Feklonina

Feklonina
Fenclonine.svg
Dane kliniczne
Inne nazwy CP-10188; fenklonina; fenklonina; NSC-77370; parachlorofenyloalanina
Kod ATC
  • Nic
Identyfikatory
  • ( S )-2-amino-3-(4-chlorofenylo)propanowy
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.028.229 Edit this at Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 9 H 10 Cl N O 2
Masa cząsteczkowa 199,63 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
Gęstość 1,336 g/ cm3
Temperatura topnienia 240 ° C (464 ° F)
Temperatura wrzenia 339,5 ° C (643,1 ° F)
  • Clc1ccc(cc1)CC(C(=O)O)N
  • InChI=1S/C9H10ClNO2/c10-7-3-1-6(2-4-7)5-8(11)9(12)13/h1-4,8H,5,11H2,(H,12,13 )  check Y
  • Klucz:NIGWMJHCCYYCSF-UHFFFAOYSA-N  check Y
  

Fenklonina , znana również jako para -chlorofenyloalanina ( PCPA ), działa jako selektywny i nieodwracalny inhibitor hydroksylazy tryptofanu , która jest enzymem ograniczającym szybkość biosyntezy serotoniny .

Został użyty eksperymentalnie w leczeniu zespołu rakowiaka , ale skutki uboczne, głównie reakcje nadwrażliwości i zaburzenia psychiczne, uniemożliwiły rozwój tego zastosowania.

Skutki wyczerpania serotoniny z fenkloniny są tak drastyczne, że serotoniny nie można nawet wykryć immunohistochemicznie w ciągu pierwszego dnia po podaniu dawki kontrolnej. Aktywności hydroksylazy tryptofanu nie można wykryć ani w ciałach komórek, ani w zakończeniach nerwowych. Po jednym tygodniu 10% wartości kontrolnych (linia wyjściowa ekstrapolowana dla badania) uzupełniło się w jądrze szwu , a po dwóch tygodniach od początkowego leczenia tyle samo wykryto ponownie w okolicy podwzgórza. Poziom dekarboksylazy aromatycznych L -aminokwasów (AADC) nie uległ zmianie w żadnym momencie.

Jest stosowany w badaniach naukowych na ludziach i zwierzętach w celu zbadania skutków wyczerpania serotoniny.

Zobacz też