Dichlorowodorek histaminy

Dichlorowodorek histaminy
Histamine 2HCl skeletal.svg
Dane kliniczne
Nazwy handlowe Czeplene
Dane licencyjne

Drogi podania
Wstrzyknięcie podskórne , miejscowe
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
  • Zatwierdzony do użytku w UE (2008) i Izraelu (2011)
Identyfikatory
  • dichlorowodorek 2-(1H-imidazol-5-ilo)etanoaminy
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
ChemSpider
UNII
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.000.272 Edit this at Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C5H11C12N3 _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa 184,06 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • C1=C(NC=N1)CCN.Cl.Cl
  • InChI=1S/C5H9N3.2ClH/c6-2-1-5-3-7-4-8-5;;/h3-4H,1-2,6H2,(H,7,8);2*1H
  • Klucz:PPZMYIBUHIPZOS-UHFFFAOYSA-N

Dichlorowodorek histaminy ( INN , nazwa handlowa Ceplene ) jest solą histaminy , która jest stosowana jako lek do zapobiegania nawrotom u pacjentów z rozpoznaniem ostrej białaczki szpikowej (AML).

Jest również zatwierdzonym przez FDA składnikiem aktywnym do miejscowego stosowania przeciwbólowego w celu tymczasowego złagodzenia drobnych bólów mięśni i stawów związanych z zapaleniem stawów, prostym bólem pleców, siniakami, skręceniami i nadwyrężeniami i jest dostępny bez recepty ( OTC ) produkty takie jak Australian Dream i Golden Creme.

Stosować w białaczce

Dichlorowodorek histaminy podaje się w połączeniu z małymi dawkami immunoaktywującej cytokiny interleukiny-2 (IL-2) w fazie poremisyjnej AML, tj. po zakończeniu początkowej chemioterapii . Zgłoszono, że ta kombinacja znacznie zmniejsza ryzyko nawrotu w AML. Efekt jest szczególnie wyraźny u pacjentów w pierwszej remisji, którzy nie ukończyli 60. roku życia.

Kombinacja dichlorowodorku histaminy i interleukiny-2 została dopuszczona do stosowania u pacjentów z AML w Unii Europejskiej w październiku 2008 roku i będzie sprzedawana w UE przez szwedzką firmę farmaceutyczną Meda . Lek jest również dostępny w ramach imiennego programu dla pacjentów w kilku innych krajach (z wyłączeniem USA).

Proponowany mechanizm działania

Dichlorowodorek histaminy działa poprzez poprawę wzmacniających odporność właściwości IL-2, a badania laboratoryjne wykazały, że ta kombinacja może indukować zabijanie komórek białaczkowych za pośrednictwem układu immunologicznego . Leczenie (w postaci zastrzyków podskórnych) jest wykonywane przez pacjentów w domu w cyklach 3-tygodniowych przez 18 miesięcy, co pokrywa się z okresem największego ryzyka nawrotu choroby. Działania niepożądane obejmują przemijające zaczerwienienie twarzy i ból głowy , podczas gdy IL-2 może wywoływać stany zapalne i stany zapalne . w miejscu wstrzyknięcia. Dichlorowodorek histaminy został opracowany przez naukowców z Uniwersytetu w Göteborgu w Szwecji .