Dipropionian betametazonu

Dipropionian betametazonu
Betamethasone dipropionate.svg
Betamethasone-dipropionate-from-xtal-Mercury-3D-balls-thin.png
Dane kliniczne
Nazwy handlowe Diprolene, Sernivo, Diprosone, inne
Inne nazwy 17,21-dipropionian betametazonu
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a682799
Dane licencyjne
Kategoria ciąży
  • AU : B3

Drogi podawania 		Aktualny
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Identyfikatory
  • [(8S , 9R , 10S , 11S , 13S ,14S , 16S , 17R ) -9-fluoro-11-hydroksy- 10,13,16 -trimetylo-3-okso-17-( 2-propanoiloksyacetylo)-6,7,8,11,12,14,15,16-oktahydrocyklopenta[ a ]fenantren-17-ylo]propanian
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
Bank Leków
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.024.551 Edit this at Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 28 H 37 F O 7
Masa cząsteczkowa 504,595 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • O=C(OCC(=O)[C@]3(OC(=O)CC)[C@]2(C[C@H](O)[C@]4(F)[C@@] /1(\C(=C/C(=O)\C=C\1)CC[C@H]4[C@@H]2C[C@@H]3C)C)C)CC
  • InChI=1S/C28H37FO7/c1-6-23(33)35-15-22(32)28(36-24(34)7-2)16(3)12-20-19-9-8-17- 13-18(30)10-11-25(17,4)27(19,29)21(31)14-26(20,28)5/h10-11,13,16,19-21,31H, 6-9,12,14-15H2,1-5H3/t16-,19-,20-,21-,25-,26-,27-,28-/m0/s1  check T
  • Klucz:CIWBQSYVNNPZIQ-XYWKZLDCSA-N  check Y
  ☒check N Y (co to jest?)   

Dipropionian betametazonu jest glikokortykosteroidem o właściwościach przeciwzapalnych i immunosupresyjnych . Jest stosowany miejscowo w postaci kremu, maści, balsamu lub żelu ( Diprolene ) w leczeniu świądu i innych chorób skóry, takich jak egzema . Drobne działania niepożądane obejmują suchość skóry i łagodne, tymczasowe pieczenie po nałożeniu. Dipropionian betametazonu jest kortykosteroidem o bardzo dużej sile działania, stosowanym w leczeniu stanów zapalnych skóry, takich jak zapalenie skóry , egzema i łuszczyca . Jest syntetycznym analogiem kortykosteroidów nadnerczy. Chociaż jego dokładny mechanizm działania nie jest znany, jest skuteczny, gdy jest stosowany miejscowo w zapalnych dermatozach reagujących na korę mózgową. Jest dostępny jako lek generyczny .

Niekorzystne skutki

Chociaż wchłanianie dipropionianu betametazonu jest niewielkie, stosowanie przez dłuższy czas (okresy przekraczające dwa tygodnie) lub na dużej powierzchni (całkowite zużycie większe niż 50 gramów na tydzień) może mieć działania niepożądane. Jednym z takich efektów jest zdolność kortykosteroidu do hamowania osi podwzgórze-przysadka-nadnercza . Może to prowadzić do depresji uwalniania hormonów nadnerczy, takich jak kortyzol i hormon adrenokortykotropowy lub ACTH. Objawy supresji osi HPA są często subtelne i zmienne, ale często można je wykryć za pomocą prostych badań krwi lub moczu, takich jak test stymulacji ACTH lub wolnego kortyzolu w moczu. Osoby o zwiększonym ryzyku supresji osi HPA to ci, którzy są bardziej skłonni do wchłaniania większej ilości steroidu przez skórę. Te grupy obejmują:

  • Ci, którzy stosowali miejscowe kortykosteroidy przez dłuższy czas
  • Ci, którzy używali kortykosteroidów do pokrycia dużej powierzchni
  • Osoby z uszkodzoną barierą skórną lub rozległymi otarciami
  • Ci, którzy niedawno przeszli stres (taki jak choroba, uraz, operacja)
  • Dzieci poniżej 12. roku życia

Hamowaniu osi HPA można zapobiec poprzez suplementację glikokortykosteroidami. Jeśli wystąpi zahamowanie osi HPA, często ustępuje ono wkrótce po przerwaniu leczenia.

Farmakologia

Mechanizm akcji

Dalsze informacje: Glukokortykoid § Mechanizm działania

Farmakokinetyka

Wchłanianie miejscowych kortykosteroidów zależy od kilku czynników, takich jak nośnik lub system dostarczania leku, integralność bariery naskórkowej oraz to, czy w połączeniu z lekiem stosuje się bandaż okluzyjny.

Wchłanianie miejscowego dipropionianu betametazonu jest teoretycznie niewielkie; jednakże po wchłonięciu ma taki sam profil farmakokinetyczny, jaki jest typowy dla ogólnoustrojowych kortykosteroidów. Jest metabolizowany głównie w wątrobie na drodze hydrolizy do metabolitów B17P (pierwotny) i betametazonu oraz 6β-hydroksypochodnych tych metabolitów i jest wydalany głównie przez nerki.

Chemia

Dipropionian betametazonu jest białym lub prawie białym krystalicznym proszkiem. [ wymagany cytat medyczny ]

Rozporządzenie

Dipropionian betametazonu został opatentowany przez firmę Merck w 1987 roku jako wzmocniony krem ​​/ balsam, Diprolene w USA i Disprosone w Europie. Patenty te wygasły odpowiednio w 2003 i 2007 roku, co doprowadziło do produkcji generycznej dipropionianu betametazonu. W tym czasie inne miejscowe kortykosteroidy, takie jak acetonid triamcynolonu i propionian klobetazolu, również stały się dostępne jako generyczne kremy. Firma Merck złożyła wniosek o „wyłączność pediatryczną” w 2001 r., rozpoczynając badanie kliniczne w celu udowodnienia bezpieczeństwa i skuteczności dipropionianu betametazonu do stosowania w pediatrii.

Betametazon był również stosowany w preparatach produktów złożonych, takich jak Luxiq , Lotrisone i Taclonex .

  • Prestium Pharma: Luxiq (walerianian betametazonu) Foam, 0,12% to pianka kortykosteroidowa o średniej mocy stosowana głównie w leczeniu łuszczycy lub innych stanów zapalnych skóry głowy.
  • Merck: Lotrisone (zawierający dipropionian betametazonu, klotrimazol ) zawiera zarówno kortykosteroid (betametazon), jak i środek przeciwgrzybiczy (klotrimazol) i jest stosowany w leczeniu zakażeń grzybiczych, które są również w stanie zapalnym
  • Leo Pharma: Taclonex (zawierający dipropionian betametazonu, kalcypotriol ) jest połączeniem kortykosteroidu (betametazonu) i analogu witaminy D (kalcypotrien) i jest stosowany w leczeniu częstych i uporczywych dermatatoz poprzez zmniejszanie stanu zapalnego i przyspieszanie gojenia się bariery skórnej.

Nazwy

Nazwy marek obejmują Alphatrex, Beta-Val, Diprolene, Diprolene AF, Diprosalic (z kwasem salicylowym ) Diprosone, Dovobet (LEO Pharma A/S), Eleuphrat i Luxiq. [ potrzebne źródło ]

Tubka maści Diprosalic

Linki zewnętrzne

Pobrano z „ https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Betamethasone_dipropionate&oldid=1128515907 ”