Feklonina
Dane kliniczne | |
---|---|
Inne nazwy | CP-10188; fenklonina; fenklonina; NSC-77370; parachlorofenyloalanina |
Kod ATC |
|
Identyfikatory | |
| |
Numer CAS | |
Identyfikator klienta PubChem | |
IUPHAR/BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
Karta informacyjna ECHA | 100.028.229 |
Dane chemiczne i fizyczne | |
Formuła | C 9 H 10 Cl N O 2 |
Masa cząsteczkowa | 199,63 g·mol -1 |
Model 3D ( JSmol ) | |
Gęstość | 1,336 g/ cm3 |
Temperatura topnienia | 240 ° C (464 ° F) |
Temperatura wrzenia | 339,5 ° C (643,1 ° F) |
| |
| |
Fenklonina , znana również jako para -chlorofenyloalanina ( PCPA ), działa jako selektywny i nieodwracalny inhibitor hydroksylazy tryptofanu , która jest enzymem ograniczającym szybkość biosyntezy serotoniny .
Został użyty eksperymentalnie w leczeniu zespołu rakowiaka , ale skutki uboczne, głównie reakcje nadwrażliwości i zaburzenia psychiczne, uniemożliwiły rozwój tego zastosowania.
Skutki wyczerpania serotoniny z fenkloniny są tak drastyczne, że serotoniny nie można nawet wykryć immunohistochemicznie w ciągu pierwszego dnia po podaniu dawki kontrolnej. Aktywności hydroksylazy tryptofanu nie można wykryć ani w ciałach komórek, ani w zakończeniach nerwowych. Po jednym tygodniu 10% wartości kontrolnych (linia wyjściowa ekstrapolowana dla badania) uzupełniło się w jądrze szwu , a po dwóch tygodniach od początkowego leczenia tyle samo wykryto ponownie w okolicy podwzgórza. Poziom dekarboksylazy aromatycznych L -aminokwasów (AADC) nie uległ zmianie w żadnym momencie.
Jest stosowany w badaniach naukowych na ludziach i zwierzętach w celu zbadania skutków wyczerpania serotoniny.
Zobacz też
- α-Metylo -para -tyrozyna (AMPT, metirozyna)
- para -chloroamfetamina (PCA)
- Telotristat etylowy (Xermelo)
- AGN-2979