Biktegrawir/emtrycytabina/alafenamid tenofowiru
| Kombinacja | |
|---|---|
| Biktegrawir | inhibitor integrazy |
| Emtrycytabina | nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy |
| Alafenamid tenofowiru | nukleotydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy |
| Dane kliniczne | |
| Nazwy handlowe | Biktarvy |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a618012 |
| Dane licencyjne | |
| Kategoria ciąży |
|
Drogi podawania |
Ustami |
| Kod ATC | |
| Status prawny | |
| Status prawny | |
| Identyfikatory | |
| Numer CAS | |
| KEGG | |
Biktegrawir/emtrycytabina/alafenamid tenofowiru , sprzedawany pod nazwą handlową Biktarvy , to skojarzony lek przeciwretrowirusowy o ustalonej dawce do leczenia HIV/AIDS . Jedna tabletka przyjmowana doustnie raz na dobę zawiera 50 mg biktegrawiru , 200 mg emtrycytabiny i 25 mg alafenamidu tenofowiru . Został dopuszczony do użytku w Stanach Zjednoczonych w lutym 2018 r., a do użytku w Unii Europejskiej w czerwcu 2018 r.
Terapia skojarzona
Biktegrawir/emtrycytabina/alafenamid tenofowiru to przykład leku złożonego, który można stosować jako kompletny schemat leczenia ludzkiego wirusa niedoboru odporności.
Terapia skojarzona HIV, często nazywana wysoce aktywną terapią przeciwretrowirusową (HAART), składa się z dwóch lub więcej rodzajów leków przeciwretrowirusowych. Terapia skojarzona zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia oporności na leki, ponieważ jest mało prawdopodobne, aby szczepy HIV-1 były w stanie zmutować na tyle, aby stać się opornymi na wszystkie leki stosowane w kombinacji. Terapia skojarzona zwiększa długość życia pacjentów z HIV-1 i może znacznie zmniejszyć możliwość przenoszenia wirusa.
składniki
Biktegrawir (BIC) jest inhibitorem transferu nici integrazy (INSTI). Biktegrawir różni się od innych INSTI tym, że zawiera mostkowany pierścień bicykliczny i wyraźny ogon benzylowy z grupą 2,4,6-trifluorobenzylową. Przyczynia się to do zwiększenia wiązania z białkami osocza i zmniejszenia aktywacji receptora pregnanu X (PXR). Zmiany te minimalizują interakcje między lekami, obniżają klirens i zwiększają rozpuszczalność. Stwierdzono, że biktegrawir jest mniej lekooporny niż inne leki z tej samej klasy.
Emtrycytabina (FTC) jest nukleozydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy (NRTI), który jest syntetyczną fluoropochodną tiacytydyny. W komórce emtrycytabina ulega fosforylacji, która tworzy w komórce 5'-trójfosforan emtrycytabiny. Pozwala to lekowi konkurować z wirusem i substratem gospodarza i ostatecznie powoduje zakończenie wydłużania łańcucha DNA. Pierwotny wirus zapalenia wątroby typu B (HBV) może wchodzić w interakcje z emtrycytabiną, powodując znaczne uszkodzenie wątroby, ale nie ma istotnego szkodliwego wpływu na wątrobę, gdy jest podawany pacjentom bez HBV.
Alafenamid tenofowiru (TAF) jest prolekiem tenofowiru, który działa jako nukleotydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy (NRTI). Przetestowano inne proleki tenofowiru, ale TAF jest bardziej skuteczny w udoskonalaniu terapii HIV-1. Przekształca się wewnątrzkomórkowo w difosforan TFV, który jest metabolitem w docelowych komórkach wirusa HIV. Tak więc TAF ma wyższe stężenia aktywnych metabolitów i niższy TFV w osoczu niż inne proleki tenofowiru. TAF jest metabolizowany głównie przez nerki i ma mniejsze dawki niż inne proleki, więc jest mniej szkodliwy dla nerkowego układu wydalania.
Zastosowania medyczne
Ten schemat leczenia jest przeznaczony i zatwierdzony dla osób dorosłych z zakażeniem HIV-1, które nie były wcześniej leczone przeciwretrowirusowo lub dla osób z mniej niż 50 kopiami RNA HIV-1 na ml. Pacjenci z HIV-1 nie powinni mieć wcześniej żadnych działań niepożądanych ani oporności na biktegrawir, emtrycytabinę lub alafenamid tenofowiru. [ potrzebne źródło ]
Skutki uboczne
Leku tego nie należy stosować jednocześnie z dofetylidem lub ryfampicyną . Dofetylid przyjmowany z biktegrawirem/emtrycytabiną/alafenamidem tenofowiru może powodować zwiększenie stężenia dofetylidu w osoczu, co może prowadzić do zgonu. Ryfampicyna i biktegrawir/emtrycytabina/alafenamid tenofowiru przyjmowane razem mogą zmniejszać stężenie biktegrawiru w osoczu i powodować oporność na biktegrawir/emtrycytabinę/alafenamid tenofowiru. Podczas tej terapii nie należy przyjmować innych leków przeciwretrowirusowych HIV-1. [ potrzebne źródło ]
W przypadku zaobserwowania choroby nerek lub rozwoju niewydolności nerek należy przerwać stosowanie leku. Wykazano, że odstawienie biktegrawiru/emtrycytabiny/alafenamidu tenofowiru u pacjentów z wirusowym zapaleniem wątroby typu B i HIV-1 zwiększa częstość występowania wirusowego zapalenia wątroby typu B, powodując dekompensację czynności wątroby i niewydolność wątroby. [ potrzebne źródło ]
Działania niepożądane leku obejmują, ale nie wyłącznie, biegunkę, nudności i ból głowy.
Linki zewnętrzne
- „Bictegrawir” . Portal informacyjny o lekach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.
- „Emtrycytabina” . Portal informacyjny o lekach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.
- „Alafenamid tenofowiru” . Portal informacyjny o lekach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.
