Subsalicylan bizmutu
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Nazwy handlowe | Pepto-Bismol, BisBacter |
| AHFS / Drugs.com | Informacje dla konsumentów Multitum |
| MedlinePlus | a607040 |
Drogi podawania |
Doustny |
| Kod ATC |
|
| Status prawny | |
| Status prawny |
|
| Identyfikatory | |
| Numer CAS | |
| Identyfikator klienta PubChem | |
| Bank Leków | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
| Karta informacyjna ECHA | 100.035.397 |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C7H5BiO4 _ _ _ _ _ _ |
| Masa cząsteczkowa | 362,093 g·mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (co to jest?)
| |
Subsalicylan bizmutu , sprzedawany ogólnie jako różowy bizmut i pod markami Pepto-Bismol i BisBacter , jest lekiem zobojętniającym kwas stosowanym w leczeniu przejściowych dolegliwości żołądka i przewodu pokarmowego , takich jak nudności , zgaga , niestrawność , rozstrój żołądka i biegunka .
Subsalicylan bizmutu ma empiryczny wzór chemiczny C 7 H 5 BiO 4 i jest substancją koloidalną otrzymywaną w wyniku hydrolizy salicylanu bizmutu (Bi(C 6 H 4 (OH)CO 2 ) 3 ) .
Zastosowania medyczne
Jako pochodna kwasu salicylowego subsalicylan bizmutu wykazuje działanie przeciwzapalne i bakteriobójcze . Działa również jako środek zobojętniający kwas .
Niekorzystne skutki
Istnieją pewne działania niepożądane . Może powodować czarny język i czarne stolce u niektórych użytkowników leku, gdy łączy się ze śladowymi ilościami siarki w ślinie i okrężnicy, tworząc siarczek bizmutu . Siarczek bizmutu jest wysoce nierozpuszczalną czarną solą, a widoczne odbarwienie jest tymczasowe i nieszkodliwe.
Długotrwałe stosowanie (powyżej sześciu tygodni) może prowadzić do kumulacji i toksyczności. Niektóre zagrożenia związane z salicylizmem mogą dotyczyć stosowania subsalicylanu bizmutu.
Dzieci nie powinny przyjmować leków zawierających subsalicylan bizmutu podczas rekonwalescencji po grypie lub ospie wietrznej , ponieważ dane epidemiologiczne wskazują na związek między stosowaniem leków zawierających salicylan podczas niektórych infekcji wirusowych a wystąpieniem zespołu Reye'a . Z tego samego powodu zazwyczaj zaleca się, aby matki karmiące piersią nie stosowały leków zawierających subsalicylan bizmutu, ponieważ niewielkie ilości leku przenikają do mleka matki, co stwarza teoretyczne ryzyko zespołu Reye'a u dzieci karmiących piersią.
Salicylany są bardzo toksyczne dla kotów, dlatego subsalicylanu bizmutu nie należy podawać kotom.
British National Formulary nie zaleca środków zobojętniających sok żołądkowy zawierających bizmut (chyba że jest chelatowany ), ostrzegając, że wchłonięty bizmut może być neurotoksyczny, powodując encefalopatię, i że takie środki zobojętniające sok żołądkowy mają tendencję do zaparć.
Interakcje leków
Istnieje zwiększone ryzyko krwawienia podczas stosowania subsalicylanu bizmutu i terapii przeciwzakrzepowej, takiej jak kumadyna (warfaryna)
Mechanizm akcji
Subsalicylan bizmutu jest stosowany jako środek zobojętniający kwas i przeciwbiegunkowy oraz w leczeniu niektórych innych objawów żołądkowo-jelitowych, takich jak nudności. Środki, za pomocą których to się dzieje, wciąż nie są dobrze udokumentowane. Uważa się, że jest to kombinacja następujących elementów:
- Stymulacja wchłaniania płynów i elektrolitów przez ścianę jelita (działanie przeciwwydzielnicze)
- Jako salicylan zmniejsza stan zapalny/podrażnienie błony śluzowej żołądka i jelit poprzez hamowanie syntazy prostaglandyny G/H 1/2
- Zmniejszenie nadmiernej motoryki żołądka
- Hamuje adhezję i filmogenezę przez Escherichia coli
- Działanie bakteriobójcze wielu jego składników, w tym kwasu salicylowego
- Działanie bakteriobójcze poprzez tzw. efekt oligodynamiczny , w którym niewielkie ilości metali ciężkich, takich jak bizmut, uszkadzają wiele różnych gatunków bakterii.
