Betrixaban
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Nazwy handlowe | Bevyxxa |
| Inne nazwy | PRT054021, PRT064445 |
| AHFS / Drugs.com | bevyxxa |
Drogi podawania |
Ustami |
| Kod ATC | |
| Status prawny | |
| Status prawny |
|
| Dane farmakokinetyczne | |
| Wiązanie białek | 60% |
| Okres półtrwania w fazie eliminacji | 19–27 godz |
| Czas działania | ≥72 godz |
| Wydalanie | 85% kał, 11% mocz |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| Identyfikator klienta PubChem | |
| Bank Leków | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
| Karta informacyjna ECHA | 100.207.746 |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C23H22CIN5O3 _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Masa cząsteczkowa | 451,905 g·mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (co to jest?)
| |
Betrixaban (nazwa handlowa Bevyxxa ) jest doustnym lekiem przeciwzakrzepowym , który działa jako bezpośredni inhibitor czynnika Xa . Betrixaban jest zatwierdzony przez FDA do zapobiegania zakrzepicy żylnej u dorosłych hospitalizowanych z powodu ostrej choroby, u których występuje ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych. W porównaniu z innymi bezpośrednio działającymi doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, betrixaban jest stosunkowo słabo wydalany przez nerki i nie jest metabolizowany przez CYP3A4 .
Historia
Betrixaban został pierwotnie opracowany przez Millennium Pharmaceuticals . Portola Pharmaceuticals nabyła prawa do betrixabanu w 2004 roku i opracowała go wspólnie z firmą Merck . W 2011 roku Merck zaprzestał wspólnego rozwoju.
Lek przeszedł badania kliniczne w profilaktyce zatorowości po operacji kolana oraz w profilaktyce udaru mózgu po niezastawkowym migotaniu przedsionków . Betrixaban badano również w dużym badaniu klinicznym III fazy dotyczącym przedłużonej profilaktyki przeciwzakrzepowej u pacjentów z ostrymi chorobami. Wcześniej apiksaban i rywaroksaban nie wykazywały pozytywnego stosunku ryzyka do korzyści w tym wskazaniu w porównaniu z enoksaparyną . [ potrzebne źródło inne niż podstawowe ] Badanie APEX porównywało betrixaban z enoksaparyną i obejmowało 7513 pacjentów. Stwierdzono mniejszą częstość zdarzeń ŻChZZ w grupie betrixabanu bez wzrostu częstości poważnych krwawień w porównaniu z enoksaparyną. Na podstawie tych wyników betrixaban został zatwierdzony przez FDA 23 czerwca 2017 r., stając się pierwszym DOAC zatwierdzonym do rozszerzonej profilaktyki u pacjentów hospitalizowanych.
Betrixaban został również zweryfikowany przez EMA , ale nie został dopuszczony do obrotu w UE , głównie z powodu obaw o zwiększone ryzyko krwawienia i brak środka odwracającego.
Zobacz też