technet ( 99m Tc) sestamibi
Dane kliniczne | |
---|---|
Nazwy handlowe | Kardiolit |
Dane licencyjne | |
Drogi podawania |
Dożylny |
Kod ATC | |
Status prawny | |
Status prawny |
|
Dane farmakokinetyczne | |
Biodostępność | NA |
Wiązanie białek | 1% |
Metabolizm | Zero |
Okres półtrwania w fazie eliminacji | Zmienny |
Wydalanie | Kał (33%) i nerki (27%) |
Identyfikatory | |
| |
Numer CAS | |
Identyfikator klienta PubChem | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
Dane chemiczne i fizyczne | |
Formuła | C36H66N6O6Tc _ _ _ _ _ _ _ _ |
Masa cząsteczkowa | 777 g·mol -1 |
Model 3D ( JSmol ) | |
| |
Technet ( 99m Tc) sestamibi ( INN ) (powszechnie sestamibi ; USP : technet Tc 99m sestamibi; nazwa handlowa Cardiolite ) jest środkiem farmaceutycznym stosowanym w obrazowaniu medycyny nuklearnej . Lek jest kompleksem koordynacyjnym składającym się z radioizotopu technetu-99m związanego z sześcioma (sesta=6) ligandami metoksyizobutyloizonitrylu ( MIBI ) . Anion nie jest określony. Lek generyczny stał się dostępny pod koniec września 2008 r. Skan pacjenta za pomocą MIBI jest powszechnie znany jako „skan MIBI”.
Sestamibi jest wychwytywany przez tkanki z dużą liczbą mitochondriów i ujemnym potencjałem błony komórkowej. Sestamibi jest stosowany głównie do obrazowania mięśnia sercowego (mięśnia sercowego). Jest również stosowany w leczeniu pierwotnej nadczynności przytarczyc w celu identyfikacji gruczolaków przytarczyc , w chirurgii przytarczyc pod kontrolą radiologiczną oraz w leczeniu ewentualnego raka piersi .
Obrazowanie serca (skan MIBI)
Skan MIBI lub skan sestamibi jest obecnie powszechną metodą obrazowania serca. Technet ( 99m Tc) sestamibi jest kationem lipofilowym , który po wstrzyknięciu pacjentowi dożylnie ulega dystrybucji w mięśniu sercowym proporcjonalnie do przepływu krwi w mięśniu sercowym. Obrazowanie serca metodą tomografii emisyjnej pojedynczego fotonu ( SPECT ) wykonuje się za pomocą kamery gamma w celu wykrycia promieni gamma emitowanych przez rozpadający się technet-99m .
Pobierane są dwa zestawy obrazów. W jednym zestawie 99m Tc MIBI, gdy pacjent jest w spoczynku, a następnie obrazuje się mięsień sercowy. W drugim zestawie pacjent jest zestresowany poprzez ćwiczenia na bieżni lub farmakologicznie. Lek wstrzykuje się w szczytowym stresie, a następnie wykonuje się obrazowanie. Uzyskane dwa zestawy obrazów porównuje się ze sobą w celu odróżnienia obszarów mięśnia sercowego niedokrwiennych od zawałowych . Ta technika obrazowania ma czułość około 90%. Obrazy spoczynkowe są przydatne tylko do wykrywania uszkodzeń tkanek, podczas gdy obrazy wysiłkowe dostarczą również dowodów na chorobę wieńcową (niedokrwienie).
Z dipirydamolem (skan Persantine MIBI)
W połączeniu z lekiem dipirydamolem , którego marką jest Persantine, skan MIBI jest często określany jako skan Persantine MIBI .
Obrazowanie przytarczyc
W pierwotnej nadczynności przytarczyc jedna lub więcej z czterech przytarczyc rozwija łagodny guz zwany gruczolakiem lub ulega przerostowi w wyniku rozregulowania homeostatycznego. Gruczoł przytarczyczny pobiera 99mTc MIBI po wstrzyknięciu dożylnym, a szyję pacjenta obrazuje się kamerą gamma, aby pokazać położenie wszystkich gruczołów. Drugi obraz uzyskuje się po czasie wymywania (około 2 godzin), a mitochondria w komórkach oksyfilnych nieprawidłowych gruczołów zachowują 99m Tc są widoczne z kamery gamma. Ta metoda obrazowania wykrywa od 75 do 90 procent nieprawidłowych przytarczyc w pierwotnej nadczynności przytarczyc. Chirurg endokrynologiczny może następnie wykonać skupioną paratyreoidektomię (mniej inwazyjną niż tradycyjna operacja), aby usunąć nieprawidłowy gruczoł.
Chirurgia przytarczyc pod kontrolą radioterapii
Po podaniu 99m Tc MIBI gromadzi się w nadczynnych przytarczycach. Podczas operacji chirurg może użyć sondy wrażliwej na promieniowanie gamma, aby zlokalizować nadczynność przytarczyc przed jej usunięciem.
Obrazowanie tarczycy
W kilku opisach przypadków wykazano, że skan 99mTc MIBI może być przydatny do różnicowania podtypu tyreotoksykozy indukowanej amiodaronem . Brak wychwytu MIBI w tarczycy jest zgodny z postacią zapalenia tarczycy (AIT typu 2), która może reagować na leczenie steroidami.
Obrazowanie piersi
Lek znajduje również zastosowanie w ocenie guzków piersi. Złośliwe tkanki piersi koncentrują 99m Tc MIBI w znacznie większym stopniu i częściej niż choroba łagodna. W związku z tym możliwa jest ograniczona charakterystyka anomalii piersi. Scintimammografia ma wysoką czułość i specyficzność w wykrywaniu raka piersi, obie powyżej 85%.
Niedawno radiolodzy piersi podają mniejsze dawki 99m Tc sestamibi (około 150-300 MBq lub 4-8 mCi) w skanach molekularnego obrazowania piersi (MBI), co skutkuje wysoką czułością (91%) i wysoką specyficznością (93%) dla wykrywanie raka piersi. Wiąże się jednak z większym ryzykiem zachorowania na raka, przez co nie nadaje się do ogólnych badań przesiewowych w kierunku raka piersi u pacjentów.
Ostatni wymieniony odnośnik [ który? ] odnosi się do dawki 740 megabekereli (20 milicurie), która jest podawana za pomocą jednogłowicowego systemu Dilon, który wymaga większej dawki, ponieważ używana jest tylko jedna kamera (co oznacza, że kamera musi widzieć przez więcej tkanek) . Dawka 150–300 MBq (4–8 mCi), stosowana w pozostałych dwóch dostępnych na rynku systemach MBI, jest zasadniczo równoważna mammografii (150 MBq lub 4 mCi) lub tomosyntezie ( 300 MBq lub 8 mCi).
W celu utrzymania dawek promieniowania dla pacjentów tak niskich, jak to rozsądnie osiągalne, MBI jest zwykle ograniczone do kobiet z gęstą tkanką piersi , u których korzyści medyczne wynikające ze skanowania przewyższają potencjalne ryzyko narażenia na promieniowanie. Z tego samego powodu podawana aktywność jest utrzymywana na niskim poziomie. Może to potencjalnie skutkować zaszumionymi obrazami, co z kolei powoduje niejednoznaczne mammogramy. Naukowcy nadal poświęcają swój czas na ulepszanie technologii, zmianę parametrów skanowania i zmniejszanie dawki podawanej pacjentom.