Receptor nikotynowy alfa-3 beta-4

alfa -3 beta-4 , znany również jako receptor α3β4 i receptor nikotynowy typu zwojowego , jest rodzajem nikotynowego receptora acetylocholiny , składającego się z podjednostek α3 i β4 . Znajduje się w zwojach autonomicznych i rdzeniu nadnerczy , gdzie aktywacja powoduje pobudzenie post- i/lub presynaptyczne , głównie poprzez zwiększoną przepuszczalność Na + i K + .

Podobnie jak w przypadku innych nikotynowych receptorów acetylocholiny, receptor α3β4 jest pentameryczny [(α3) m (β4) n , gdzie m + n = 5]. Dokładna stechiometria podjednostek nie jest znana i możliwe jest, że więcej niż jeden funkcjonalny receptor α3β4 składa się in vivo z różnymi stechiometriami podjednostek.

Wykazano, że ligandy, które hamują receptor α3β4, modulują zachowania związane z poszukiwaniem leku, czyniąc z α3β4 obiecujący cel dla rozwoju nowych środków przeciwuzależnieniowych.

Ligandy

Agoniści

Antagoniści

Konkurencyjny

Struktura 3D „związku 5” (Zaveri 2010). Ki , 508 nM przy a3p4 nAChR
  • DHβE
  • SR 16584, wysoce selektywny w stosunku do α4β2 i α7

Niekonkurencyjny

Zobacz też

Pobrane z „ https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Alpha-3_beta-4_nicotinic_receptor&oldid=1138341003 ”