PEPAP
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Inne nazwy | PEPAP |
| Status prawny | |
| Status prawny |
|
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| Identyfikator klienta PubChem | |
| Bank Leków | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C21H25NO2 _ _ _ _ _ _ |
| Masa cząsteczkowa | 323,436 g · mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
PEPAP ( fenylofenyloacetoksypiperydyna ) jest opioidowym lekiem przeciwbólowym będącym analogiem petydyny ( meperydyny).
Jest to spokrewnione z lekiem MPPP , z grupą N -fenetylową zamiast podstawnika N - metylowego i estrem octanowym zamiast propionianu . PEPAP jest około 6-7 razy silniejszy niż morfina u szczurów laboratoryjnych. PEPAP przypuszczalnie ma podobne działanie do innych opioidów, wywołując analgezję, uspokojenie i euforię. Działania niepożądane mogą obejmować swędzenie , nudności i potencjalnie poważną depresję oddechową , która może zagrażać życiu.
Stwierdzono, że PEPAP jest silnym inhibitorem CYP2D6 , co sprawia, że może powodować niepożądane interakcje z niektórymi innymi lekami, chociaż siła hamowania PEPAP jest mniejsza niż MPPP. Zarówno kokaina, jak i metadon są również CYP2D6 i teoretycznie mogą nasilać działanie.
Jest mało prawdopodobne, aby produkty uboczne tetrahydropirydyny, które mogą powstawać podczas syntezy PEPAP, były neurotoksyczne w taki sam sposób, jak produkt uboczny MPPP MPTP . Wydaje się, że N -metylowa MPTP jest wymagana do działania neurotoksycznego. W doświadczeniach na zwierzętach tylko analogi MPTP, które zachowały N -metylo-4-fenylo-1,2,3,6-tetrahydropirydyny, były aktywne jako neurotoksyny dopaminergiczne. Większość zmian strukturalnych, w tym zastąpienie N -metylowej innymi podstawnikami, zniosła neurotoksyczność.
Istnieją dowody na to, że potajemni producenci, którzy produkowali MPPP w latach 70., w tym skażoną partię, kontynuowali produkcję PEPAP, próbując uniknąć stosowania obserwowanych prekursorów lub półproduktów leków, które były nielegalne.