Organizacja 28312

Organizacja 28312
Org 28312 Structure.svg
Identyfikatory
  • [1-(cykloheksylometylo)-7-metoksyindol-3-ilo]-((3S,5R)-3,4,5-trimetylopiperazyn-1-ylo)metanon
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
ChemSpider
CHEMBL
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C24H35N3O2 _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa 397,563 g · mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • COc2cccc1c2n(CC4CCCCC4)cc1C(=O)N(CC3C)CC(C)N3C
  • InChI=1S/C24H35N3O2/c1-17-13-27(14-18(2)25(17)3)24(28)21-16-26(15-19-9-6-5-7-10- 19)23-20(21)11-8-12-22(23)29-4/h8,11-12,16-19H,5-7,9-10,13-15H2,1-4H3/t17- ,18+  check T
  • Klucz:DMYGECJTVMCGEP-HDICACEKSA-N  check Y
  ☒check N Y (co to jest?)   

Org 28312 to lek opracowany przez Organon International , który działa jako silny, pełny agonista receptora kannabinoidowego zarówno na receptorach CB 1 , jak i CB 2 . Został opracowany w celu znalezienia rozpuszczalnego w wodzie agonisty kannabinoidów odpowiedniego do stosowania dożylnego jako środka przeciwbólowego , ale nie przystąpił do prób na ludziach, zamiast tego wybrano pokrewny związek Org 28611 ze względu na jego lepszą penetrację do mózgu. The zależności struktura-aktywność tych związków były następnie dalej badane, co doprowadziło do opracowania szeregu silniejszych analogów, uzyskanych przez cyklizację wokół pierścieni indolu lub piperazyny .

Zobacz też

  1. Bibliografia _ i in. (2010). „Projektowanie, synteza i związki struktura-aktywność indolo-3-karboksyamidów jako nowych rozpuszczalnych w wodzie agonistów receptora kannabinoidowego CB1”. MedChemComm . Królewskie Towarzystwo Chemii . 1 : 54. doi : 10.1039/c0md00022a .
  2. ^   Kiyoi T, York M, Francis S, Edwards D, Walker G, Houghton AK, Cottney JE, Baker J, Adam JM (sierpień 2010). „Projektowanie, synteza i badanie zależności struktura-aktywność konformacyjnie ograniczonych analogów indolo-3-karboksyamidów jako nowych agonistów receptora kannabinoidowego CB1”. Listy z chemii bioorganicznej i medycznej . 20 (16): 4918–21. doi : 10.1016/j.bmcl.2010.06.067 . PMID 20634067 .
  3. Bibliografia   Linki zewnętrzne G, Adam JM (grudzień 2010). „Projektowanie, synteza i badanie zależności struktura-aktywność bicyklicznych analogów piperazyny indolo-3-karboksyamidów jako nowych agonistów receptora kannabinoidowego CB1”. Listy z chemii bioorganicznej i medycznej . 20 (24): 7327–30. doi : 10.1016/j.bmcl.2010.10.061 . PMID 21074434 .