MK-2048

MK-2048
	MK-2048
Dane kliniczne
Kod ATC	nic;
Status prawny
Status prawny	USA : Nowy lek badawczy ;
Identyfikatory
	nazwa IUPAC (6S ) -2-[(3-chloro-4-fluorofenylo)metylo]-8-etylo-9-hydroksy- N ,6-dimetylo-1,10-diokso-6,7-dihydropirazyno[3,4] pirolo[3,4-b]pirydazyno-4-karboksyamid ;
Numer CAS	869901-69-9 ;
Identyfikator klienta PubChem	11554427;
ChemSpider	25058456;
UNII	LJ8U884TM5;
CHEMBL	ChEMBL1237018;
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )	DTXSID70236031 ;
Karta informacyjna ECHA	100.233.568
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C21H21ClFN5O 4 _ _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa	461,88 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz;
	UŚMIECH CCN1CC(N2C3=C(C(=O)C2=C1O)C(=O)N(N=C3C(=O)NC)CC4=CC(=C(C=C4)F)Cl)C;
	InChI InChI=1S/C21H21ClFN5O4/c1-4-26-8-10(2)28-16-14(18(29)17(28)21(26)32)20(31)27(25-15(16) 19(30)24-3)9-11-5-6-13(23)12(22)7-11/h5-7,10,32H,4,8-9H2,1-3H3,(H,24 ,30)/t10-/m0/s1; Klucz:IOYLKNABOQYKKY-JTQLQIEISA-N;

MK-2048 to oznaczenie Merck & Co. dla cząsteczki w jej przedklinicznym odkryciu leku, która jest środkiem z klasy inhibitorów integrazy , przeznaczonym do stosowania przeciwko zakażeniu wirusem HIV . Jest to projekt integrazy drugiej generacji, uważany za lepszy od pierwszego dostępnego inhibitora integrazy, raltegrawiru , ponieważ „MK-2048 ma okres półtrwania dysocjacji wynoszący 32 godziny w przypadku integrazy typu dzikiego - ponad czterokrotnie dłuższy niż raltegrawir” ^{[ potrzebne pełne cytowanie ]} a jego okres półtrwania dysocjacji przeciwko ważnemu mutantowi integrazy HIV, N155H, był tego samego rzędu wielkości, co okres półtrwania raltegrawiru przeciwko wirusowi typu dzikiego, co skłoniło prezentera firmy Merck do zasugerowania możliwości „zmniejszonej podatności na mutacje oporności” dla drugiej generacji lek. MK-2048 jest badany pod kątem zastosowania w ramach profilaktyki przedekspozycyjnej (PrEP) w leczeniu zakażenia wirusem HIV. W czasie tych raportów nie było wskazania czasu, w którym „MK-2048 lub pokrewne związki [byłyby] gotowe do badań klinicznych”.