr NCT02605174) z udziałem 4439 pacjentów z migrenowymi bólami głowy z aurą lub bez. Próby przeprowadzono w 224 ośrodkach w Stanach Zjednoczonych, Wielkiej Brytanii i Niemczech.

FDA zatwierdziła lek w październiku 2019 r. Został on umieszczony w Wykazie V w styczniu 2020 r.

Społeczeństwo i kultura

Status prawny

W dniu 23 czerwca 2022 r. Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) Europejskiej Agencji Leków (EMA) przyjął pozytywną opinię, rekomendując przyznanie pozwolenia na dopuszczenie do obrotu produktu leczniczego Rayvow, przeznaczonego do leczenia migreny. Wnioskodawcą dla tego produktu leczniczego jest Eli Lilly Nederland BV Rayvow został dopuszczony do użytku medycznego w Unii Europejskiej w sierpniu 2022 roku.

Linki zewnętrzne

„Lasmidita” . Portal informacyjny o lekach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.