tafenochina

tafenochina
Dane kliniczne
Wymowa	ta fen' oh kwin
Nazwy handlowe	Krintafel, Arakoda i inni
Inne nazwy	Etakina, WR 238605, SB-252263
AHFS / Drugs.com	Monografia
MedlinePlus	a618050
Dane licencyjne	US DailyMed : Tafenochina ;
Kategoria ciąży ;	AU : C ; ;
; Drogi podania	Ustami
Klasa narkotykowa	przeciwmalaryczne
Kod ATC	P01BA07 ( KTO ) ;
Status prawny
Status prawny	AU : S4 (tylko na receptę) ; USA : tylko ℞ ;
Identyfikatory
	nazwa IUPAC N- [2,6-dimetoksy-4-metylo-5-[3-(trifluorometylo)fenoksy]chinolin-8-ylo]pentano-1,4-diamina ;
Numer CAS	106635-80-7 ;
Identyfikator klienta PubChem	115358;
ChemSpider	103196 ;
UNII	262P8GS9L9;
KEGG	D10490 ; w postaci soli: D10670 ;
CHEBI	CHEBI:135752;
CHEMBL	ChEMBL298470 ;
NIAID ChemDB	006901;
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C24H28F3N3O3 _ _ _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa	463,501 g · mol -1
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz;
	UŚMIECH FC(F)(F)c3cc(Oc1c(OC)cc(NC(C)CCCN)c2nc(OC)cc(c12)C)ccc3;
	InChI InChI=1S/C24H28F3N3O3/c1-14-11-20(32-4)30-22-18(29-15(2)7-6-10-28)13-19(31-3)23(21( 14)22)33-17-9-5-8-16(12-17)24(25,26)27/h5,8-9,11-13,15,29H,6-7,10,28H2, 1-4H3 ; Klucz:LBHLFPGPEGDCJG-UHFFFAOYSA-N ;
	(co to jest?)

Tafenochina , sprzedawana między innymi pod marką Krintafel , jest lekiem stosowanym w profilaktyce i leczeniu malarii . W przypadku ostrej malarii stosuje się go razem z innymi lekami w celu zapobiegania nawrotom Plasmodium vivax . Może być stosowany w profilaktyce wszystkich rodzajów malarii. Jest przyjmowany doustnie.

Częste działania niepożądane obejmują wymioty, ból głowy i zawroty głowy. Inne działania niepożądane mogą obejmować methemoglobinemię , problemy ze snem i anafilaksję . U osób z niedoborem G6PD może wystąpić rozpad krwinek czerwonych . Nie zaleca się stosowania w ciąży. Tafenochina należy do rodziny leków 8-aminochinolinowych . Nie jest jasne, jak to działa, ale jest skuteczne zarówno w wątrobie, jak i krwiobiegu. Opublikowano możliwy mechanizm działania i inne nowe perspektywy.

Tafenochina została dopuszczona do użytku medycznego w Australii i Stanach Zjednoczonych w 2018 roku. Tafenochina jest spokrewniona z prymachiną .

Zastosowanie medyczne

Zapobieganie

Tafenochinę można stosować w celu zapobiegania wszystkim rodzajom malarii. W tym celu zaleca się 200 mg 3 dni przed podróżą, a następnie 200 mg tygodniowo do tygodnia po podróży.

Leczenie

Tafenochinę stosuje się w celu wyeliminowania hipnozoitowego stadium Plasmodium vivax i Plasmodium ovale odpowiedzialnego za nawroty tych infekcji malarii, nawet jeśli etapy krwi zostaną pomyślnie usunięte. W tym celu można również zastosować prymachinę przez 14 dni. Zaletą tafenochiny jest długi okres półtrwania (2–3 tygodnie), dzięki czemu wystarczy jednorazowa kuracja. Do tego zastosowania zalecana jest pojedyncza dawka 300 mg. Jest stosowany z innym lekiem, takim jak chlorochina , który zabija pasożyty we krwi.

Istnieje potrzeba ustalenia, czy tafenochina zabija liczne, niekrążące bezpłciowe pasożyty P. vivax , o których obecnie wiadomo, że występują w śledzionie, szpiku kostnym i prawdopodobnie w innych miejscach w przewlekłych infekcjach.

Chemia

Tafenochina zawiera stereocentrum i składa się z dwóch enancjomerów. Jest to mieszanina ( R ) - i ( S ) - Forma:

Enancjomery tafenochiny
( R )-forma	( S )-forma

Historia

Tafenochina została dopuszczona do użytku medycznego w Australii i Stanach Zjednoczonych w 2018 roku. Tafenochina otrzymała oznaczenie leku sierocego i uzyskała status terapii przełomowej w 2013 roku w Stanach Zjednoczonych.

Społeczeństwo i kultura

Jedna wersja jest wykonana przez GlaxoSmithKline . Podczas gdy inny jest produkowany przez 60 Degrees Pharmaceutical.

Nazwy

Etaquine była nazwą rodzajową zaproponowaną przez WRAIR , a następnie odrzuconą przez CDER . ^{[ potrzebne źródło ]}

Nazwy handlowe

Kozenis (Australia)
Kodatef (Australia)
Arakoda (USA), Krintafel (USA)

Linki zewnętrzne

„Tafenochina” . Portal informacyjny o lekach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.