BI 224436

BI 224436
Dane kliniczne
Kod ATC	nic;
Status prawny
Status prawny	śledczy;
Dane farmakokinetyczne
Okres półtrwania w fazie eliminacji	7 godzin (symulowane)
Identyfikatory
	nazwa IUPAC (2S ) -[4-(2,3-dihydropirano[4,3,2-de]chinolin-7-ylo)-2-metylo-3-chinolinylo] [(2-metylo-2-propanylo)oksy] kwas octowy ;
Numer CAS	1155419-89-8;
Identyfikator klienta PubChem	66561902;
ChemSpider	32698770;
UNII	99A996378Y;
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C27H26N2O4 _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa	442,515 g · mol -1
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz;
	UŚMIECH CC1=NC2=CC=CC=C2C(=C1[C@@H](C(=O)O)OC(C)(C)C)C3=C4C5=C(C=C3)OCCC5=CC=N4;
	InChI InChI=1S/C27H26N2O4/c1-15-21(25(26(30)31)33-27(2,3)4)23(17-7-5-6-8-19(17)29-15) 18-9-10-20-22-16(12-14-32-20)11-13-28-24(18)22/h5-11,13,25H,12,14H2,1-4H3,(H ,30,31)/t25-/m0/s1; Klucz:MIXIIJCBELCMCZ-VWLOTQADSA-N;

BI 224436 był badanym nowym lekiem w trakcie opracowywania do leczenia zakażenia wirusem HIV . BI 224436 jest pierwszym niekatalitycznym inhibitorem integrazy miejsca (NCINI). Hamuje replikację wirusa HIV poprzez wiązanie się z konserwowaną kieszenią allosteryczną enzymu integrazy wirusa HIV . To sprawia, że lek różni się mechanizmem działania od raltegrawiru i elwitegrawiru , które wiążą się w miejscu katalitycznym . W październiku 2011 r. firma Gilead Sciences nabyła wyłączne prawa do opracowania BI 224436 i kilku pokrewnych związków będących przedmiotem badań w ramach programu Boehringer Ingelheim dotyczącego niekatalitycznych inhibitorów miejsc integrazy.

Badania kliniczne zostały porzucone przed fazą 1.