Foskarnet
 | |
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Nazwy handlowe | Foscavir, Vocarvi i inni |
| Inne nazwy | kwas fosfonometanowy, tlenek kwasu dihydroksyfosfinokarboksylowego |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a601144 |
| Dane licencyjne | |
| Kategoria ciąży |
|
Drogi podania |
Dożylny |
| Kod ATC | |
| Status prawny | |
| Status prawny | |
| Dane farmakokinetyczne | |
| Biodostępność | NA |
| Wiązanie białek | 14–17% |
| Okres półtrwania w fazie eliminacji | 3,3–6,8 godziny |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS |
|
| Identyfikator klienta PubChem | |
| IUPHAR/BPS | |
| Bank Leków | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C H 3 O 5 P |
| Masa cząsteczkowa | 126,004 g · mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (co to jest?)
| |
Foskarnet (kwas fosfonometanowy), znany pod nazwą handlową Foscavir , jest lekiem przeciwwirusowym stosowanym głównie w leczeniu infekcji wirusowych z udziałem rodziny Herpesviridae . Jest klasyfikowany jako inhibitor polimerazy DNA będący analogiem pirofosforanu . Foskarnet jest sprzężoną zasadą związku chemicznego o wzorze HO 2 CPO 3 H 2 (fosfonomrówczan trisodu).
Foscarnet został dopuszczony do użytku medycznego w 1991 roku.
Zastosowanie medyczne
Ta pochodna kwasu fosfonowego (sprzedawana przez firmę Clinigen jako foskarnet sodowy pod nazwą handlową Foscavir) jest lekiem przeciwwirusowym stosowanym w leczeniu wirusów opryszczki , w tym lekoopornego wirusa cytomegalii (CMV) i wirusów opryszczki pospolitej typu 1 i 2 (HSV-1 i HSV- 2). Jest szczególnie stosowany w leczeniu zapalenia siatkówki CMV . Foscarnet może być stosowany w leczeniu pacjentów zakażonych wirusem HIV , którzy byli wcześniej leczeni jako część terapii ratunkowej .
Mechanizm akcji
Foskarnet jest strukturalnym naśladowcą anionu pirofosforanowego , który selektywnie hamuje miejsce wiązania pirofosforanu na wirusowych polimerazach DNA w stężeniach , które nie wpływają na ludzkie polimerazy DNA.
U osób leczonych inhibitorami polimerazy DNA, acyklowirem lub gancyklowirem , cząsteczki HSV lub CMV mogą rozwinąć zmutowane kinazy białkowe ( odpowiednio kinaza tymidynowa lub kinaza białkowa UL97), które czynią je opornymi na te leki przeciwwirusowe. Jednak w przeciwieństwie do acyklowiru i gancyklowiru foskarnet nie jest aktywowany przez wirusowe kinazy białkowe, co czyni go użytecznym w zakażeniach HSV i CMV opornych na acyklowir lub gancyklowir.
Jednak mutanty oporne na acyklowir lub gancyklowir ze zmianami w wirusowej polimerazie DNA mogą być również oporne na foskarnet.
Administracja
Foskarnet podaje się we wlewie dożylnym lub wstrzyknięciu do ciała szklistego. [ potrzebne źródło ]
Skutki uboczne
- Nefrotoksyczność — u pacjentów otrzymujących foskarnet może wystąpić zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy i uszkodzenie nerek. Należy unikać innych leków nefrotoksycznych. Nefrotoksyczność jest zwykle odwracalna i można ją zmniejszyć poprzez dostosowanie dawki i odpowiednie nawodnienie.
- elektrolitowe — może wystąpić hipokalcemia i hipomagnezemia , dlatego konieczna jest regularna kontrola elektrolitów, aby uniknąć toksyczności klinicznej.
- Owrzodzenie narządów płciowych — rzadziej zgłaszane działanie niepożądane, które występuje częściej u mężczyzn i zwykle podczas indukcji stosowania foskarnetu. Najprawdopodobniej jest to kontaktowe zapalenie skóry spowodowane wysokim stężeniem foskarnetu w moczu. Zwykle ustępuje szybko po odstawieniu leku.
- OUN — rzadziej występujące działania niepożądane parestezji okołoustnych , drażliwości i odmiennych stanów psychicznych.
Źródła
- Dennis L. Kasper, Eugene Braunwald. „ Podręcznik medycyny Harrisona ”, wydanie 16, McGraw-hill, (2005), s. 2244.
Linki zewnętrzne
- „Foscarneta” . Portal informacyjny o lekach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.
- „foskarnet sodu” . Portal informacyjny o lekach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.