- Słabe właściwości zobojętniające kwas
in vitro i in vivo wykazały, że salicylan bizmutu hydrolizuje w jelicie do tlenochlorku bizmutu i kwasu salicylowego , a rzadziej do wodorotlenku bizmutu . W żołądku jest to prawdopodobnie hydroliza katalizowana kwasem. Kwas salicylowy jest wchłaniany i stężenie terapeutyczne kwasu salicylowego można stwierdzić we krwi po podaniu subsalicylanu bizmutu. Uważa się, że tlenochlorek bizmutu i wodorotlenek bizmutu mają działanie bakteriobójcze, podobnie jak kwas salicylowy na enterotoksyczną E. coli , częstą przyczynę „ biegunki podróżnych ”.
Związki bizmutu organicznego były historycznie stosowane w pożywkach wzrostowych do selektywnej izolacji mikroorganizmów. Wykazano, że takie sole hamują proliferację Helicobacter pylori , innych bakterii jelitowych i niektórych grzybów.
Struktura
Pomimo powszechnego zastosowania i znaczenia komercyjnego, dokładna struktura farmaceutyku długo pozostawała nieokreślona, ale dzięki zastosowaniu zaawansowanych technik krystalografii elektronowej okazało się , że jest to warstwowy polimer koordynacyjny o wzorze BiO(C 7 H 5 O 3 ). W strukturze zarówno grupy karboksylanowe, jak i fenolowe salicylanu koordynują się w kierunku kationów bizmutu. Oznaczanie podsalicylanu bizmutu było od dawna utrudnione ze względu na mały rozmiar cząstek, a także defekty w strukturze, wynikające ze zmian w układzie warstw podsalicylanu bizmutu, które można było zaobserwować w ramach badań strukturalnych.
Historia
Podczas gdy sole bizmutu były używane w Europie pod koniec XVIII wieku, wydaje się, że połączenie salicylanu bizmutu i soli cynku o działaniu ściągającym z salolem (salicylan fenylu) rozpoczęło się w Stanach Zjednoczonych na początku XX wieku jako lekarstwo na zagrażającą życiu biegunkę u niemowląt z cholerą . Początkowo sprzedawany bezpośrednio lekarzom, po raz pierwszy był sprzedawany jako Bismosal w 1918 roku.
Pepto-Bismol zaczął być sprzedawany w 1900 lub 1901 roku przez lekarza w Nowym Jorku. Pierwotnie był sprzedawany jako lek na biegunkę niemowląt przez Norwich Pharmacal Company pod nazwą „Bismosal: Mixture Cholera Infantum”. W 1919 roku została przemianowana na Pepto-Bismol. Norwich Eaton Pharmaceuticals została przejęta przez Procter and Gamble w 1982 roku.
Od 1946 i 1959 kanadyjskie reklamy umieszczane przez Norwich przedstawiają produkt jako Pepto-Besmal zarówno w formie graficznej, jak i tekstowej.
Pepto-Bismol to lek dostępny bez recepty obecnie produkowany przez firmę Procter & Gamble w Stanach Zjednoczonych, Kanadzie i Wielkiej Brytanii. Pepto-Bismol jest wytwarzany w tabletkach do żucia i kapsułkach do połykania, ale najbardziej znany jest ze swojej oryginalnej formuły, która jest gęstym płynem. Ta oryginalna formuła ma średnio różowy kolor i herbaciany ( salicylan metylu ).
Generyczny subsalicylan bizmutu i inne markowe wersje leku są szeroko dostępne w postaci tabletek i płynów.
Linki zewnętrzne
- Andrews PC, Deacon GB, Forsyth CM, Junk PC, Kumar I, Maguire M (sierpień 2006). „W kierunku strukturalnego zrozumienia subsalicylanu bizmutu leku przeciwwrzodowego i przeciw zapaleniu błony śluzowej żołądka”. chemia angielska . 45 (34): 5638–42. doi : 10.1002/anie.200600469 . PMID 16865763 .