Amodiachina
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Nazwy handlowe | Amdaquine, Amobin, Camoquin i inni |
| AHFS / Drugs.com | Międzynarodowe nazwy leków |
| Kod ATC | |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| Identyfikator klienta PubChem | |
| Bank Leków | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
| Karta informacyjna ECHA | 100.001.518 |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C20H22CIN3O _ _ _ _ _ _ _ |
| Masa cząsteczkowa | 355,87 g·mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
Amodiachina ( ADQ ) jest lekiem stosowanym w leczeniu malarii , w tym malarii wywołanej przez Plasmodium falciparum , gdy jest nieskomplikowana. Zaleca się podawanie z artesunatem w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia oporności. Ze względu na ryzyko rzadkich, ale poważnych skutków ubocznych, generalnie nie zaleca się profilaktyki malarii. Chociaż WHO w 2013 roku zaleciła stosowanie w profilaktyce sezonowej u dzieci z grupy wysokiego ryzyka w połączeniu z sulfadoksyną i pirymetaminą .
Działania niepożądane amodiachiny są na ogół niewielkie lub umiarkowane i są podobne do działań niepożądanych chlorochiny . Rzadko mogą wystąpić problemy z wątrobą lub niski poziom krwinek . W przypadku nadmiernego bólu głowy mogą wystąpić problemy z widzeniem, drgawki i zatrzymanie akcji serca . Chociaż nie był szeroko badany od 2007 roku, wydawał się bezpieczny w ciąży. Amodiachina jest 4-aminochinoliny spokrewnionym z chlorochiną.
Amodiachina została po raz pierwszy wyprodukowana w 1948 roku. Znajduje się na Liście Podstawowych Leków Światowej Organizacji Zdrowia . Chociaż nie jest dostępny w Stanach Zjednoczonych, jest szeroko dostępny w Afryce .
Zastosowania medyczne
Amodiachina stała się ważnym lekiem w terapii skojarzonej w leczeniu malarii w Afryce. Jest często stosowany w połączeniu z artesunatem jako doustna terapia skojarzona oparta na artemizyninie (ACT) w przypadku niepowikłanej malarii P. falciparum . Stwierdzono również, że amodiachina działa przeciwko opornym na chlorochinę szczepom malarii P. falciparum .
Jest również stosowany w połączeniu z sulfadoksyną / pirymetaminą .
Interakcje
Istnieją doniesienia o zwiększonej toksyczności wątroby u osób z HIV/AIDS przyjmujących zydowudynę lub efawirenz podczas leczenia schematami ACT zawierającymi amodiachinę, dlatego zaleca się, aby osoby te unikały amodiachiny.
Farmakokinetyka i farmakogenetyka
Jest aktywowany biologicznie w wątrobie do swojego głównego metabolitu, N-desetyloamodiachiny, przez enzym cytochromu p450 CYP2C8 . Wśród użytkowników amodiachiny zgłoszono kilka rzadkich, ale poważnych działań niepożądanych związanych z wariantami alleli CYP2C8. CYP2C8*1 charakteryzuje się jako typu dzikiego , który wykazuje akceptowalny profil bezpieczeństwa, podczas gdy wszystkie CYP2C8*2, *3 i *4 wykazują szereg fenotypów „słabo metabolizujących”. Osoby słabo metabolizujące amodiachinę wykazują niższą skuteczność leczenia malarii, a także zwiększoną toksyczność. Przeprowadzono kilka badań w celu określenia częstości występowania alleli CYP2C8 wśród pacjentów z malarią w Afryce Wschodniej i wstępnie wykazano, że warianty alleli mają znaczną częstość występowania w tej populacji. Około 3,6% badanej populacji wykazało wysokie ryzyko złej reakcji na leczenie lub pogorszenia wyników leczenia podczas leczenia amodiachiną. Informacje te są przydatne w opracowywaniu programów nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii w Afryce Wschodniej i mają ważne względy kliniczne przy przepisywaniu leków przeciwmalarycznych w regionach o wysokiej częstotliwości wariantów CYP2C8.
Zobacz też
- Strukturalnie podobny jest FGI-104
Linki zewnętrzne
- „Amodiachina” . Portal informacyjny o lekach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.
