3-fluorofenmetrazyna
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Inne nazwy | 3-FPM, 3-FPH, PAL-593 |
| Status prawny | |
| Status prawny |
|
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS |
|
| Identyfikator klienta PubChem | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C 11 H 14 F NIE O |
| Masa cząsteczkowa | 195,237 g·mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| Temperatura wrzenia | 280,6 ° C (537,1 ° F) |
| |
| |
3-Fluorofenmetrazyna (znana również jako 3-FPM , 3-FPH i PAL -593 ) jest stymulantem opartym na fenylomorfolinie i fluorowanym analogiem fenmetrazyny , który został sprzedany online jako dopalacz .
Chemia
3-Fluorofenmetrazyna jest fluorowanym analogiem fenmetrazyny, stymulantem z grupy morfolin.
3-Fluorofenmetrazyna jest regioizomerem zarówno 2-fluorofenmetrazyny, jak i 4-fluorofenmetrazyny.
Farmakologia
3-FPM działa jako środek uwalniający norepinefrynę-dopaminę z wartościami EC50 wynoszącymi odpowiednio 30 nM i 43 nM. Wykazuje jedynie znikomą skuteczność jako uwalniacz serotoniny, z wartością EC50 2558 nM .
3-FPM hamuje również wychwyt, w którym pośredniczą transportery dopaminy i transportery noradrenaliny w komórkach HEK293 z mocą porównywalną do kokainy (wartości IC50 <2,5 μM), ale z mniejszym wpływem na transportery serotoniny (wartości IC50 > 80 μM).
W wystarczających dawkach 3-FPM jest zdolny do odwracania transporterów monoamin, zwłaszcza transporterów katecholamin dopaminy i norepinefryny oraz, w znacznie mniejszym stopniu, transporterów serotoniny, uwalniając w ten sposób te neuroprzekaźniki z cytozolu do przestrzeni pozakomórkowej, gdzie są aktywne .
Ocena jego szlaku metabolicznego ujawniła N -utlenianie, hydroksylację arylu, a następnie O -metylację, hydroksylację alkilu, utlenianie i degradację mostka etylowego, dając O/N -bis-dealkilowany metabolit, ich kombinacje i dalszą glukuronidację lub siarczanowanie.
Legalność
W Stanach Zjednoczonych 3-fluorofenmetrazyna nie jest wyraźnie nielegalna na szczeblu federalnym. Jednak 16 listopada 2016 roku stał się substancją nielegalną w stanie Wirginia. Zgodnie z podsekcją D § 54.1-3443 Kodeksu Wirginii stanowa Rada Farmacji uznała ją za substancję kontrolowaną z Wykazu I, obowiązującą do 10 maja 2018 r. Chociaż początkowy okres regulacyjny upłynął, podczas sesji legislacyjnej w 2019 r. ustawodawca stanu Wirginia ma głosować nad ustawą, która na stałe wpisałaby 3-fluorofenmetrazynę jako nielegalną substancję z wykazu I i jest prawdopodobne, że ustawa odniesie sukces.
Szwedzka agencja zdrowia publicznego zasugerowała sklasyfikowanie 3-fluorofenmetrazyny jako nielegalnego narkotyku 1 czerwca 2015 r. Ostatecznie została sklasyfikowana 15 października 2015 r.
3-Fluorofenmetrazyna jest nielegalna w Szwajcarii od grudnia 2015 r.