Xipamid
 | |
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Międzynarodowe nazwy leków |
| Kategoria ciąży |
|
Drogi podania |
Ustami |
| Kod ATC | |
| Status prawny | |
| Status prawny |
|
| Dane farmakokinetyczne | |
| Biodostępność | 95% |
| Wiązanie białek | 98% |
| Metabolizm | glukuronid (30%) |
| Okres półtrwania w fazie eliminacji | 5,8 do 8,2 godziny |
| Wydalanie | nerka (1/3) i przewód żółciowy (2/3) |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| Identyfikator klienta PubChem | |
| IUPHAR/BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
| Karta informacyjna ECHA | 100.034.727 |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C15H15CIN2O4S _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Masa cząsteczkowa | 354,81 g·mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (co to jest?)
| |
Xipamide to sulfonamidowy lek moczopędny sprzedawany przez firmę Eli Lilly pod nazwami handlowymi Aquaphor (w Niemczech) i Aquaphoril (w Austrii). Stosowany jest w leczeniu obrzęków i nadciśnienia .
Mechanizm akcji
tiazydowe leki moczopędne o podobnej budowie , ksypamid działa na nerki, zmniejszając wchłanianie zwrotne sodu w dystalnych kanalikach krętych . Zwiększa to osmolarność światła , powodując ponowne wchłanianie mniejszej ilości wody przez kanaliki zbiorcze. Prowadzi to do zwiększonej produkcji moczu. W przeciwieństwie do tiazydów, ksypamid dociera do miejsca docelowego od strony okołokanałowej (po stronie krwi).
Dodatkowo zwiększa wydzielanie potasu w kanalikach dystalnych i kanalikach zbiorczych. W dużych dawkach hamuje również enzym anhydrazę węglanową , co prowadzi do zwiększonego wydzielania wodorowęglanów i alkalizuje mocz.
W przeciwieństwie do tiazydów, tylko terminalna niewydolność nerek sprawia, że ksypamid jest nieskuteczny.
Używa
Ksipamid jest stosowany m.in
- serca spowodowany dekompensacją niewydolności serca
- obrzęk nerek , przewlekła choroba nerek (ale nie z bezmoczem )
- wątroby spowodowany marskością
- wodobrzusze
- obrzęk limfatyczny
- nadciśnienie w połączeniu z przewlekłą chorobą nerek
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym 20 mg ksypamidu ulega szybkiej resorpcji i osiąga maksymalne stężenie w osoczu wynoszące 3 mg/l w ciągu godziny. Działanie moczopędne rozpoczyna się po około godzinie od podania, osiąga szczyt między trzecią a szóstą godziną i utrzymuje się przez prawie 24 godziny.
Jedna trzecia dawki jest glukuronidowana , reszta jest wydalana bezpośrednio przez nerki (1/3) i kałem (2/3). Całkowity klirens osoczowy wynosi 30-40 ml/min. Ksipamid można przefiltrować za pomocą hemodializy , ale nie za pomocą dializy otrzewnowej .
Dawkowanie
Początkowo 40 mg, można ją zmniejszyć do 10–20 mg, aby zapobiec nawrotowi.
Najniższa skuteczna dawka wynosi 5 mg. Więcej niż 60 mg nie ma dodatkowych efektów.
Niekorzystne skutki
-
u ponad 1/10 wszystkich pacjentów
- hipokaliemia , która może prowadzić do nudności, osłabienia lub skurczów mięśni oraz nieprawidłowości w zapisie EKG
-
1/100 do 1/10
- hiponatremia , która może prowadzić do bólu głowy, nudności, senności lub splątania
- niedociśnienie ortostatyczne
- początkowo zwiększenie stężenia mocznika , kwasu moczowego i kreatyniny , co może prowadzić do napadu dny moczanowej u pacjentów predysponowanych
-
1/1000 do 1/10 000
- reakcje alergiczne skóry
- hiperlipidemia
- mniej niż 1/10 000
Przeciwwskazania
- bezmocz
- praecoma i śpiączka wątrobowa
- hipowolemia , hiponatremia, hipokaliemia
- hiperkalcemia
- dna
- nadwrażliwość na sulfonamidy
- ciąża, okres laktacji
Interakcje
Nie zalecane kombinacje
- Ksipamid zmniejsza klirens nerkowy litu , co może prowadzić do zatrucia litem. (Ta interakcja jest klasyfikowana jako średnia ).
Kombinacje wymagające specjalnych środków ostrożności
Informacje o produkcie wymagają specjalnych środków ostrożności dla tych kombinacji:
- Działanie przeciwnadciśnieniowe mogą nasilać inhibitory ACE , barbiturany , fenotiazyny , trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne , alkohol itp. (klasyfikowane jako niewielkie ).
- NLPZ mogą zmniejszać działanie przeciwnadciśnieniowe i moczopędne. Ksipamid zwiększa neurotoksyczność dużych dawek salicylanów. (Sklasyfikowany jako nieletni ).
- Toksyczność glikozydów nasercowych jest zwiększona z powodu hipokaliemii i hipomagnezemii (klasyfikowana jako niewielka ).
- Leki przeciwarytmiczne (klasy Ia i III), fenotiazyny i inne leki przeciwpsychotyczne zwiększają ryzyko torsades de pointes z powodu hipokaliemii.
Interakcje nieuwzględnione w informacji o produkcie
- Xipamid może osłabiać działanie leków przeciwcukrzycowych . (Sklasyfikowany jako nieletni ).
Zakazane użycie w sporcie
W dniu 17 lipca 2012 r. Kolarz Fränk Schleck został usunięty z Tour de France przez swój zespół RadioShack-Nissan po tym, jak jego próbka A zwróciła ślady ksipamidu.